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21. 发明专利

NO20064328A 未知
公开(公告)号：NO20064328A
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：NO20064328
申请日：2006-09-25
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： DUZER JOHN H VAN , SZABO CSABA , SALZMAN ANDREW L , JAGTAP PRAKASH , WILLIAMS WILLIAM , BALOGLU ERKAN , ROY ALOKA , NIVOROZHKIN ALEXANDER
IPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4738 , A61K31/4745 , A61K31/55 , C07D217/24 , C07D221/18
CPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4745 , A61K31/55 , C07D221/18

22. 发明专利

ES2345436T3 DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDENO-(1,2-C)ISOQUINOLINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：ES2345436T3
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：ES02766175
申请日：2002-08-30
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： JAGTAP PRAKASH G , BALOGLU ERKAN , VAN DUZER JOHN H , SZABO CSABA , SALZMAN ANDREW L
IPC分类号： A61K31/435 , C07D211/00 , A61K31/00 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D221/18 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R5 es O; R6 es -H o C1-C4alquilo; X es -CH2-, -CH(halo)-, -CH(OH)(CH2)n-, -O-, -NH-, -S- o -CH(NR11R12)-, en donde n es un número entero comprendido entre 0 y 5; R11 y R12 son independientemente hidrógeno o C1-C9alquilo, o N, R11 y R12 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica; R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 y R10 son independientemente -hidrógeno, -halo, -hidroxi, -O-(C1-C5alquilo), -C1-C10alquilo, -haloalquilo, -C2-C10alquenilo, -C3-C8carbociclo, -arilo, -NH2, -alquilamino, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5alquilo), -OC(O)(C1-C5alquilo), -NO2 o -A-B; en donde A es -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-, -CON(C1-C4alquilo)-, -NH-, -CH2-, -S- o -C(S)-; B es -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -heterociclo, -C3-C8carbociclo, -arilo, -NZ1Z2, -alquilamino, -amino- dialquilo, -alquilheterociclo, -arilamido-, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo) o -C(O)O-fenilo, cualesquiera de los cuales están insustituidos o sustituidos con uno o más de grupos-O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -amina heterocíclica, -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -C2-C10alquinilo, -arilo, -bencilo, -alquilamido, -alquilcarboxi, -C1-C5alquileno-C(O)O-C1-C5alquilo o -C1-C5alquileno-OC(O)-C1-C5alquilo; y Z1 y Z2 son independientemente -H o -C1-C10alquilo, que está insustituido o sustituido con uno más de -halo, -OH o -NZ3Z4, en donde Z3 y Z4 son independientemente -H o -C1-C5alquilo, que está insustituido o sustituido con uno o más de -halo, -hidroxi o -NH2; o N, Z3 y Z4 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica insustituida o sustituida; o N, Z1 y Z2 se consideran juntos para formar una amina heterocíclica; en donde "arilo" hace referencia a un grupo fenilo o piridilo, que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C5alquilo, -halo, -haloalquilo, -hidroxi, -O-C1-C5alquilo, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo), -OC(O)-(C1-C5alquilo), -NH-amidoalquilo, -C(O)NH2, -Carboxamidoalquilo, o -NO2; en donde "arilamido" hace referencia a un grupo arilo, en el cual uno o más de los átomos de hidrógeno del grupo arilo se ha reemplazado con uno o más grupos-C(O)NH2; en donde "heterociclo" hace referencia a un carbociclo aromático o no aromático de 5-10 miembros, en el cual 1-4 de los átomos de carbono del anillo se han reemplazado independientemente con un átomo N, O o S, y que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C5alquilo, halo, -haloalquilo, -hidroxi, -O-C1-C5alquilo, -NH2, -aminoalquilo, -aminodialquilo, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5alquilo), -OC(O)-(C1-C5alquilo), -NH-amidoalquilo, -CONH2, -Carboxamidoalquilo, o -NO2; en donde "alquilheterociclo" hace referencia a un grupo -C1-C5alquilo, en el cual uno de los átomos de hidrógeno del grupo -C1-C5alquilo se ha reemplazado con un heterociclo; y en donde "amina heterocíclica" hace referencia a un heterociclo, que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo, estando el heterociclo insustituido o sustituido con uno o más de -NH-(C1-C5alquilo), -C(O)-(C1-C5alquilo), -NH-C(O)(C1-C4alquilo), -O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2, -NH2, -aminoalqui- lo, -aminodialquilo, -amina heterocíclica, -C1-C10alquilo, -C2-C10alquenilo, -C2-C10alquinilo, -arilo, -bencilo, -alquila- mido, -alquilcarboxi, -C(O)OH, -C1-C5alquileno-OC(O)-C1-C5alquilo, -C1-C5alquileno-C(O)O-C1-C5alquilo, o un heterociclo o -C3-C8carbociclo que está insustituido o sustituido con uno o más de -C1-C10alquilo, -O-(C1-C5alquilo), -halo, -haloalquilo, -alcanol, -alquilamino, -hidroxi, -NO2 o -NH2; con la salvedad de que el compuesto no es: **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

23. 发明专利

DE60236170D1 未知
公开(公告)号：DE60236170D1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：DE60236170
申请日：2002-08-30
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： JAGTAP PRAKASH G , BALOGLU ERKAN , VAN DUZER JOHN H , SZABO CSABA , SALZMAN ANDREW L
IPC分类号： A61K31/435 , C07D211/00 , A61K31/00 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D221/18 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04

25. 发明专利

NZ531218A Substituted indeno[1,2-c]isoquinoline derivatives and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：NZ531218A
公开(公告)日：2006-02-24
申请号：NZ53121802
申请日：2002-08-30
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： JAGTAP PRAKASH G , BALOGLU ERKAN , VAN DUZER JOHN H , SZABO CSABA , SALZMAN ANDREW L
IPC分类号： C07D211/00 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D221/18 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , A61P25/16 , C07D419/12
摘要： Indeno[1,2-c]isoquinoline compounds and their derivatives are described wherein in formula (ia): R5 is NH or O; R6 is -H or C1-C4 alkyl ; X is -C(O)-, -CH2-, -CH(halo)-, -CH(OH)(CH2)n-, -CH(OH)-arylene-, -O-, -NH-, -S- or -CH(NR11R12)-, wherein n is an integer ranging from 0-5; R11 and R12 are independently-hydrogen or -C1-C9 alkyl, or N, R11 and R12 are taken together to form a heterocyclic amine; R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9 and R10 are independently -hydrogen, -halo, -hydroxy, -O-(C1-C3 alkyl), -C1-C10 alkyl, -akylhalo, -C2-C10alkenyl, -C3-C8carbocycle, -aryl, -NH2, -alkylamino, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C5alkyl), -OC(O)(C1-C5alkyl), NO2 or-A-B; wherein A is -SO2-, -SO2NH-, -NHCO-, -NHCONH-, -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CONH-,-CON(C1-C4alkyl)-, -NH-, -CH2-, -S- or -C(S)-; B is -C1-C10alkyl, -C2-C10alkylenyl, -C3-C8 cabocycle, -aryl, -NZ1Z2, -alkylamino, -aminodialkyl, -arylamido, -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C5 alkyl) or-C(O)O-phenyl, a 5-10 membered aromatic or non-aromatic carbocycle in which 1-4 of the ring carbon atoms are independently replaced with a N, O, or S atom or B is a C1-C5 alkyl group in which one of the hydrogen atoms is replaced with a 5-10 membered aromatic or non-aromatic carbocycle in which 1-4 of the carbocycle's ring carbon atoms are independently replace with a N, O or S atom, wherein in the foregoing B groups may be optionally substituted; and Z1 and Z2 are independently - H or-C1-C10 alkyl, which is optionally substituted, or N, Z1 and Z2 are taken together to form a 5-10 membered aromatic or non-aromatic carbocycle in which 1-4 ring carbon atoms are independently replaced with a N, O or S atom, at least one of which is a N. The compounds can be used in pharmaceutical compositions for treating an inflammatory condition, diabetes, reoxygenation injury resulting from organ transplant, Parkinson's disease, and reperfusion disease, such as myocardial infarction or stroke.

26. 发明专利

CA2557547A1 ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2557547A1
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：CA2557547
申请日：2005-02-25
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： WILLIAMS WILLIAM , NIVOROZHKIN ALEXANDER , SALZMAN ANDREW L , ROY ALOKA , JAGTAP PRAKASH , BALOGLU ERKAN , VAN DUZER JOHN H , SZABO CSABA
IPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4745 , A61K31/55 , C07D221/18
摘要： The present invention relates to Isoquinoline Derivatives, compositions comprising an effective amount of a Isoquinoline Derivative and methods for treating or preventing an inflammatory disease, a reperfusion injury, an ischemic condition, renal failure, diabetes, a diabetic complication, a vascular disease other than a cardiovascular disease, cardiovascular disease , reoxygenation injury resulting from organ transplantation, Parkinson's disease, or cancer, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a Isoquinoline Derivative.

27. 发明专利

NO20040845A 未知
公开(公告)号：NO20040845A
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：NO20040845
申请日：2004-02-26
申请人： INOTEK PHARMACEUTICALS CORP
发明人： JAGTAP PRAKASH G , BALOGLU ERKAN , DUZER JOHN H VAN , SZABO CSABA , SALZMAN ANDREW L
IPC分类号： C07D211/00 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D221/18 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , A61K31/435 , A61P31/00
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/435 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D491/04 , Y02A50/422
摘要： The invention provides novel classes of substituted indeno[1,2-c]isoquinoline compounds. Pharmaceutical compositions and methods of making and using the compounds are also described.

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