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21. 发明授权

US06174915B1 Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其药物用途
公开(公告)号：US06174915B1
公开(公告)日：2001-01-16
申请号：US09309602
申请日：1999-05-11
申请人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
发明人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
IPC分类号： A61K31341
CPC分类号： C07D207/327 , A61K38/00 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07K5/0606 , C07K5/06104 , C07K5/06113
摘要： The present invention is directed to compound of the formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, and are as defined herein. These compounds are useful for inhibiting the activity of a metalloproteinase by contacting the metalloproteinase with an effective amount of the inventive compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y如本文所定义。这些化合物可用于通过使金属蛋白酶与有效量的本发明化合物。

22. 发明授权

US08557814B2 mTOR inhibitor salt forms 失效
标题翻译： mTOR抑制剂盐形式
公开(公告)号：US08557814B2
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：US12922928
申请日：2009-03-18
申请人： Arlindo L. Castelhano , Kristen Michelle Mulvihill , Gary C. Visor
发明人： Arlindo L. Castelhano , Kristen Michelle Mulvihill , Gary C. Visor
IPC分类号： A61K31/53 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Salt forms of mTOR inhibitors of the Formula (I): and methods of preparation, formulation, and use in treating disease.
摘要翻译：式（I）的mTOR抑制剂的盐形式：及其制备，配制和用于治疗疾病的方法。

23. 发明授权

US07504407B2 Compounds specific to adenosine A1 and A3 receptors and uses thereof 失效
标题翻译：对腺苷A1和A3受体特异的化合物及其用途
公开(公告)号：US07504407B2
公开(公告)日：2009-03-17
申请号：US10497451
申请日：2002-11-27
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , Douglas S. Werner , David Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , Douglas S. Werner , David Witter
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61P11/06 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P11/08
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention pertains to compounds having the structure: wherein m is 0, 1, 2, or 3; R2 is a substituted or unsubstituted imidazole or pyrazole wherein the point of attachment of R2 to the alkyl chain is not N; R5 is a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, or alkylaryl moiety; and R7 is a halogen atom, C1-C4 alkyl, OH, O-alkyl(C1-C4), NH2, or NH-alkyl(C1-C4), which specifically inhibit the adenosine A1 and A3 receptors and the use of these compounds to treat a disease associated with A3 adenosine receptor in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the compound.
摘要翻译：本发明涉及具有以下结构的化合物：其中m为0,1,2或3; R2是取代或未取代的咪唑或吡唑，其中R2与烷基链的连接点不是N; R5是氢原子或取代或未取代的烷基，芳基或烷基芳基部分; 和R7是卤素原子，特别抑制腺苷A1和A3受体的C1-C4烷基，OH，O-烷基（C1-C4），NH2或NH-烷基（C1-C4），以及这些化合物的用途用于治疗受试者中与A3腺苷受体相关的疾病，包括向所述受试者施用治疗有效量的所述化合物。

24. 发明授权

US06800633B2 Pyrrolo[2,3d]pyrimidine compositions and their use 失效
标题翻译：吡咯并[2,3d]嘧啶组合物及其用途
公开(公告)号：US06800633B2
公开(公告)日：2004-10-05
申请号：US09728229
申请日：2000-12-01
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： This invention pertains to compounds having the structure: wherein R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, substituted alkyl, or a substituted or unsubstituted aryl, or alkylaryl moiety or together form a substituted or unsubstituted heterocyclic ring, provided that both R1 and R2 are both not hydrogen atoms or that neither R1 or R2 is 1-phenylethyl; R3 is a substituted or unsubstituted aryl, or alkylaryl moiety; R4 is a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, or alkylaryl moiety; and R5 and R6 are each independently a halogen atom, a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, or alkylaryl moiety, and the use of these compounds to treat a disease associated with increased levels of adenosine in a subject.
摘要翻译：本发明涉及具有以下结构的化合物：其中R 1和R 2各自独立地为氢原子，取代的烷基或取代或未取代的芳基或烷基芳基部分，或一起形成取代或未取代的杂环，条件是R 1和R 2均为不是氢原子，也不是R1或R2都是1-苯基乙基; R3是取代或未取代的芳基或烷基芳基部分; R4是氢原子或取代或未取代的烷基，芳基或烷芳基部分; 并且R 5和R 6各自独立地为卤素原子，氢原子或取代或未取代的烷基，芳基或烷基芳基部分，以及这些化合物用于治疗与受试者中腺苷水平升高相关的疾病的用途。

25. 发明授权

US06495699B2 Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and their use 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其用途
公开(公告)号：US06495699B2
公开(公告)日：2002-12-17
申请号：US09922206
申请日：2001-08-06
申请人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
发明人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
IPC分类号： C07D23354
CPC分类号： C07D207/327 , A61K38/00 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07K5/0606 , C07K5/06104 , C07K5/06113
摘要： The present invention is directed to compound of the formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, and are as defined herein. These compounds are useful for inhibiting the activity of a metalloproteinase by contacting the metalloproteinase with an effective amount of the inventive compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y和如本文所定义。这些化合物可用于通过使金属蛋白酶与有效量的本发明化合物接触来抑制金属蛋白酶的活性。

26. 发明授权

US4912120A 3,5-substituted 4,5-dihydroisoxazoles as transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译： 3,5-取代的4,5-二氢异恶唑作为转谷氨酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：US4912120A
公开(公告)日：1990-03-27
申请号：US25451
申请日：1987-03-13
申请人： Arlindo L. Castelhano , Lawrence M. DeYoung , Alexander Krantz , Diana H. Pliura , Michael C. Venuti
发明人： Arlindo L. Castelhano , Lawrence M. DeYoung , Alexander Krantz , Diana H. Pliura , Michael C. Venuti
IPC分类号： C07D261/04 , C07D413/12 , C07K5/06 , C07K5/065
CPC分类号： C07K5/06191 , C07D261/04 , C07D413/12 , C07K5/06026 , C07K5/06078
摘要： The present invention is directed to certain 3,5 substituted, 4,5-dihydroisoxazoles, and methods for their use. These compounds are transgulatminase inhibitors, and are particularly effective in the inhibition of epidermal transglutaminase and the treatment of acne.
摘要翻译：本发明涉及某些3,5取代的4,5-二氢异恶唑及其使用方法。这些化合物是转葡糖苷酶抑制剂，并且在抑制表皮转谷氨酰胺酶和治疗痤疮方面特别有效。

27. 发明授权

US4668703A .gamma.-allenyl-.gamma.-aminobutyric acids 失效
标题翻译： γ-环烯基-γ-氨基丁酸
公开(公告)号：US4668703A
公开(公告)日：1987-05-26
申请号：US750829
申请日：1985-07-01
申请人： Alexander Krantz , Arlindo L. Castelhano , Diana H. Pliura
发明人： Alexander Krantz , Arlindo L. Castelhano , Diana H. Pliura
IPC分类号： C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D207/28 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07C101/28 , A61K31/195
CPC分类号： C07D207/267 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/28 , C07D207/404
摘要： This invention is for .gamma.-allenyl-.gamma.-aminobutyric acid derivatives which are .gamma.-aminobutyric acid transaminase inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及作为γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂的γ-亚基-γ-氨基丁酸衍生物。

28. 发明授权

US07598252B2 Compounds specific to adenosine A, receptors and uses thereof 失效
标题翻译：对腺苷A，受体及其用途具有特异性的化合物
公开(公告)号：US07598252B2
公开(公告)日：2009-10-06
申请号：US10718280
申请日：2003-11-20
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： A01N43/54 , A01N43/90
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A1 receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A1 adenosine receptors in a subject.
摘要翻译：本发明涉及特异性抑制腺苷A1受体的化合物以及这些化合物用于治疗受试者中与腺苷受体A1相关的疾病的用途。

29. 发明申请

US20090192177A1 2-ARYL pyrrologpyrimidines for A1 and A3 receptors 审中-公开
标题翻译：用于A1和A3受体的2-ARYL吡咯并嘧啶
公开(公告)号：US20090192177A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：US12231029
申请日：2008-08-27
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , Douglas S. Werner , David Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , Douglas S. Werner , David Witter
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04 , A61P11/06 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A1 and A3 receptors and the use of these compounds to treat a disease associated with A3 adenosine receptor in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the compounds.
摘要翻译：本发明涉及特异性抑制腺苷A1和A3受体的化合物以及这些化合物用于治疗受试者中与A3腺苷受体相关的疾病的用途，其包括向受试者施用治疗有效量的化合物。

30. 发明授权

US07160890B2 Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof 失效
标题翻译：对腺苷A3受体特异性的化合物及其用途
公开(公告)号：US07160890B2
公开(公告)日：2007-01-09
申请号：US09728616
申请日：2000-12-01
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/52 , C07D239/00 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A3 receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A3 adenosine receptor in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the compounds.
摘要翻译：本发明涉及特异性抑制腺苷A 3受体的化合物和这些化合物用于治疗受试者中与Aβ3腺苷受体相关的疾病的用途，包括给予该受试者治疗有效量的化合物。

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