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21. 发明专利

PE20081117A1 4-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS 未知
公开(公告)号：PE20081117A1
公开(公告)日：2008-08-15
申请号：PE2007001570
申请日：2007-11-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER DAVID , STALDER HENRI
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4178 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 4-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALQUILO(C1-C7) INFERIOR; R2 ES H O ALQUILO(C1-C7) INFERIOR; R3 ES H, ALCOXI(C1-C7) INFERIOR, FENILOXI, HALOGENO, ENTRE OTROS; R4 ES H O ALQUILO(C1-C7) INFERIOR; X ES -CH2-, -CH- U -O-; Y ES -CH2-, -CH-, -CH2CH2- O UN ENLACE; Z ES -CH2- O -CH-; m ES 1 O 2; n ES 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (RS)-1-(1H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-2-METIL-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL, 1-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL, 5-BROMO-1-(1H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS TIENEN AFINIDAD CON LOS RECEPTORES ASOCIADOS CON LAS AMINAS TRAZAS (TAAR) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD, EL TRASTORNO BIPOLAR, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EPILEPSIA

22. 发明专利

PE08892008A1 AMINOMETIL-4-IMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE08892008A1
公开(公告)日：2008-06-27
申请号：PE0014032007
申请日：2007-10-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , GOERGLER ANNICK , STALDER HERNI , NORCROSS ROGER DAVID , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P25/00 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE AMINOMETIL-4-IMIDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR(C1-C7), -(CR2)n-CICLOALQUILO(C3-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, ENTRE OTROS, DONDE n ES DE 0 A 4; R2 ES 2,2-DIOXO-2,3-DIHIDRO-1H-BENZO[c]TIOFENILO, 6,7-DIHIDRO-5H-CICLOPENTAPIRIMIDIN-2-ILO, 2,2-DIFLUOR-BENZO[1,3]DIOXOL-5-ILO, ENTRE OTROS; R3 ES H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7); R4 ES H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ETIL-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-FENIL-AMINA, (3-FLUOR-FENIL)-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-METIL-AMINA, (4-CLORO-3-TRIFLUORMETOXI-FENIL)-(3H-IMIDAZOL-4-ILMETIL)-ISOPROPIL-AMINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN AFINIDAD POR LOS RECEPTORES ASOCIADOS A LAS AMINAS TRAZAS (TAAR1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ANSIEDAD, TRASTORNO BIPOLAR, ESQUIZOFRENIA

23. 发明专利

AR059207A1 USO DE DERIVADOS DE 2-IMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC 未知
公开(公告)号：AR059207A1
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：ARP070100343
申请日：2007-01-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GALLEY GUIDO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , NORCROSS ROGER , STALDER HENRI
IPC分类号： C07D233/06 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D401/04 , C07D405/04 , A61K31/4166 , A61K31/4709 , A61P25/18
摘要： Se refiere al uso de compuestos de la formula (1) en la que R1 es hidrogeno, tritio, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino o alquilo inferior sustituido por halogeno; R2 es hidrogeno, hidroxi o alquilo inferior; X es N e Y es CH o CH2 o CH-alquilo inferior o X es CH e Y es N; Q es CH2, O, NH, N-alquilo o N-SO2-alquilo o N-SO2-toluen-4-ilo; W es CH2 o un enlace; m y n con independencia entre si son el numero 1, 2 o 3; cuando m es 2 o 3, R2 puede ser el mismo o no; cuando n es 2 o 3, R1 puede ser el mismo o no; las líneas de puntos con independencia entre sí pueden ser un enlace o no; y sus sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiomeros, isomeros opticos y formas tautomeras, para la fabricacion de medicamentos destinados al. tratamiento de la depresion, trastornos de ansiedad, trastorno bipolar, trastorno de hiperactividad con déficit de atencion, trastornos relacionados con el estrés, trastornos sicoticos, por ejemplo la esquizofrenia, enfermedades neurologicas, por ejemplo la enfermedad de Parkinson, trastornos neurodegenerativos, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migrana, hipertension, abuso de fármacos y trastornos metabolicos, por ejemplo trastornos de ingestion de comida, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos de consumo y asimilacion de energía, trastornos y malfuncion de la temperatura corporal, homeostasis, trastornos de sueno, de ritmo circadiano y trastornos cardiovasculares.

24. 发明专利

AU2007242884A1 Dicarboxamide derivatives 未知
公开(公告)号：AU2007242884A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：AU2007242884
申请日：2007-04-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , HAAP WOLFGANG , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/444 , A61P7/02
摘要： The invention is concerned with dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the specification, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

25. 发明专利

AU2007209380A1 Use of 4-imidazole derivatives for CNS disorders 未知
公开(公告)号：AU2007209380A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：AU2007209380
申请日：2007-01-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： STALDER HENRI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HOENER MARIUS , NORCROSS ROGER , GALLEY GUIDO
IPC分类号： A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61P25/00 , C07D233/54 , C07D405/06
摘要： The present invention relates to methods for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, Ar, R1, R1′, R2, and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers and tautomeric forms. The invention also relates to novel compounds of formula I, compositions containing them, and methods for their preparation.

26. 发明专利

MX2007007486A HETEROARILACETAMIDAS NOVEDOSAS. 未知
公开(公告)号：MX2007007486A
公开(公告)日：2007-07-20
申请号：MX2007007486
申请日：2005-12-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , HAAP WOLFGANG , PANDAY NARENDRA , BOEHRINGER MARKUS , RICKLIN FABIENNE , ZBINDEN KATRIN GROEBKE
IPC分类号： C07D277/46 , C07D401/10 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： La invencion concierne a heteroarilacetamidas novedosas de la formula (I) Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra) (Rb), en donde Ra hasta Re son como se define en la descripcion y en las reivindicaciones, asi como sales fisiologicamente aceptables de los mismos. Estos compuestos inhiben el factor Xa de coagulacion y pueden usarse como medicamentos.

27. 发明专利

AU2006314637A1 Novel pyrrolidine derivatives as inhibitors of coagulation factor Xa 未知
公开(公告)号：AU2006314637A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：AU2006314637
申请日：2006-11-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANSELM LILLI , RICKLIN FABIENNE , PANDAY NARENDRA , HILPERT HANS , HIMBER JACQUES , KUHN BERND , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG , THOMI STEFAN
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4439 , A61P7/00
摘要： The invention is concerned with novel pyrrolidine derivatives of formula (I) wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

28. 发明专利

AU2006286535A1 Novel cycloalkane carboxamides as factor Xa inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2006286535A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：AU2006286535
申请日：2006-08-28
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PANDAY NARENDRA , HILPERT HANS , RICKLIN FABIENNE , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HAAP WOLFGANG
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61P7/02 , C07D413/12
摘要： The invention is concerned with novel cycloalkane carboxamides of formula (I) wherein X, X1, Y, Y1, R1′, R1″, R2, R3, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

29. 发明专利

NO20064821L 未知
公开(公告)号：NO20064821L
公开(公告)日：2006-10-24
申请号：NO20064821
申请日：2006-10-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： STAHL CHRISTOPHE MARTIN , HAAP WOLFGANG , ANSELM LILLI , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , HIMBER JACQUES , THOMI STEFAN
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： The invention is concerned with novel pyrrolidine-3,4-dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein R1 to R9 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

30. 发明专利

BR0307469A 未知
公开(公告)号：BR0307469A
公开(公告)日：2004-11-09
申请号：BR0307469
申请日：2003-01-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALIG LEO , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , OBST ULRIKE
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4465 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D211/22 , C07D211/42 , C07D211/46
摘要： The invention is concerned with water soluble N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of formula (I)wherein R to R and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor and can be used as medicaments.

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