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11. 发明专利

HUE050796T2 (R)-4-(5-(ciklopropiletinil)izoxazol-3-il)-N-hidroxi-2-metil-2-(metilszulfonil)butánamid kristályos formája baktériumellenes szerként 未知
公开(公告)号：HUE050796T2
公开(公告)日：2021-01-28
申请号：HUE17739696
申请日：2017-06-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIANG SIYI , KORDIKOWSKI ANDREAS , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： A61K31/42 , A61P31/04

12. 发明专利

EA036243B1 КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-4-(5-(ЦИКЛОПРОПИЛЭТИНИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)-N-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-2-(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)БУТАНАМИДА КАК АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО 未知
公开(公告)号：EA036243B1
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：EA201990012
申请日：2017-06-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIANG SIYI , KORDIKOWSKI ANDREAS , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , A61P31/04
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк кристаллическойформе (R)-4-(5-(циклопропилэтинил)изоксазол-3-ил)-N-гидрокси-2-метил-2-(метилсульфонил)бутанамида (т.е. соединенияформулы (А)) снизкойгигроскопичностью. Соединениеи егокомпозицииособеннополезныдлялечениябактериальныхинфекций, ив частностиграмотрицательныхбактериальныхинфекций, включаямультирезистентныештаммы. Кристаллическуюформуполучаютпутемрастворенияаморфнойформысоединенияв галогенированноморганическомрастворителе (например, дихлорметане) иосаждениякристаллическойформыс помощьюуглеводородногорастворителя (например, гептана).

13. 发明专利

ES2756300T3 Compuestos de ácido isoxazol hidroxámico como inhibidores de LpxC 未知
公开(公告)号：ES2756300T3
公开(公告)日：2020-04-27
申请号：ES15816893
申请日：2015-12-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIN XIANMING , KARUR SUBRAMANIAN , LAPOINTE GUILLAUME , MADERA ANN MARIE , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/42 , C07D261/08 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y; o X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3; R3 es H o halo; Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH; L es -C≡C- o -CR5=CR5-; R5 se selecciona independientemente en cada aparición de H, halo y metilo; y Z se selecciona de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-C6, piridinilo y fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, CN, y alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, CN, y alcoxi C1-3; o, cuando L es -CR5=CR5-, Z tomado junto con uno de los grupos R5 y cualquier átomo que conecta Z con el grupo R5 puede formar un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3-7 miembros que está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, CN, y alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, CN, y alcoxi C1-3.

14. 发明专利

GT201700132A COMPUESTOS DE ISOXAZOL DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE LPXC 未知
公开(公告)号：GT201700132A
公开(公告)日：2019-10-10
申请号：GT201700132
申请日：2017-06-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIN XIANMING , KARUR SUBRAMANIAN , LAPOINTE GUILLAUME , MADERA ANN MARIE , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： A61K31/42 , C07D413/06 , C07D413/12
摘要： ESTA INVENCIÓN SE REFIERE EN GENERAL A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS. LA INVENCIÓN INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE INHIBEN LPXC, FORMULACIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS INHIBIDORES, MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES USANDO DICHOS COMPUESTOS Y FORMULACIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE PREPRACIÓN DE DICHAS FORMULACIONES FARMACÉUTICAS E INHIBIDORES. EN CIERTOS ASPECTOS, LA INVENCIÓN PROPORCIONA MÉTODOS Y COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS GRAM NEGATIVAS. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN USAR SOLOS O EN COMBINACIÓN CON OTROS ANTIBACTERIANOS.

15. 发明专利

CU24443B1 COMPUESTOS DE ISOXAZOL DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE LpxC 未知
公开(公告)号：CU24443B1
公开(公告)日：2019-10-04
申请号：CU20170084
申请日：2015-12-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIN XIANMING , KARUR SUBRAMANIAN , LAPOINTE GUILLAUME , MADERA ANN MARIE , SWEENEY ZACHARY KEVIN
IPC分类号： A61K31/42 , C07D261/08 , C07D413/06 , C07D413/12
摘要： La presente invención proporciona nuevos compuestos de ácido hidroxámico antibacterianos de fórmula I, los cuales actúan por inhibición de LpxC y son útiles para tratar infecciones bacterianas, especialmente infecciones producidas por bacterias Gram negativas. ESPACIO PARA FÓRMULA

16. 发明专利

AR111419A1 COMPUESTOS FUSIONADOS DE INDAZOL PIRIDONA COMO ANTIVIRALES 未知
公开(公告)号：AR111419A1
公开(公告)日：2019-07-10
申请号：ARP180101043
申请日：2018-04-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： YOUNG JOSEPH MICHAEL , PFISTER KEITH BRICE , LU PEICHAO , KARUR SUBRAMANIAN , HAN WOOSEOK , FU JIPING
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/34 , A61K31/4162 , A61K31/4985 , A61P31/20 , C07D491/147
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: R¹ es H o halo; R² se selecciona independientemente en cada aparición entre halo, CN, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, -OR³, -N(R)R³, y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre R³, -N(R)R³, CN, -OH, -CONR₂, -COOR, y -OR³; R³ es un alquilo C₁₋₄ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, haloalquilo C₁₋₃, -OH, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, oxo, CN, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), -N(alquilo C₁₋₃)₂, -COOR, -CONR₂, cicloalquilo C₃₋₅, y un éter cíclico de 4 - 6 miembros, en el que el cicloalquilo C₃₋₅ y el éter cíclico de 4 - 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, -OH, alcoxi C₁₋₃, y alquilo C₁₋₃; o R³ es un anillo cicloalquilo C₃₋₅ o éter cíclico de 4 - 6 miembros, en el que el anillo cicloalquilo C₃₋₅ o éter cíclico de 4 - 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados de halo, alquilo C₁₋₃, -OH, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), y -N(alquilo C₁₋₃)₂; n es 0, 1, ó 2; W es -COOR⁴, -C(O)NH-SO₂R⁵, -C(O)NH-SO₂NR₂, 5-tetrazolilo, o 1,2,4-oxadiazol-3-il-5(4H)-ona; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OR, oxo, CN, y -NR₂; R⁵ es alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OR, oxo, CN, y-NR₂; R⁶ es H o alquilo C₁₋₆; R⁷ es H o alquilo C₁₋₆, o R⁷ tomado junto con R⁹ y los átomos que los unen R⁷ con R⁹ forman un anillo como se describe a continuación; R⁸ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ se selecciona entre: (i) H; (ii) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre cicloalquilo C₃₋₆, -OR, -NR₂, halo, CN, COOR, CONR₂, y oxo; y (iii) un anillo seleccionado de (a) cicloalquilo C₃₋₆, (b) fenilo, (c) heterociclilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, y (d) heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, o y S como miembros del anillo, en el que cada uno de los anillos (a) a (d) está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alquilo C₁₋₂, (CH₂)₀₋₂-OR, -NR₂, halo, CN, COOR, y CONR₂; o R⁹ tomado junto con R⁷ y los átomos que los unen R⁹ con R⁷ forma un anillo cicloalquilo de 3 - 7 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que contiene N, O ó S como miembro de anillo; en donde el anillo cicloalquilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre R, -OR, -NR₂, halo, CN, COOR, CONR₂, y oxo; R se selecciona independientemente en cada caso de H y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OH, alcoxi C₁₋₃, oxo, CN, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), -N(alquilo C₁₋₃)₂, y ciclopropilo; y dos grupos R unidos directamente al mismo átomo pueden tomarse opcionalmente junto con el átomo al que ambos están unidos para formar un anillo de 3 - 6 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo seleccionado de N, O y S como miembro del anillo, y puede estar sustituido con hasta dos grupos seleccionados de -OH, oxo, alquilo C₁₋₃ y alcoxi C₁₋₃; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

17. 发明专利

CO2018008589A2 Compuestos tetracíclicos de piridona como antivirales 未知
公开(公告)号：CO2018008589A2
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CO2018008589
申请日：2018-08-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , JIN XIANMING , LEE PATRICK , LU PEICHAO , YOUNG JOSEPH MICHAEL
IPC分类号： C07D217/08 , A61K31/4745 , A61P31/12 , C07D491/14
摘要： La invención proporciona compuestos de la Fórmula (I) (I) como se describe en el presente documento, junto con las sales farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, y métodos para utilizar estos compuestos, sales y composiciones para tratar infecciones virales, particularmente infecciones causadas por el virus de la hepatitis B, y la reducción de la aparición de enfermedades graves asociadas con VHB.

18. 发明专利

AR107658A1 COMPUESTOS TETRACÍCLICOS DE PIRIDONA COMO ANTIVIRALES 未知
公开(公告)号：AR107658A1
公开(公告)日：2018-05-23
申请号：ARP170100404
申请日：2017-02-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： YOUNG JOSEPH MICHAEL , LU PEICHAO , LEE PATRICK , JIN XIANMING , FU JIPING
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4745 , A61P31/12 , A61P31/20 , C07D491/10 , C07D491/14
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), caracterizada porque: R¹ es H, halo o alquilo C₁₋₃; R² es H, halógeno, CN, alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₃ o alcoxilo C₁₋₃; R³ es OH, halógeno, CN, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₃, alcoxilo C₁₋₃, o haloalcoxilo C₁₋₃; R⁴ se selecciona a partir de R¹¹, -OR¹¹, -SR¹¹, y -NRR¹¹; R¹¹ es alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por hasta tres grupos seleccionados a partir de halógeno, CN, -OR, haloalcoxilo C₁₋₃, -NR₂, y un grupo heterocíclico de 4 - 7 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S como miembros del anillo que es opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de halógeno, oxo, CN, R, -OR, y -NR₂; R se selecciona independientemente en cada caso a partir de H y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados a partir de halógeno, -OH, alcoxilo C₁₋₃, oxo, CN, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), -N(alquilo C₁₋₃)₂, y ciclopropilo; y dos grupos R fijados directamente al mismo átomo, que puede ser C o N, y opcionalmente pueden tomarse juntos para formar un anillo de 3 - 6 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo agregado seleccionado a partir de N, O y S como miembro cíclico, y pueden ser sustituido por hasta dos grupos seleccionados a partir de -OH, oxo, alquilo C₁₋₃, y alcoxilo C₁₋₃; R⁵ es H, halógeno, CN, alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₃; R⁶ es H, halógeno, alcoxilo C₁₋₃ o alquilo C₁₋₆; R⁷ es H, halógeno, alcoxilo C₁₋₃ o alquilo C₁₋₆; R⁸ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ tomado junto con un grupo seleccionado a partir de R⁶, R⁷ y R⁸ forma un anillo cicloalquilo de 3 - 7 miembros o un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que contiene N, O ó S como miembro cíclico; en donde el anillo de cicloalquilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por hasta tres grupos seleccionados a partir de R, -OR, -NR₂, halógeno, CN, COOR, CONR₂, y oxo; W es -COOR¹⁰, -C(O)NH-SO₂R, -C(O)NH-SO₂NR₂, 5-tetrazolilo, o 1,2,4-oxadiazol-3-il-5(4H)-ona; R¹⁰ es H o alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados de halógeno, -OR, oxo, CN, -NR₂, COOR, y CONR₂; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

19. 发明专利

AR107428A1 COMPUESTOS DE ISOXAZOL DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE LpxC 未知
公开(公告)号：AR107428A1
公开(公告)日：2018-05-02
申请号：ARP150104119
申请日：2015-12-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SWEENEY ZACHARY KEVIN , MADERA ANN MARIE , LAPOINTE GUILLAUME , KARUR SUBRAMANIAN , JIN XIANMING , FU JIPING
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , A61P31/04 , C07D413/12
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -NH-, y R¹ es -CH(OH)-Y; o X es -CH₂-, y R¹ es -CH(OH)-Y o -SO₂R² donde R² es C₁₋₃ alquilo; R³ es H o halo; Y se selecciona de un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S como miembros del anillo, fenilo y alquilo C₁₋₃ y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R⁴; cada R⁴ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₃ y cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo C₁₋₃ Y el cicloalquilo C₃₋₆ están cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre halo, CN y -OH; L es -CºC- o -CR⁵=CR⁵-; R⁵ se selecciona independientemente en cada caso entre H, halo y metilo; y Z se selecciona de entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆. piridinilo y fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ CN y alquilo C₁₋₄, que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi, amino, CN y alcoxi C₁₋₃; o, cuando L es -CR⁵=CR⁵-, Z junto con uno de los grupos R⁵ y cualesquiera átomos que conectan Z con el grupo R⁵ pueden formar un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3 a 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, CN y alquilo C₁₋₄ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi, amino, CN y alcoxi C₁₋₃.

20. 发明专利

CR20170260A COMPUESTOS DE ISOXAZOL DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE LpxC 未知
公开(公告)号：CR20170260A
公开(公告)日：2017-08-21
申请号：CR20170260
申请日：2015-12-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FU JIPING , SWEENEY ZACHARY KEVIN; , MADERA ANN MARIE , LAPOINTE GUILLAUME , JIN XIANMING , KARUR SUBRAMANIAN
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/42 , C07D413/06 , C07D413/12
摘要： Esta invención se refiere en general a compuestos de Fórmula I tal como se describen en el presente documento y composiciones que contienen dichos compuestos, así como métodos de uso de dichos compuestos para tratar infecciones bacterianas. En ciertos aspectos, la invención proporciona métodos y composiciones que comprenden estos compuestos para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram negativas

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