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    • 19. 发明专利
    • DERIVADOS DE AMIDA Y USOS DE LOS MISMOS
    • AR120935A1
    • 2022-03-30
    • ARP200103687
    • 2020-12-30
    • HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
    • DAI GUANGXIUXIAO KUNZHANG ZHENG
    • C07D401/12A61K31/437A61K31/444A61K31/4745A61P35/00A61P35/02C07D403/12C07D471/04
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y/o un deuterato, un solvato, una mezcla racémica, un enantiómero, un diastereómero y un tautómero de ellos, en donde R¹ es hidrógeno, deuterio, -OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O(alquilo C₁₋₆), -(alquilen C₁₋₆)ₙ-cicloalquilo C₃₋₆ o -(alquilen C₁₋₆)ₙ-heterociclilo de 4 - 6 miembros, en donde cada uno de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 4 - 6 miembros, en forma de un grupo o como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: deuterio, halógeno, -CN, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -O(alquilo C₁₋₆) u -O(haloalquilo C₁₋₆); R² es -(alquilen C₁₋₆)ₙ-fenilo, -(alquilen C₁₋₆)ₙ-heterociclilo de 4 - 6 miembros o -(alquilen C₁₋₆)ₙ-heteroarilo de 5 - 12 miembros; cada uno del fenilo, heterociclilo de 4 - 6 miembros o heteroarilo de 5 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: deuterio, halógeno, -CN, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -O(alquilo C₁₋₆), -O(haloalquilo C₁₋₆) o cicloalquilo C₃₋₆; R³ es hidrógeno, deuterio, halógeno u -OH; R⁴ es halógeno o haloalquilo C₁₋₆; X¹, X², X³ y X⁴ están seleccionados cada uno, de modo independiente, de N o CR⁵; siempre que al menos uno de X¹, X², X³ y X⁴ sea N y al menos uno de X¹, X², X³ y X⁴ sea CR⁵; cada R⁵ en X¹, X², X³ o X⁴, de estar presente, está seleccionado, de modo independiente, de: hidrógeno, deuterio, halógeno, -OH, -CN, -NH₂, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O(alquilo C₁₋₆), -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -(alquilen C₁₋₆)ₙ-cicloalquilo C₃₋₆ o -(alquilen C₁₋₆)ₙ-heterociclilo de 4 - 6 miembros, en donde cada uno de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 4 - 6 miembros, en forma de un grupo o como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: deuterio, halógeno, -CN, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -O(alquilo C₁₋₆) u -O(haloalquilo C₁₋₆); y n es 0, 1 ó 2.
    • 20. 发明专利
    • COMPUESTOS TRICICLICOS Y SU USO
    • PE20220376A1
    • 2022-03-16
    • PE2021002011
    • 2020-06-05
    • HUTCHISON MEDIPHARMA LTD
    • SU WEI-GUOZHANG WEIHANLI JINSHUI
    • C07D487/12A61K31/4745A61P35/00C07D487/20
    • La presente invencion se refiere al compuesto triciclico de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable, donde: Z1 y Z2 son independientemente C o N; A es un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 a 4 heteroatomos seleccionados de N, O u S, donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, entre otros; L esta ausente o es S, O y -NRc, donde Rc es hidrogeno o alquilo C1-C6; Ar es heteroarilo opcionalmente sustituido con halogeno, deuterio, hidroxi, amino, entre otros; R1 es hidrogeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con deuterio, entre otros; R2 es hidrogeno, deuterio, halogeno, hidroxi, entre otros; Ra y Rb son hidrogeno, deuterio, halogeno, entre otros; las lineas punteadas son un enlace simple o doble; R3 a R8 son hidrogeno, deuterio, hidroxi, -CN, entre otros; n es 0 a 2 y m es 0 a 5. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Adicionalmente, se refiere a un compuesto de formula (III), donde: R9 es un grupo saliente; R10 y R11 son independientemente hidrogeno, halogeno o alquilo C1-C6; R3 a R6 son independientemente hidrogeno, halogeno, entre otros. El compuesto de la presente invencion es un inhibidor de ERK, siendo util en el tratamiento del cancer.