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11. 发明授权

US4291163A Decahydroquinoline-2-carboxylic acid compounds 失效
标题翻译：十氢喹啉-2-羧酸化合物
公开(公告)号：US4291163A
公开(公告)日：1981-09-22
申请号：US114675
申请日：1980-01-23
申请人： George C. Wright , Ronald E. White
发明人： George C. Wright , Ronald E. White
IPC分类号： C07D215/48 , C07D215/16
CPC分类号： C07D215/48
摘要： Certain decahydroquinoline-2-carboxylic acid compounds are useful as inhibitors of Angiotensin I converting enzyme.
摘要翻译：某些十氢喹啉-2-羧酸化合物可用作血管紧张素I转化酶的抑制剂。

12. 发明申请

US20100025150A1 Security cone-door for a ladder 有权
标题翻译：梯子安全锥门
公开(公告)号：US20100025150A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12462389
申请日：2009-08-03
申请人： Ronald E. White
发明人： Ronald E. White
IPC分类号： E06C7/00 , E06C9/02
CPC分类号： E06C7/006
摘要： A first embodiment of the security apparatus comprises a retaining collar; a plurality of segments forming a generally frusta-conical enclosure, with one or more of the segments having an access opening therein; and a lockable access door covering the opening. The retaining collar is separable into portions that conforms to the shape of the periphery and are coupled together around the structure. The segments have an upper portion that attaches to the collar; and have a bottom portion that extends radically downwardly from the collar at an angle of about 30 degree; with the radial edges interconnected forming the enclosure.A second embodiment of the apparatus secures a ladder supported on a wall and a retaining bar; a plurality of segments forming a generally semi-frusta-conical enclosure, with one or more of the segments having an access opening therein, and a lockable access door covering the opening.
摘要翻译：安全装置的第一实施例包括保持环; 多个段，其形成大致截头圆锥形的外壳，其中一个或多个段在其中具有进入开口; 和一个覆盖开口的可锁门。保持套环可分离成符合周边形状并围绕结构耦合在一起的部分。所述片段具有附接到所述衣领的上部; 并且具有以约30度的角度从套环向下垂直延伸的底部; 其中径向边缘互连形成外壳。装置的第二实施例确保支撑在墙壁和保持杆上的梯子; 多个段，其形成大致半截头圆锥形的外壳，其中一个或多个段在其中具有进入开口，以及覆盖该开口的可锁定进入门。

13. 发明授权

US5328908A Antimicrobial quinolone thioureas 失效
标题翻译：抗菌喹诺酮硫脲
公开(公告)号：US5328908A
公开(公告)日：1994-07-12
申请号：US513368
申请日：1990-04-20
申请人： Thomas P. Demuth, Jr. , Ronald E. White
发明人： Thomas P. Demuth, Jr. , Ronald E. White
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D215/56 , C07D237/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D455/04 , C07D463/00 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D501/18 , C07D501/20 , C07D501/34 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04 , C07D513/06 , C07D513/16 , C07D519/00 , C07D519/06 , C07D521/00 , C07F9/6561 , A61K31/495 , C07D501/30
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D487/04 , C07D499/00 , C07D501/00 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04
摘要： Antimicrobial quinolone thiourea compounds of the general formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.6 form any of a variety of quinolone and related heterocyclic structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and(2)(1) R.sup.1 is X, R.sup.3 is X, or both R.sup.1 and R.sup.3 are X; and(2) X is --R.sup.15 --N(R.sup.16)(R.sup.17) or --R.sup.15 --R.sup.18 --N(R.sup.19)(R.sup.17), where(a)(1) R.sup.15 is nil, alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and(2) R.sup.16 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or(3) when X is R.sup.15 --N(R.sup.16)(R.sup.17), R.sup.16 and R.sup.15 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R.sup.15 and R.sup.16 are bonded;(b) R.sup.17 is C(.dbd.S)--NR.sup.20 R.sup.21 ; where R.sup.20 is, hydrogen, alkyl, alkenyl, a carbocyclic ring or a heterocyclic ring; and R.sup.21 is R.sup.20 or N(R.sup.20)(R.sup.20); or R.sup.20 and R.sup.21, together with the nitrogen to which they are bonded, form a heterocyclic ring; and(c)(1) R.sup.18 is alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and(2) R.sup.19 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or(3) R.sup.18 and R.sup.19 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R.sup.18 and R.sup.19 are bonded;and pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters thereof, and hydrates thereof.
摘要翻译：其中（1）A1，A2，A3，R1，R3，R4和R6的抗微生物喹诺酮硫脲化合物形成与本领域已知的具有类似的各种喹诺酮和相关杂环结构中的任何一种，抗菌活性; 和（2）（1）R1是X，R3是X，或者R1和R3都是X; 和（2）X是-R15-N（R16）（R17）或-R15-R18-N（R19）（R17），其中（a）（1）R15为无，烷基，碳环或杂环环; 和（2）R 16是氢; 烷基; 烯基; 碳环杂环; 或（3）当X是R 15 -N（R 16）（R 17）时，R 16和R 15可以一起包括含R 15和R 16键合的氮原子的杂环; （b）R 17是C（= S）-NR 20 R 21; 其中R 20为氢，烷基，烯基，碳环或杂环; R 21为R 20或N（R 20）（R 20）; 或R 20和R 21与它们所键合的氮一起形成杂环; 和（c）（1）R18是烷基，碳环或杂环; 和（2）R 19是氢; 烷基; 烯基; 碳环杂环; 或（3）R 18和R 19可以一起包含包含与R 18和R 19键合的氮原子的杂环; 及其药学上可接受的盐和可生物水解的酯，及其水合物。

14. 发明授权

US4200756A Methyl 3-(3-ethylureido)-1,2,5,6-tetrahydro-2-oxopyridine-4-carboxylate 失效
标题翻译：（3-乙基脲基）-1,2,5,6-四氢-2-氧代吡啶-4-甲酸甲酯
公开(公告)号：US4200756A
公开(公告)日：1980-04-29
申请号：US967366
申请日：1978-12-07
申请人： George C. Wright , Ronald E. White
发明人： George C. Wright , Ronald E. White
IPC分类号： C07D211/90
CPC分类号： C07D211/90
摘要： Methyl 3-(3-ethylureido)-1,2,5,6-tetrahydro-2-oxopyridine-4-carboxylate is useful as a muscle relaxant.
摘要翻译： 3-（3-乙基脲基）-1,2,5,6-四氢-2-氧代吡啶-4-羧酸甲酯可用作肌肉松弛剂。

15. 发明授权

US4078141A 5-(2-Nitrophenyl)-2-furancarboximidoyl morpholine or pyrrolidine hydrochloride 失效
标题翻译： 5-（2-硝基苯基）-2-呋喃甲酰亚胺基吗啉或吡咯烷盐酸盐
公开(公告)号：US4078141A
公开(公告)日：1978-03-07
申请号：US765622
申请日：1977-01-25
申请人： Stanford S. Pelosi, Jr. , Ronald E. White , George C. Wright , Chia Nien Yu
发明人： Stanford S. Pelosi, Jr. , Ronald E. White , George C. Wright , Chia Nien Yu
IPC分类号： C07D307/68 , C07D405/02 , C07D413/02
CPC分类号： C07D307/68
摘要： 5-(2-Nitrophenyl)-2-furancarboximidoyl morpholine or pyrrolidine hydrochloride are useful as antidepressants.
摘要翻译： 5-（2-硝基苯基）-2-呋喃甲酰亚胺基吗啉或吡咯烷盐酸盐可用作抗抑郁剂。

16. 发明申请

US20100291034A1 COMBINATIONS OF HCV PROTEASE INHIBITOR(S) AND CYP3A4 INHIBITOR(S), AND METHODS OF TREATMENT RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译： HCV蛋白酶抑制剂（S）和CYP3A4抑制剂（S）的组合及其相关治疗方法
公开(公告)号：US20100291034A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：US12839097
申请日：2010-07-19
申请人： Robert O RALSTON, II , Julie M. Strizki , Jaromir Vlach , Samir K. Gupta , Edward M. O'Mara, JR. , Anima Ghosal , Michelle A. Treitel , James F. McLeod , Ronald E. White
发明人： Robert O RALSTON, II , Julie M. Strizki , Jaromir Vlach , Samir K. Gupta , Edward M. O'Mara, JR. , Anima Ghosal , Michelle A. Treitel , James F. McLeod , Ronald E. White
IPC分类号： A61K38/21 , A61K38/05 , A61P31/14
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/16 , A61K31/192 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/427 , A61K31/4965 , A61K38/07 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are medicaments, pharmaceutical compositions, pharmaceutical kits, and methods based on combinations comprising, separately or together: (a) a CYP3A4 inhibitor; and (b) a HCV protease inhibitor; for concurrent or consecutive administration in treating a human subject infected with HCV.
摘要翻译：公开了药物，药物组合物，药物试剂盒和基于组合的方法，所述组合包括，单独或一起：（a）CYP3A4抑制剂; 和（b）HCV蛋白酶抑制剂; 用于同时或连续给药以治疗感染HCV的人类受试者。

17. 发明授权

US5637580A Antimicrobial penem-quinolones 失效
标题翻译：抗微生物青霉素 - 喹诺酮类
公开(公告)号：US5637580A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US479072
申请日：1995-06-07
申请人： Ronald E. White , Thomas P. Demuth, Jr.
发明人： Ronald E. White , Thomas P. Demuth, Jr.
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/431 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D455/04 , C07D463/00 , C07D463/16 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D477/14 , C07D477/20 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D501/18 , C07D501/20 , C07D501/34 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04 , C07D513/06 , C07D513/16 , C07D519/00 , C07D519/06 , C07D521/00 , C07F9/6561 , A61K31/43 , A61K31/435
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D455/04 , C07D463/18 , C07D463/22 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D487/04 , C07D499/00 , C07D501/00 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04
摘要： Compounds of structure: ##STR1## as well as their pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzables esters, and hydrates thereof, are effective antiinfective agents, useful in treating and preventing infection.
摘要翻译：结构化合物：IMAGE或者IMAGE，以及它们的药学上可接受的盐和生物水解的酯及其水合物是有效的抗感染剂，可用于治疗和预防感染。

18. 发明授权

US5491139A Antimicrobial quinolonyl lactams 失效
标题翻译：抗菌喹诺酮内酰胺
公开(公告)号：US5491139A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US224120
申请日：1994-04-06
申请人： Thomas P. Demuth, Jr. , Ronald E. White
发明人： Thomas P. Demuth, Jr. , Ronald E. White
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D463/00 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D499/00 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D507/08 , C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/43
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D477/10 , C07D487/04 , C07D499/00 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04
摘要： Antimicrobial quinolonyl lactam compounds comprising a lactam-containing moiety linked, by a non-ester linking moiety, to the 3-carboxy group of a quinolone moiety. These compounds are of the formula: ##STR1## wherein (1) R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5, together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties similar to those known in the art to have antimicrobial activity;(2) A, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 form any of a variety of quinolone or naphthyridine structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and(3) Y, together with R.sup.5, form a variety of non-ester linking moieties between the lactam-containing moiety and the quinolone moiety.
摘要翻译：包含通过非酯连接部分连接到喹诺酮部分的3-羧基的含内酰胺部分的抗微生物喹诺酮内酰胺化合物。这些化合物具有下式：具有键“a”和“b”，形成与本领域已知的具有抗微生物活性相似的各种含内酰胺的部分中的任何一种; （2）A，R6，R7和R8形成与本领域已知的具有抗微生物活性的各种喹诺酮或萘啶结构中的任何一种; 和（3）Y与R5一起在含内酰胺部分和喹诺酮部分之间形成多种非酯连接部分。

19. 发明授权

US5281703A Process for making antimicrobial quinolonyl lactams 失效
标题翻译：制备抗菌喹诺酮内酰胺的方法
公开(公告)号：US5281703A
公开(公告)日：1994-01-25
申请号：US59529
申请日：1993-05-07
申请人： Ronald E. White , Thomas P. Demuth, Jr.
发明人： Ronald E. White , Thomas P. Demuth, Jr.
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/397 , A61K31/495 , A61P31/00 , C07D463/00 , C07D477/00 , C07D477/02 , C07D477/20 , C07D499/88 , C07D499/897 , C07D505/00 , C07D519/00 , C07D519/06 , C07F7/18 , C07D499/04 , C07D205/12 , C07D499/08 , C07D499/12
CPC分类号： C07D505/00 , C07D477/02 , C07D499/88 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides methods of making compounds of the structure[Q-L.sup.1 ]-L-[L.sup.2 -B[wherein(I) Q is a quinolone moiety;(II) B is a beta-lactam moiety;(III) L, L.sup.1, and L.sup.2 together comprise a carbamate-containing linking moietycomprising the steps of:(1) Reacting a lactam compound of the formula B-L.sup.4 -H with phosgene to form an intermediate compound of the formula B--L.sup.4 --C(=O)--Cl, where L.sup.4 is oxygen; and(2) Coupling said intermediate compound with a quinolone compound of the formula Q-L.sup.3 -R.sup.44 ; wherein L.sup.3 is nitrogen; R.sup.44 is hydrogen, Si(R.sup.45).sub.3, or Sn(R.sup.45).sub.3 ; and R.sup.45 is lower alkyl.Preferably, the process additionally comprises steps prior to the reacting and coupling steps where esters of the lactam and quinolone compounds are made. Also preferably, the coupling step comprises adding a solution containing the quinolone compound to a solution containing the intermediate compound. The process steps are also preferably performed at a temperature of from about -80.degree. C. to about 0.degree. C. Preferred antimicrobial compounds made by these processes are those where the beta-lactam moiety is a penem.
摘要翻译：本发明提供了制备[Q-L1] -L- [L2-B [其中（I）Q为喹诺酮部分的结构的化合物的方法。（II）B是β-内酰胺部分; （III）L，L1和L2一起包含含氨基甲酸酯的连接部分，包括以下步骤：（1）用光气反应式B-L4-H的内酰胺化合物以形成式B-L4的中间体化合物 -C（= O）-Cl，其中L4是氧; 和（2）将所述中间体化合物与式Q-L3-R44的喹诺酮化合物偶联; 其中L3是氮; R44是氢，Si（R45）3或Sn（R45）3; R 45为低级烷基。优选地，该方法还包括在制备内酰胺和喹诺酮化合物的酯的反应和偶联步骤之前的步骤。还优选地，偶联步骤包括将含有喹诺酮化合物的溶液加入到含有中间体化合物的溶液中。方法步骤还优选在约-80℃至约0℃的温度下进行。通过这些方法制备的优选的抗微生物化合物是其中β-内酰胺部分是青霉烯的那些。

20. 发明授权

US4066670A N-dimethylaminopropyl-5-(2-nitrophenyl)-2-furancarboximidamide dihydrochloride monohydrate 失效
标题翻译： N-二甲基氨基吡啶-5-（2-硝基苯基）-2-呋喃甲酰氧基二胺二氢氯化物单盐酸盐
公开(公告)号：US4066670A
公开(公告)日：1978-01-03
申请号：US765621
申请日：1977-01-25
申请人： Stanford S. Pelosi, Jr. , Ronald E. White , George C. Wright , Chia Nien Yu
发明人： Stanford S. Pelosi, Jr. , Ronald E. White , George C. Wright , Chia Nien Yu
IPC分类号： C07D307/68
CPC分类号： C07D307/68
摘要： N-Dimethylaminopropyl-5-(2-nitrophenyl)-2-furancarboximidamide dihydrochloride monohydrate is useful as an anti-inflammatory agent.

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