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21. 发明专利

CL2015002516A1 Compuestos de 1,3-oxazin-2-amina fusionados con ciclopropilo perfluorado como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso 未知
公开(公告)号：CL2015002516A1
公开(公告)日：2016-03-28
申请号：CL2015002516
申请日：2015-09-08
申请人： AMGEN INC
发明人： MINATTI ANA ELENA , LOW JONATHAN D , ALLEN JENNIFER R , AMEGADZIE ALBERT , BROWN JAMES , FROHN MICHAEL J , GUZMAN-PEREZ ANGEL , HARRINGTON PAUL E , LOPEZ PATRICIA , MA VU VAN , NISHIMURA NOBUKO , QIAN WENYUAN , RUMFELT SHANNON , RZASA ROBERT M , SHAM KELVIN , SMITH ADRIAN L , WHITE RYAN , XUE QIUFEN
IPC分类号： A61K31/536 , A61P25/00 , C07D265/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要： COMPUESTOS DERIVADOS DE 5-HETEROARIL.2.OXA-4AZABICILO [4.1.0]HEPT-3-EN-3-AMINA, MODULADORES DE BETA-SECRETASA; COMPOSICION FARAMCEUTICA; Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENF. ALZHEIMER, DETERIORO COGNITIVO, DEMENCIA DEGENERATIVA, ENTRE OTROS.

22. 发明专利

ES2459195T3 Compuestos de anillo espiro-tetracíclico como moduladores de beta-secretasa y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2459195T3
公开(公告)日：2014-05-08
申请号：ES09737222
申请日：2009-09-11
申请人： AMGEN INC
发明人： WHITE RYAN , AMEGADZIE ALBERT , BRYAN MARIAN C , CHEN JIAN J , CHENG ALAN C , DINEEN THOMAS , EPSTEIN OLEG , GORE VIJAY KESHAV , HUA ZIHAO , HUMAN JASON B , HUANG HONGBING , KREIMAN CHARLES , LA DANIEL , LIU QINGYIAN , MA VU VAN , MARX ISAAC , PATEL VINOD F , QIAN WENYUAN , WEISS MATTHEW , YUAN CHESTER C
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/424 , A61K31/429 , A61P25/28 , C07D513/10
摘要： Compuesto de formula I:**Fórmula** Y-Z o un estereoisomero, tautomero o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Al es CR6 o N; A2 es CR5 o N; A3 es CR4 o N; A4 es CR3 o N; A5 es CR1 o N; A6 es CR6 o N; T1 es CR2 o N; T2 es CR7 o N, siempre que (1) cuando T1 es N entonces A5 es CR1; y (2) no mas de cuatro de A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1 y T2 sean N; cada uno de R1, R4, R5 y R8, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1_6, CN, OH, -0- alquilo Ci_6, -S(0)0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C(0)-alquilo C1_6, en los que el alquilo Cis y la parte alquilo C1-6 de -0-alquilo C1-6, -S(0)0-alquilo C1-6, -NH-alquilo Ci y -C(0)-alquilo Ci estan opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes de F, oxo u OH; cada uno de R2 y R7, independientemente, es H, halo, haloalquilo, haloalcoxilo, alquilo C1-6, alguenilo C21, alquinilo C2-6, , cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4_8, CN, OR16, SW°, NRioRio, c(o)Rio,

23. 发明专利

AU2011227501B2 Amino -dihydrooxazine and amino - dihydrothiazine spiro compounds as Beta - secretase modulators and their medical use 未知
公开(公告)号：AU2011227501B2
公开(公告)日：2013-08-15
申请号：AU2011227501
申请日：2011-03-14
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN JIAN J , ZHONG WENGE , YANG BRYANT , QIAN WENYUAN , LOPEZ PATRICIA , WHITE RYAN , WEISS MATTHEW , JUDD TED , POWERS TIMOTHY , CHENG YUAN , DINEEN THOMAS , EPSTEIN OLEG , LOW JONATHAN , MARX ISAAC , MINATTI ANA ELENA , PARAS NICK A , POTASHMAN MICHELE
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/537 , A61K31/5386 , A61K31/547 , A61P25/28 , C07D498/20 , C07D513/10 , C07D513/20
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I): wherein A

24. 发明专利

ES2405783T3 Compuestos bicíclicos que contienen nitrógeno de arilo y su uso como inhibidores de cinasas 未知
公开(公告)号：ES2405783T3
公开(公告)日：2013-06-03
申请号：ES05818381
申请日：2005-10-03
申请人： AMGEN INC
发明人： PATEL VINOD F , KIM JOSEPH L , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , CHAFFEE STUART C , CEE VICTOR J , HODOUS BRIAN L , BELLON STEVEN , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , OLIVIERI PHILIP R , THAMAN MAYA C , DIMAURO ERIN F , BUCHANAN JOHN L , MCGOWAN DAVID C , ALBRECHT BRIAN K , DEAK HOLLY L , BEMIS JEAN E , WHITE RYAN , MARTIN MATTHEW W , HABGOOD GREGORY J , MASSE CRAIG E , BUCKNER WILLIAM H , TEMPEST PAUL A , HERBERICH BRADLEY J , GRACEFFA RUSSELL , ZHANG DAWEI , XU SHIMIN , SHAM KELVIN , RZASA ROBERT M , FALSEY JAMES RICHARD , CHAKRABARTI PARTHA P , CAO GUO-GIANG , TOMLINSON SUSAN ANN , PETTUS LIPING H , SMITH ADRIAN LEONARD , PARAS NICK A , LIU GANG , DEMORIN FRENEL F , TASKER ANDREW , REED ANTHONY
IPC分类号： C07D239/84
摘要： Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es CR5 o N; A2 es CR5 o N; en la que al menos uno de A1 y A2 es N; A3 es CR5 o N; B es un enlace directo, R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, R7, NR7R7, NR7R8, OR7; SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7,C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7,NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8,NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7,NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8;

25. 发明专利

CA2716856C AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：CA2716856C
公开(公告)日：2013-02-19
申请号：CA2716856
申请日：2009-03-19
申请人： AMGEN INC
发明人： WHITE RYAN , HUMAN JASON B
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula (I) wherein A1-5 and 7-8, D', L1, L2, R1, R3, R6-8, n and o are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating the activity of Aurora kinase proteins and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinases. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related dis-eases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

26. 发明专利

AR081154A1 COMPUESTOS DE AMINO-OXAZINAS Y AMINO-DIHIDROTIAZINA COMO MODULADORES DE BETA-SECRETASA Y METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR081154A1
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：ARP110100821
申请日：2011-03-15
申请人： AMGEN INC
发明人： WEISS MATTHEW , JUDD TED , MINATTI ANA ELENA , LOPEZ PATRICIA , DINEEN THOMAS , MARX ISAAC , POTASHMAN MICHELE , POWERS TIMOTHY , QIAN WENYUAN , PARAS NICK A , CHENG YUAN , ZHONG WENGE , CHEN JIAN J , EPSTEIN OLEG , LOW JONATHAN , YANG BRYANT , WHITE RYAN
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/5386 , A61K31/547 , A61P25/28 , C07D498/20 , C07D513/10 , C07D513/20
摘要： La presente comprende una clase de compuestos para la modulación de actividad de enzima beta-secretasa y para el tratamiento de enfermedades mediadas por beta-secretasa, incluyendo enfermedad de Alzheimer (AD) y afecciones relacionadas. También incluye el uso de estos compuestos en las composiciones farmacéuticas para tratamiento, profiláctico o terapéutico, de trastornos y afecciones relacionadas con la actividad de proteína beta-secretasa. Tales trastornos incluyen, por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, déficits cognitivos, deterioro cognitivo, esquizofrenia y otras afecciones del sistema nervioso central relacionadas a y/o causadas por la formación y/o deposición de placa en el cerebro. También comprende además modalidades de la fórmula (1), intermediarios y procesos útiles para la preparación de compuestos de la fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un estereoisómero, tautómero, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: A1 es CR6 o N; A2 es CR5 o N; A3 es CR4 o N; A4 es CR3 o N; A5 es CR1 o N; A6 es CR8 o N, con la condición de que no más de uno de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 es N; cada uno de R1, R4, R5 y R8, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, -alquilo C1-6, CN, OH, -O-alquilo C1-6-, -S(O)o-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, en donde el -alquilo C1-6 y porción -alquilo C1-6 de -O-alquilo C1-6-, -S(O)o-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6 y -C(O)-alquilo C1-6 se sustituyen opcionalmente con 1 - 3 sustituyentes de F, oxo u OH; cada uno de R2 y R7, independientemente, es F, Cl, Br, l, haloalquilo, haloalcoxilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CN, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-3)2, -NH-fenilo, -NH-bencilo, -Si(CH3)3 o un anillo seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, tienilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, diazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piranilo, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, furanilo, dihidrofuranilo, tetrahidrofuranilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-ilo, aza-biciclo[2.2.1]hept-5-ilo, 2-oxo-7-aza-[3,5]-espironon-7-ilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, en donde el alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-3)2, -NH-fenilo, -NH-bencilo y un anillo están opcionalmente sustituidos, independientemente, con 1 - 3 sustituyentes de R9; cada uno de R3 y R6, independientemente, es H, halo, haloalquilo, haloalcoxilo, -alquilo C1-6, CN, OH, O-alquilo C1-6. S(O)o-alquilo C1-6, NH-alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6; cada R9, independientemente, es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, CN, OH, NO2, NH2, acetilo, -C(O)NHCH3, oxo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilamino C1-6-, dialquilamino C1-6-, alcoxilo C1-6, tioalcoxilo C1-6, morfolinilo, pirazolilo, isoxazolilo, dihidropiranilo, pirrolidinilo, piperazinilo, oxetanilo o dioxolilo, en donde cada uno del alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilamino C1-6-, dialquilamino C1-6-, alcoxilo C1-6, tioalcoxilo C1-6, morfolinilo, pirazolilo, isoxazolilo, dihidropiranilo, pirrolidinilo, oxetanilo o dioxolilo, está opcionalmente sustituido independientemente con 1 - 5 sustituyentes de F, Cl, CN, NO2, NH2, OH, oxo, metilo, metoxilo, etilo, etoxilo, propilo, propoxilo, isopropilo, isopropoxilo, ciclopropilo, ciclopropilmetoxilo, butilo, butoxilo, isobutoxilo, tert-butoxilo, isobutilo, sec-butilo, tert-butilo, alquilamino C1-3-, dialquilamino C1-3, tioalcoxilo C1-3, u oxetanilo; X es -CR10R10-, -O- ó -S-, en donde cada R10, independientemente, es H, halo, haloalquilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o un anillo seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, piperizinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, tienilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, piranilo, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, tetrahidropirrolilo y oxetanilo; Y es -O-, -S- o -CH2-, con la condición de que (i) cuando X es -O- ó -S-, entonces Y es -CH2-, o (ii) cuando X es -CR10R10-, entonces Y es -O- ó -S-; y Z es CH2, CHF, CF2, CH(CH3), C(CH3)2 o CH(CF3).

27. 发明专利

AU2008319366B2 Benzomorpholine derivatives and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2008319366B2
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：AU2008319366
申请日：2008-10-28
申请人： AMGEN INC
发明人： PAYACK JOSEPH F , SUBRAMANIAN RAJU , WILLIAM MATTHEW W , TEFFERA YOHANNES , LARROW JAY , ZANON ROGER , DILMEGHANI SERAN MINA , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , WHITE RYAN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/536 , A61P35/00
摘要： Selected benzomorpholine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as VEGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

28. 发明专利

ZA201102674B SPIRO-TETRACYCLIC RING COMPOUNDS AS BETASECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：ZA201102674B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：ZA201102674
申请日：2011-04-11
申请人： AMGEN INC
发明人： WHITE RYAN , AMEGADZIE ALBERT , BRYAN MARIAN C , CHEN JIAN J , CHENG ALAN C , DINEEN THOMAS , EPSTEIN OLEG , GORE VIJAY KESHAV , HUA ZIHAO , HUMAN JASON B , HUANG HONGBING , KREIMAN CHARLES , LA DANIEL , LIU QUINGYIAN , MA VU VAN , MARX ISAAC , PATEL VINOD F , QIAN WENYUAN , WEISS MATTHEW , YUAN CHESTER CHENGUANG
IPC分类号： A61K20060101 , C07D20060101 , A61P20060101
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1, T2, W, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

29. 发明专利

MA32705B1 Composes cycliques spiro-tetracycliques utiles en tant que modulateurs de la beta-secretase et leurs procedes d'utilisation 未知
公开(公告)号：MA32705B1
公开(公告)日：2011-10-02
申请号：MA33762
申请日：2011-04-11
申请人： AMGEN INC
发明人： BRYAN MARIAN C , WHITE RYAN , AMEGADZIE ALBERT , CHEN JIAN J , CHENG ALAN C , DINEEN THOMAS , EPSTEIN OLEG , GORE VIJAY KESHAV , HUA ZIHAO , HUMAN JASON B , HUANG HONGBING , KREIMAN CHARLES , LA DANIEL , LIU QINGYIAN , MA VU VAN , MARX ISAAC , PATEL VINOD F , QIAN WENYUAN , WEISS MATTHEW , YUAN CHESTER C
IPC分类号： A61K31/424 , C07D513/10 , A61K31/429 , A61P25/28 , C07D498/10
摘要： La présente invention porte sur une nouvelle classe de composés utiles pour la modulation de l'activité de l'enzyme bêta-sécrétase et pour le traitement de maladies à médiation par la bêta-sécrétase, dont la maladie d'alzheimer (ma) et les affections apparentées. Dans un mode de réalisation, les composés sont représentés par une formule générale (i); dans laquelle a1, a2, a3, a4, a5, a6, t1, t2, w, x, y et z sont tels que définis dans la description. L'invention porte également sur l'utilisation de ces composés dans des compositions pharmaceutiques pour le traitement, prophylactique ou thérapeutique, de troubles et d'affections liés à l'activité de la protéine bêta-sécrétase. De tels troubles comprennent, par exemple, la maladie d'alzheimer, des déficits intellectuels, une déficience cognitive, la schizophrénie et d'autres maladies du système nerveux central liées à la formation et/ou au dépôt de plaques au niveau du cerveau et/ou provoquées par la formation et/ou le dépôt de plaques au niveau du cerveau. L'invention porte également sur d'autres modes de réalisation de la formule (i), sur des intermédiaires et des procédés utiles pour la préparation de composés de formule (i).

30. 发明专利

CA2791281A1 SPIRO-TETRACYCLIC RING COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2791281A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：CA2791281
申请日：2011-03-14
申请人： AMGEN INC
发明人： CHENG YUAN , WHITE RYAN , AMEGADZIE ALBERT , BROWN JAMES , CHENG ALAN C , DIMAURO ERIN F , DINEEN THOMAS , GORE VIJAY KESHAV , HUMAN JASON BROOKS , JUDD TED , KREIMAN CHARLES , LIU QINGYIAN , LOPEZ PATRICIA , MA VU VAN , MARX ISAAC , MINATTI ANA ELENA , NGUYEN HANH NHO , PARAS NICK A , PATEL VINOD F , QIAN WENYUAN , WEISS MATTHEW , XUE QIUFEN , ZHENG XIAO MEI , ZHONG WENGE , EPSTEIN OLEG
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/424 , A61K31/429 , A61P25/28 , C07D498/20 , C07D513/10
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and other related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I) wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X and Y of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

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