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11. 发明申请

WO2005030188A3 PHENYL-PIPERAZINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF MUSCARINIC RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：苯基 - 哌嗪类衍生物作为麦考酚受体调节剂
公开(公告)号：WO2005030188A3
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/US2004031514
申请日：2004-09-27
申请人： VERTEX PHARMA , GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL , BERGERON DANIELE , GROOTENHUIS PETER D J , HURLEY DENNIS JAMES , NAKATANI AKIKO , MAKINGS LEWIS R , DISEPIO DANIEL , RAFFAI GABRIEL
发明人： GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL , BERGERON DANIELE , GROOTENHUIS PETER D J , HURLEY DENNIS JAMES , NAKATANI AKIKO , MAKINGS LEWIS R , DISEPIO DANIEL , RAFFAI GABRIEL
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/02 , C07D295/033 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D493/08 , A61P43/00 , C07D295/04
CPC分类号： C07D295/033 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D211/58 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D493/08
摘要： The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.
摘要翻译：本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。本发明还提供了包含这种调节剂的组合物，以及用于治疗毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。

12. 发明申请

WO2010002956A2 HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS MODULATORS OF ION CHANNELS 审中-公开
标题翻译：杂环衍生物作为离子通道的调节剂
公开(公告)号：WO2010002956A2
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/US2009049346
申请日：2009-07-01
申请人： VERTEX PHARMA , ZIMMERMANN NICOLE , GROOTENHUIS PETER D J , NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL , STAMOS DEAN , ANDERSON COREY DON , WHITNEY TARA
发明人： ZIMMERMANN NICOLE , GROOTENHUIS PETER D J , NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL , STAMOS DEAN , ANDERSON COREY DON , WHITNEY TARA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/436 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/14
摘要： The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

13. 发明申请

WO2010019239A3 PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF N- [2,4-BIS (1, 1 -DIMETHYLETHYL) - 5 - HYDROXYPHENYL] - 1, 4 - DIHYDRO - 4 - OXOQUINOLINE - 3 - CARBOXAMIDE AND ADMINISTRATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： N- [2,4-BIS（1,1-二甲基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧杂喹啉-3-羧酰胺的药物组合物及其施用方法
公开(公告)号：WO2010019239A3
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/US2009004629
申请日：2009-08-13
申请人： VERTEX PHARMA , ROWE WILLIAM , HURTER PATRICIA , YOUNG CHRISTOPHER , DINEHART KIRK , VERWIJS MARINUS JACOBUS , OVERHOFF KIRK , GROOTENHUIS PETER D J , BOTFIELD MARTYN , GROSSI ALFREDO
发明人： ROWE WILLIAM , HURTER PATRICIA , YOUNG CHRISTOPHER , DINEHART KIRK , VERWIJS MARINUS JACOBUS , OVERHOFF KIRK , GROOTENHUIS PETER D J , BOTFIELD MARTYN , GROSSI ALFREDO
IPC分类号： A61K47/32
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1635 , A61K9/2054 , A61K9/282 , A61K31/47
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline- 3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.
摘要翻译：本发明涉及包含N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺的固体分散体的药物组合物，制造方法本发明的药物组合物和本发明的药物组合物的给药方法。

14. 发明申请

WO2010048526A3 MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR 审中-公开
标题翻译： CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR的调节剂
公开(公告)号：WO2010048526A3
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：PCT/US2009061882
申请日：2009-10-23
申请人： VERTEX PHARMA , BINCH HAYLEY , FANNING LEV T D , HURLEY DENNIS , SHETH URVI , SILINA ALINA , YANG XIAOQING , BOTFIELD MARTYN , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK , NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL
发明人： BINCH HAYLEY , FANNING LEV T D , HURLEY DENNIS , SHETH URVI , SILINA ALINA , YANG XIAOQING , BOTFIELD MARTYN , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK , NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/439 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K45/06 , C07D215/56 , C07D221/22 , C07D451/02 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07F7/1856 , G01N33/5041 , G01N33/6872 , G01N2800/382
摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using modulators of CFTR. (l); or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: ring A is selected from:
摘要翻译：本发明涉及囊性纤维化跨膜传导调节剂（“CFTR”）的调节剂，其组合物及其方法。本发明还涉及使用CFTR的调节剂治疗疾病的方法。（升）; 或其药学上可接受的盐，其中：环A选自：

15. 发明申请

WO2007087066A3 1-(BENZO [D] [1,3] DI0X0L-5-YL) -N- (PHENYL) CYCLOPROPANE- CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS 审中-公开
标题翻译： 1-（BENZO [D] [1,3] DI0X0L-5-YL）-N-（苯基）环丙烷 - 羧酰胺衍生物和相关化合物作为ATP-结合CASSETTE运输机用于治疗CYSTIC FIBROSIS的调节剂
公开(公告)号：WO2007087066A3
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2006049412
申请日：2006-12-28
申请人： VERTEX PHARMA , RUAH SARA S HADIDA , MILLER MARK T , BEAR BRIAN , MCCARTNEY JASON , GROOTENHUIS PETER D J
发明人： RUAH SARA S HADIDA , MILLER MARK T , BEAR BRIAN , MCCARTNEY JASON , GROOTENHUIS PETER D J
IPC分类号： C07D317/68 , A61K31/36 , A61P11/00
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/167 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/519 , A61K31/538 , A61K45/06 , C07C235/16 , C07D207/48 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Each R1 is independently an optionally substituted C 1-6 aliphatic, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heteroaryl, an optionally substituted C 3-10 membered cycloaliphatic or an optionally substituted 4 to 10 membered heterocycloaliphatic, carboxy, amido, amino, halo, or hydroxy, provided that at least one R 1 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl and said R 1 is attached to the 3- or 4- position of the phenyl ring; R 2 is hydrogen, an optionally substituted C 1-6 aliphatic, an optionally substituted C 3-6 cycloaliphatic, an optionally substituted phenyl, or an optionally substituted heteroaryl; Ring A is an optionally substituted cycloaliphatic or an optionally substituted heterocycloaliphatic where the atoms of ring A adjacent to C* are carbon atoms; Each R 4 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl; and n is 1, 2, 3, 4, or 5. Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R 1独立地为任选取代的C 1-6脂族基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的C 3-10元环脂族或任选取代的4至10元杂环脂族，羧基，酰胺基，氨基，卤素或羟基，条件是至少一个R 1可以是任选的取代的芳基或任选取代的杂芳基，并且所述R 1连接在苯环的3-或4-位上; R 2是氢，任选取代的C 1-6脂族基，任选取代的C 3-6脂环族基，任选取代的苯基，或任选取代的杂芳基; 环A是任选取代的脂环族或任选取代的杂环脂族基，其中与C *相邻的环A的原子是碳原子; 每个R 4是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; 和n为1,2,3,4或5.本发明化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（ “CFTR”）。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

16. 发明公开

KR20180043408A 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법 审中-公开
公开(公告)号：KR20180043408A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：KR20187011145
申请日：2010-03-19
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DEMATTEI JOHN , LOOKER ADAM R , NEUBERT LANGILLE BOBBIANNA , TRUDEAU MARTIN , ROEPER STEFANIE , RYAN MICHAEL P , YAP DAHRIKA MILFRED LAO , KRUEGER BRIAN R , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDERICK F , BOTFIELD MARTYN C , ZLOKARNIK GREGOR
IPC分类号： C07D215/233 , A61K31/4704 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/08 , C07C213/02 , C07C229/66 , C07D215/56
CPC分类号： C07C205/43 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/08 , C07C213/02 , C07C229/66 , C07D215/233 , C07D215/56 , G01N33/5041 , G01N33/6872 , Y02P20/55
摘要： 본발명은하기화학식 2의카르복실산을커플링제의존재하에하기화학식 3의아닐린과커플링시키는것을포함하는, 하기화학식 1의화합물의제조방법을제공한다.

17. 发明专利

JP2015091875A ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーター审中-公开
公开(公告)号：JP2015091875A
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：JP2015019897
申请日：2015-02-04
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARAH S , GROOTENHUIS PETER D J , MILLER MARK T , MATTHEW HAMILTON
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4178 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/12 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P5/10 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P5/48 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/10 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D231/40 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/113 , C07D493/10 , G01N33/15 , G01N33/50
摘要：【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。【選択図】なし

18. 发明专利

HUE055205T2 ATP-kötõ kazetta transzporterek modulátorainak elõállítása 未知
公开(公告)号：HUE055205T2
公开(公告)日：2021-11-29
申请号：HUE17209175
申请日：2007-04-09
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： RUAH SARA S HADIDA , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GOOR FREDRICK , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN , MILLER MARK T , MCCARTNEY JASON , NUMA MEHDI , YANG XIAOQING
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04

19. 发明专利

ES2850352T3 Proceso de elaboración de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística 未知
公开(公告)号：ES2850352T3
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：ES17193267
申请日：2010-03-19
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DEMATTEI JOHN , LOOKER ADAM R , NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA , TRUDEAU MARTIN , ROPER STEFANIE , RYAN MICHAEL , YAP DAHRIKA MILFRED LAO , KRUEGER BRIAN R , GROOTENHUIS PETER D J , VAN GROOR FREDERICK F , BOTFIELD MARTYN C , ZLOKARNIK GREGOR
IPC分类号： C07D215/233 , C07C229/66 , C07D215/56
摘要： Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 1, **(Ver fórmula)** que comprende acoplar un ácido carboxílico de Fórmula 2 **(Ver fórmula)** con una anilina de Fórmula 3 **(Ver fórmula)** en presencia de un agente de acoplamiento seleccionado del grupo que consiste de tetrafluoroborato de 2-cloro-1,3- dimetil-2-imidazolio, HBTU, HCTU, 2-cloro-4,6-dimetoxi-1,3,5-triazina, HATU, HOBT/EDC y anhídrido de propano fosfónico; en donde cada R2 y R4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-10 o heterocíclico C3-7, en donde dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, y cada alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-10 o heterocíclico C3-7 está independientemente y opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', -COR'-, -O(CH2)2N(R)(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo o fenoxi opcionalmente sustituido, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o - (CH2)N(R')(R'). R5 -OC(O)OR', -OC(O)NHR', -OC(O)NR'2, en donde R' no es hidrógeno, o R4 y R5 tomados conjuntamente forman la fracción **(Ver fórmula)** cada X es independientemente un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de X están opcionalmente e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, - COCO-, -CONR'-, -CONRNR'-. -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-. -NR'NR', -NR'NR'CO-, - NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2- o -NR'SO2NR'-. cada RX es independientemente R', halógeno, NO2, CN, CF3 o OCF3. y es un número entero de 0-4; y cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un grupo alifático C1-8, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o sistema de anillos bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos apariciones de R' se toman conjuntamente con el átomo(s) a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O o S.

20. 发明专利

PL3345625T3 KOMPOZYCJA FARMACEUTYCZNA I JEJ PODAWANIA 未知
公开(公告)号：PL3345625T3
公开(公告)日：2021-06-14
申请号：PL17204189
申请日：2009-08-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ROWE WILLIAM , HURTER PATRICIA , YOUNG CHRISTOPHER , DINEHART KIRK , VERWIJS MARINUS JACOBUS , OVERHOFF KIRK , GROOTENHUIS PETER D J , BOTFIELD MARTYN , GROSSI ALFREDO
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K31/47

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