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    • 15. 发明专利
    • Inhibidores de heteroarilo de PAD4
    • ES2770102T3
    • 2020-06-30
    • ES17708142
    • 2017-02-22
    • PADLOCK THERAPEUTICS INC
    • DEVRAJ RAJESHKUMARAVEL GNANASAMBANDAMATTON HOLLYBEAUMONT EDWARDGADOULEAU ELISEGLEAVE LAURAKERRY PHILLIP STEPHENLECCI CRISTINAMENICONI MIRCOMONCK NATPALFREY JORDANPAPADOPOULOS KOSTASTYE HEATHERWOODS PHILIP A
    • C07D401/14A61K31/4184A61P35/00C07D417/14C07D471/04
    • Un compuesto de fórmula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; R2 es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C1-10 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; o: dos grupos R2 en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O; n es 1, 2 o 3; X1 es N o C(R3); R3 es -R, halógeno o -OR; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; L se selecciona entre un enlace covalente o una cadena de hidrocarbono de C1-6 miembros, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que una unidad de metileno de L está opcionalmente reemplazada por -S(O)2- o - C(O)N(Ry)-, en donde Ry es R o -CH2fenilo; y R4 es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R4 está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.