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    • 12. 发明专利
      ES2655855T3 Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B 未知
    • Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B
    • ES2655855T3
    • 2018-02-21
    • ES14744744
    • 2014-07-14
    • NOVARTIS AG
    • ADAMS CHRISTOPHER , CAPPARELLI MICHAEL PAUL , EHARA TAKERU , KARKI RAJESHRI GANESH , MAINOLFI NELLO , ZHANG CHUN
    • C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P27/00 , A61P37/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D417/14
    • Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** (I) en donde: n es 0, 1 o 2; R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CH2NHC(O)-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono u -OCH2C(O)R7, p es 0, 1 o 2; R2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o halógeno; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, - CH2C(O)R7, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados a partir de N, O o S, en donde el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y en donde el alquilo y el halo-alquilo están opcionalmente sustituidos con 0 o 1 hidroxilo; R4 es fenilo, naftilo o heteroarilo, en donde el heteroarilo es un heteroarilo de cinco o seis miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados a partir de N, O o S, y en donde el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por R5 y está además sustituido por 0 o 1 sustituyente seleccionado a partir de halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo, y ciano-metilo; R5 es -C(O)R8, -CH2C(O)R8, R9, -C(O)NHSO2alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -SO2NHC(O)-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -SO2N(H)m(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)2-m, -SO2-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, halógeno, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono y heteroarilo de 5 miembros que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 átomo de azufre o de oxígeno en el anillo; m es 0, 1 o 2; 30 W es O o C(R6)2; R6 se selecciona independientemente en cada presentación a partir del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, ciano-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; o C(R6)2, tomados en combinación, forman un carbociclo espirocíclico que tiene de 3 a 6 átomos en el anillo; R7 es hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, o mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R8 es hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, o un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros que tiene 1, 2, o 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados a partir de N, O o S; o R8 es mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino que está insustituido o sustituido con halógeno, hidroxilo, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R9 es un heteroarilo de miembros que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 átomo de oxígeno o de azufre en el anillo, cuyo heterociclo está opcionalmente sustituido por 0 a 2 grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono.
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    • 14. 发明专利
      ES2630079T3 Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos 未知
    • Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos
    • ES2630079T3
    • 2017-08-17
    • ES13729096
    • 2013-05-03
    • NOVARTIS AG
    • ADAMS CHRISTOPHER MICHAEL , BABU CHARLES , DING JIAN , EHARA TAKERU , JENDZA KEITH , JI NAN , KARKI RAJESHRI GANESH , KAWANAMI TOSHIO , XUE LIANG , MAINOLFI NELLO , POWERS JAMES J , SERRANO-WU MICHAEL H , ZHANG CHUN , CAPPARELLI MICHAEL PAUL
    • C07D403/06 , A61P27/02 , A61P37/00 , C07D413/06 , C07D417/06
    • Un compuesto, o una sal o tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo o doble; X es N o CH; Y es N(H), O, o S; una ocurrencia de R es ciano y la otra ocurrencia de R es hidrógeno o R4; R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, amino-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, cicloalquil(C3-C6)-alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, S(O)p-alquilo de C1-C6, CH2NHC(O)-alquilo de C1-C4 u OCH2C(O)R7, p es 0, 1, o 2; R2 es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6 o halógeno; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, CH2C(O)R7, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O, o S, en donde el fenilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4, y en donde el alquilo y haloalquilo están sustituidos opcionalmente con 0 o 1 hidroxi; R4 es 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente en cada ocurrencia de halógeno y alquilo de C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo, seleccionados independientemente de N, O, o S; o R3 y R5 tomados en combinación forman un grupo divalente -CH2-CH2- o -CH2-N(H)-; R6 es hidrógeno, hidroxi, amino, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, mono- y di-alquil(C1- C4)-amino, amino-alquil(C1-C6)-amino, [CRA 2]nR7, [CRA 2]nC(O)R7, O[CRA 2]nR7, NHC(O)-alquilo de C1-C6, NHS(O2)- alquilo de C1-C6, (CH2)nR9, O(CH2)nR9, C(O)R7, N(H)[CRA 2]nR7, O[CRA 2]nC(O)R7, N(H)[CRA 2]nC(O)R7 o tetrazolilo; o CR5R6, tomado en combinación, forma un grupo carbonilo divalente, un grupo >=CH2 divalente o ciclopropilo, cuyo ciclopropilo está sustituido opcionalmente con CO2H o CH2OH; n es 1, 2, 3 o 4; RA se selecciona independientemente en cada ocurrencia de hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-C4; R7 es hidroxi, alcoxi de C1-C4, amino o mono- y di-alquil(5 C1-C4)-amino; R8 es hidrógeno o halógeno; y R9 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O, o S, y sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4.
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