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21. 发明专利

MX2014014308A PIRROLIDINO HETEROCICLOS. 未知
公开(公告)号：MX2014014308A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：MX2014014308
申请日：2013-05-27
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , KOERNER MATTHIAS , LERNER CHRISTIAN
IPC分类号： A61K31/4162 , A61K31/4196 , A61K31/47 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D413/04 , C07D471/02 , C07D487/02
摘要： La invención se refiere a compuestos de la fórmula I (ver Fórmula) en donde A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 y R4 son como se definen en la descripción y en las reivindicaciones, así como a las sales fisiológicamente aceptables de los mismos. Estos compuestos inhiben PDE10A y se pueden usar como medicamentos.

22. 发明专利

MX2014003025A COMPUESTOS DE TRIAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 10A. 未知
公开(公告)号：MX2014003025A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：MX2014003025
申请日：2012-09-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , KOERNER MATTHIAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： La invención se refiere a compuestos de triazolo-piridina de la fórmula (I), en la que R1, R2 y R3 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones, así como a sus sales fisiológicamente aceptables. Estos compuestos inhiben la PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos.

23. 发明专利

MX2014002682A MODULARES DE LA FOSFODIESTERASA 10 (PDE 10). 未知
公开(公告)号：MX2014002682A
公开(公告)日：2014-04-14
申请号：MX2014002682
申请日：2012-09-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RUDOLPH MARKUS , KUHN BERND , BACHMANN STEPHAN , FLOHR ALEXANDER , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , KOERNER MATTHIAS , PETERS JENS-UWE
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61P25/00 , C07D233/90 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) (ver Fórmula) en la que R1, R2, R3, R5, W, X, X1, Y, Y1, Z y Z1 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones, así como a sus sales fisiológicamente aceptables. Estos compuestos inhiben la PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos.

24. 发明专利

SG190305A1 TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：SG190305A1
公开(公告)日：2013-06-28
申请号：SG2013037676
申请日：2011-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , PETERS JENS-UWE
摘要： The invention is concerned with triazolopyridine compounds of formula (I), wherein R1, R2 , R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDEIOA and can be used as medicaments.

25. 发明专利

AU2011340685A1 Triazolopyridine compounds 未知
公开(公告)号：AU2011340685A1
公开(公告)日：2013-05-23
申请号：AU2011340685
申请日：2011-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , PETERS JENS-UWE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： The invention is concerned with triazolopyridine compounds of formula (I), wherein R

26. 发明专利

HK1173440A1 N-(IMIDAZOPYRIMIDIN-7-YL)-HETEROARYLAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10A INHIBITORS N-(-7-)- PDE10A 未知
公开(公告)号：HK1173440A1
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：HK13100592
申请日：2013-01-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALVAREZ SANCHEZ RUBEN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

27. 发明专利

CL2012002497A1 Compuestos derivados de imidazopirimidina,sustituidos, inhibidores de la pde10a; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento o prevencion de trastornos psicoticos, esquizofrenia, enfermedad de parkinson, esclerosis multiple, entre otras. 未知
公开(公告)号：CL2012002497A1
公开(公告)日：2013-03-22
申请号：CL2012002497
申请日：2012-09-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GROEBKE ZBINDEN KATRIN , ALVAREZ SANCHEZ RUBEN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D519/00
摘要： Compuestos derivados de imidazopirimidina, inhibidores de la PDE10A; proceso de obtención de dichos compuestos; composición farmacéutica que los comprende; y su uso para el tratamiento terapéutico o profiláctico de trastornos psicóticos, esquizofrenia, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, entre otras.

28. 发明专利

PE14382012A1 DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA O IMIDAZOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 10A 未知
公开(公告)号：PE14382012A1
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：PE0003652012
申请日：2010-09-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALBERATI DANIELA , ALVAREZ SANCHEZ RUBEN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/553 , C07D487/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DERIVADO DE IMIDAZOPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE: A ES N O C(R6); R1 ES H, ALQUILO INFERIOR O FLUOROALQUILO INFERIOR; R2 ES HALOGENO, C(O)NR7R8 O C(O)OR9; R3 ES H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, FLUORO-ALCOXI INFERIOR, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO INFERIOR, FLUOROALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ENTRE OTROS; R5 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ENTRE OTROS; R6 ES H, HALOGENO, CN, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R7 Y R8 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FLUOROALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO INFERIOR O FLUOROALQUILO INFERIOR; SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (2-FENIL-IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-7-IL)-AMIDA DEL ACIDO 4-CLORO-2-METIL-2H-PIRAZOL-3-CARBOXILICO; 4-DIMETILAMIDA 3-[(2-FENIL-IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-7-IL)-AMIDA] DEL ACIDO 2-METIL-2H-PIRAZOL-3,4-DICARBOXILICO; (2-FENIL-IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-7-IL)-AMIDA DEL ACIDO 2-METIL-4-(MORFOLINA-4-CARBONIL)-2H-PIRAZOL-3-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION. DICHO COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA PDE10A, SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS MULTIPLE, APOPLEJIA

29. 发明专利

AR081649A1 COMPUESTOS HETEROARILO NITROGENADOS 未知
公开(公告)号：AR081649A1
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：ARP110101963
申请日：2011-06-07
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KUHN BERND , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , PETERS JENS , UWE-RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA , GRUBER FELIX , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/107
摘要： Dichos compuestos inhiben la PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos. Procedimientos de preparación, composiciones farmacéuticas y usos.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: A1 se selecciona de entre el grupo que consiste de CH y N; A2 se selecciona de entre el grupo que consiste de CR19 y N, con la condición de que A1 y A2 no sean N simultáneamente; el resto de fórmula (a) es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, -C(O)-N(R8)2, -N(R8)-C(O)-alquilo inferior, ciano, halógeno, R9 y amino, y en el que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con oxo, -C(O)OH, alcoxi inferior-C(O)- o R7, y en el que dicho alcoxi inferior se sustituye opcionalmente con hidroxilo, alcoxi inferior o -C(O)-N(R8)2, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior y alquilo inferior-C(O)-; R1 es alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, -O-haloalquilo inferior, ciano, halógeno, R7 o amino, en los que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con R7, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, ciano y amino, en los que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, cianoalquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, en los que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con oxo, R7 o -N(R8)2, y en los que dicho haloalquilo inferior se sustituye opcionalmente con hidroxilo, y en el que dicho cicloalquilo y dicho heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, acetilo, ciano, -C(O)-alcoxi inferior y N(R8)2, o R5 y R6, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman un heterociclilo o espiro-heterociclilo, en el que dicho heterociclilo y dicho espiro-heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi-inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, ciano, oxo y amino, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R7 es cicloalquilo o heterociclilo, en el que dicho cicloalquilo y dicho heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, halógeno y haloalquilo inferior; R8 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo inferior, hidroxialquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R9 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en los que dicho cicloalquilo, dicho heterociclilo, dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, halógeno y haloalquilo inferior; R19 es hidrógeno o tetrahidrofuran-2-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

30. 发明专利

MX2012003469A DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA O IMIDAZOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES FOSFODIESTERASA 10A. 未知
公开(公告)号：MX2012003469A
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：MX2012003469
申请日：2010-09-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , RUDOLPH MARKUS , KOERNER MATTHIAS , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , ALBERATI DANIELA , SANCHEZ RUBEN ALVAREZ
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D487/04
摘要： La invención está relacionada con nuevos derivados de imidazopiridina de fórmula (I) (ver fórmula (I)) en los que R1, R2, R3, R4, R5 y A son como se ha definido en la descripción y en las reivindicaciones, así como sales fisiológicamente aceptables y ésteres de los mismos. Estos compuestos inhiben PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos.

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