专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明专利

CA2829171C PYRAZOLIDIN-3-ONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2829171C
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CA2829171
申请日：2012-04-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , RICCI ANTONIO , RUEHER DANIEL , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/45 , A61P25/00 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or CH; G is N or CH; with the proviso that maximum one of X or G can be nitrogen; R1 is phenyl or pyridyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 is hydrogen, lower alkyl or may form together with R 4 a C3-C6-cycloalkyl; R3/R3'/R4/R4' are independently from each other hydrogen, lower alkyl or CF3; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).

12. 发明专利

CA2829170C ETHYNYL DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE MGLUR5 未知
公开(公告)号：CA2829170C
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CA2829170
申请日：2012-04-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要： The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or C-R, wherein R is hydrogen or halogen; G is N or CH; with the proviso that maximum one of G or X can be nitrogen; R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen; R2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or C(O)O-benzyl; R3,R3', R4, R4, R6, R6' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; or R6 and R4 may form together with the carbon atom to which they are attached a C4-6-cycloalkyl ring, if m is 0 and n is 1 or 2; R5 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; m is 0 or 1; with the proviso that n and m are not simultaneously 0; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They may be used for the treatment of schizophrenia or cognitive disorders.

13. 发明专利

RS55243B1 DERIVATI PIPERIDINA 未知
公开(公告)号：RS55243B1
公开(公告)日：2017-02-28
申请号：RSP20160847
申请日：2011-02-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BAUMANN KARLHEINZ , FLOHR ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , KNUST HENNER , LIMBERG ANJA , LUEBBERS THOMAS , THOMAS ANDREW
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4523 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04

14. 发明专利

CY1116391T1 ΑΙΘΙΝΥΛΟ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΩΣ ΘΕΤΙΚΟΙ ΑΛΛΟΣΤΕΡΙΚΟΙ ΡΥΘΜΙΣΤΕΣ ΤΟΥ MGLUR5 未知
公开(公告)号：CY1116391T1
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CY151100452
申请日：2015-05-20
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεαιθινυλοπαράγωγατουτύπου I, όπουτοΧ είναιΝ ή C-R, όπουτο R είναιυδρογόνοή αλογόνο, το G είναιΝ ή CH, μετηνπροϋπόθεσηότιτοπολύένααπότα G ήΧ μπορείναείναιάζωτο, το R1 είναιφαινυλοομάδαή πυριδινυλοομάδα, οιοποίεςείναιπροαιρετικώςαποκατεστημένεςμεαλογόνο, το R2 είναιυδρογόνο, κατώτεροαλκυλοομάδα, υδροξυομάδα, κατώτεροαλκοξυομάδαή C(Ο)Ο-βενζυλοομάδα, τα R3, R3', R4, R4' , R6, R6' είναιανεξαρτήτωςτοκάθεέναυδρογόνοή κατώτεροαλκυλοομάδαή τα R6 και R4 μπορείνασχηματίζουνμαζίμετοάτομοάνθρακαστοοποίοείναισυνδεδεμέναέναν C4-6 -κυκλοαλκυλοδακτύλιο, εάντο m είναι 0 καιτο n είναι 1 ή 2, το R5 είναιυδρογόνοή κατώτεροαλκυλοομάδα, το n είναι 0, 1 ή 2, το m είναι 0 ή 1, μετηνπροϋπόθεσηότιτα n και m δενείναιταυτόχρονα 0 ήμεέναφαρμακευτικώςαποδεκτόάλαςπροσθήκηςοξέος, μεέναρακεμικόμίγμα, ήμετοαντίστοιχοεναντιομερέςκαι/ήοπτικόισομερέςκαι/ήστερεοϊσομερέςαυτών. Αναπάντεχαβρέθηκεότιοιενώσειςτουγενικούτύπου I είναιθετικοίαλλοστερικοίδιαμορφωτές (ΡΑM) τουμεταβοτροπικούυποδοχέατουγλουταμινικούτουυποτύπου 5 (mGluR5). Μπορούνναχρησιμοποιηθούνγιατηθεραπευτικήαντιμετώπισητηςσχιζοφρένειαςή γνωστικώνδιαταραχών.

15. 发明专利

SI2536710T1 Derivati piperidina 未知
公开(公告)号：SI2536710T1
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：SI201130971
申请日：2011-02-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BAUMANN KARLHEINZ , FLOHR ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , KNUST HENNER , LIMBERG ANJA , LUEBBERS THOMAS , THOMAS ANDREW
IPC分类号： C07D401/00 , A61K31/00 , A61P25/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/00 , C07D487/00 , C07D498/00

16. 发明专利

LT2536710T PIPERIDINO DARINIAI 未知
公开(公告)号：LT2536710T
公开(公告)日：2016-09-26
申请号：LT11702848
申请日：2011-02-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BAUMANN KARLHEINZ , FLOHR ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , KNUST HENNER , LIMBERG ANJA , LUEBBERS THOMAS , THOMAS ANDREW
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4523 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04

17. 发明专利

HUE027105T2 Ariletinil-származékok 未知
公开(公告)号：HUE027105T2
公开(公告)日：2016-08-29
申请号：HUE11713288
申请日：2011-04-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GREEN LUKE , GUBA WOLFGANG , JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , RICCI ANTONIO , RUEHER DANIEL , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： A61P25/18

18. 发明专利

BR112012020607A2 derivados de piperidina, processo para preparação do mesmo, medicamento e uso dos referidos derivados 未知
公开(公告)号：BR112012020607A2
公开(公告)日：2016-07-19
申请号：BR112012020607
申请日：2011-02-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , THOMAS ANDREW , LIMBERG ANJA , GOETSCHI ERWIN , KNUST HENNER , BAUMANN KARLHEINZ , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , LUEBBERS THOMAS
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4523 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： derivados de piperidina. a presente invenção refere-se aos compostos de fórmula (i), heterarila i é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n; heterarila ii é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n, ou é um sistema do anel de dois membros contendo de 1 a 4 heteroátomos selecionado a partir de s, o ou n, em que pelo menos um anel é aromático de natureza; r1 é alquila inferior, alcóxi inferior, alquila inferior substituida por meio de halogênio, ou halogênio; r2 é halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, hidróxi, alquila inferior substituída por meio de halogênio, alquila inferior substituída por meio de hidróxi ou benzo [1,3]dioxolila, ou é -(chr)p-fenila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, s(o)2-alquila inferior, ciano, nitro, alcóxi inferior substituída por meio de halogênio, dimetilamino, -(ch2)p-nhc(o)o-alquila inferior, ou alquila inferior substituída por meio de halogênio, e r é hidrogênio, halogênio, hidróxi ou alcóxi inferior, ou é cicloalquenila ou cicloalquila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de hidróxi ou alquila inferior substituída por meio de halogênio, ou é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n, o qual é substituída, de uma maneira opocional, por meio de halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior ou dimetilamino, ou é o-fenila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, ou é heterocicloalquila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, hidróxi, alquila inferior substituída por meio de halogênio ou c(o)o-alquila inferior; r3 é hidrogênio, alquila inferior, ciano ou fenila; r4 é alcóxi inferior, alquila inferior ou halogênio; p é 0 ou 1; n é 0, 1 ou 2; se n é 2 em seguida r4 pode ser o mesmo ou diferente; m é 0, 1 ou 2; se m é 2 em seguida r1 pode ser o mesmo ou diferente; o é 0, 1, 2 ou 3, se o é 2 ou 3 em seguida r2 pode ser o mesmo ou diferente; ou a sais de adição de ácido farmaceuticamente ativo dos mesmos. os compostos de fórmula i são moduladores por amilóide beta e dessa maneira, eles podem ser úteis para o tratamento ou para a prevenção de uma doença associada com a deposição de b-amilóide no cérebro, em particular doença de alzheimer, e outras doenças tais como angiopatia amilóide cerebral, hemorragia cerebral hereditária com amiloidose, tipo dutch (hchwa-d), demência multienfarte, demência pugilística e síndrome de down.

19. 发明专利

DK2558457T3 ARYLETHYNYLDERIVATER 未知
公开(公告)号：DK2558457T3
公开(公告)日：2016-03-29
申请号：DK11713288
申请日：2011-04-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GREEN LUKE , GUBA WOLFGANG , JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , RICCI ANTONIO , RUEHER DANIEL , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P25/18 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D498/04

20. 发明专利

MX337443B DERIVADOS DE ETINILO COMO MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO DEL SUBTIPO 5 (MGLUR5). 未知
公开(公告)号：MX337443B
公开(公告)日：2016-03-07
申请号：MX2013011105
申请日：2012-04-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： JAESCHKE GEORG , JOLIDON SYNESE , LINDEMANN LOTHAR , STADLER HEINZ , VIEIRA ERIC
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要： La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I, en donde X es N o C-R, en donde R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o C(Q)Q-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es 0 y n es 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 0, 1 ó 2; m es 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero de los mismos. Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor de glutamato metabotrópico del subtipo 5 (mGluR5). Pueden utilizarse para el tratamiento de la esquizofrenia o trastornos cognitivos.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式