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    • 11. 发明申请
      WO2005037206A3 ANTI-CANCER COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
    • ANTI-CANCER COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
    • 抗癌化合物及其使用方法
    • WO2005037206A3
    • 2005-08-04
    • PCT/US2004033697
    • 2004-10-14
    • GTX INC , STEINER MITCHELL S , MILLER DUANE D , VEVERKA KAREN A , BARRETT CHRISTINA , HONG SEOUNG-SOO
    • STEINER MITCHELL S , MILLER DUANE D , VEVERKA KAREN A , BARRETT CHRISTINA , HONG SEOUNG-SOO
    • A61K20060101 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/325 , A61K39/395 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C271/24 , C07C309/87 , C07C317/40 , C07C323/60 , C07D207/448 , C07F9/09
    • C07D207/448 , C07C215/76 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C255/60 , C07C271/24 , C07C309/87 , C07C317/46 , C07C323/60 , C07D233/74
    • The present invention relates to a novel class of anti-cancer compounds which selectively target androgen receptor (AR)-expressing cancer, cells, such as prostate cancer cells and breast cancer cells, These agents comprise an androgen receptor (AR) binding moiety, which selectively tar-gets the compounds to (AR)-expressing cancer cells, and a cytotoxic alkylating moiety, such as a nitrogen mustard moiety, The inherent high density expression of the androgen receptor in certain cancers, such as prostate cancer and breast cancer, is thus used as a tool to selectively increase the intracellular concentration of cytotoxic compounds, such as alkylating agents, e,g. DNA alkylating agents, by selectively targeting the agents to the AR-expressing cancer cells. These agents, either alone or in a composition, are thus useful for treating, delaying the progression of, treating the recurrence of, suppressing, inhibiting or reducing the incidence of cancers characterized by the presence of AR-expressing cells, such as prostate cancer. Accordingly, the present invention provides a) methods of selectively killing an (AR)-expressing cancer, cell; b) methods of inducing apoptosis in an (AR)­ expressing cancer cell; c) methods of treating a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; d) methods of delaying the progression of a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; e) methods of treating the recurrence of a cancer characterized by the presence of AR-expressing cells in a subject; f) methods of suppressing, inhibiting or reducing the incidence of a cancer characterized by the presence of'AR-expressing cells in a subject; and g) methods of treating metastasis of a cancer characterized by the presence of AR.-expressing cells in a subject; by administering to the subject or by contacting the cancer cells with a compound comprising an androgen receptor, ligand moiety and an alkylating moiety, such as the novel compounds described herein.
    • 本发明涉及一种新型的抗癌化合物，其选择性靶向表达癌症的雄激素受体（AR），诸如前列腺癌细胞和乳腺癌细胞的细胞。这些药物包含雄激素受体（AR）结合部分，其中 选择性地将化合物引向表达（AR）的癌细胞，以及细胞毒性烷基化部分，例如氮芥部分。某些癌症如前列腺癌和乳腺癌中雄激素受体的固有高密度表达是 因此用作选择性地增加细胞毒性化合物如烷化剂的细胞内浓度的工具，例如， DNA烷化剂，通过选择性将靶向靶向表达AR的癌细胞。 因此，单独或组合物中的这些药物可用于治疗，延缓进展，治疗复发，抑制，抑制或降低以表达AR的细胞如前列腺癌为特征的癌症的发病率。 因此，本发明提供：a）选择性地杀死（AR）表达的癌症，细胞; b）在（AR）表达癌细胞中诱导凋亡的方法; c）治疗特征为在受试者中存在表达AR的细胞的癌症的方法; d）延迟在受试者中以表达AR的细胞存在为特征的癌症进展的方法; e）治疗特征为在受试者中存在表达AR的细胞的癌症复发的方法; f）抑制，抑制或降低癌症发生率的方法，其特征在于在受试者中存在α表达细胞; 和g）治疗癌症转移的方法，其特征在于在受试者中存在表达AR的细胞; 通过对受试者施用或通过使癌细胞与包含雄激素受体，配体部分和烷基化部分的化合物例如本文所述的新化合物接触。
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    • 13. 发明申请
      WO03074473A2 IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
    • IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    • 不可逆选择性的雄激素受体调节剂及其使用方法
    • WO03074473A2
    • 2003-09-12
    • PCT/US0303121
    • 2003-02-24
    • UNIV TENNESSEE RES CORP , DALTON JAMES , MILLER DUANE D , CHUNG KIWON , HE YALI , STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A
    • DALTON JAMES , MILLER DUANE D , CHUNG KIWON , HE YALI , STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A
    • A61K31/16 , A61K31/26 , A61K31/275 , C07C261/02 , C07C265/12 , C07C331/10 , C07C331/28 , C07C233/05 , C07C255/50
    • A61K31/16 , A61K31/26 , A61K31/275 , C07C261/02 , C07C265/12 , C07C331/10 , C07C331/28
    • In one embodiment, this invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). The SARM compounds have unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. In one embodiment, the SARM compounds bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are androgen receptor antagonists which bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are alkylating agents. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
    • 在一个实施方案中，本发明提供了一类雄激素受体靶向剂（ARTA）。 这些药剂定义了一种新的化合物亚类，它们是选择性雄激素受体调节剂（SARM）。 SARM化合物对雄激素受体的非甾体配体具有意想不到的抗雄激素活性。 在一个实施方案中，SARM化合物不可逆地与雄激素受体结合。 在另一个实施方案中，SARM化合物是与雄激素受体不可逆地结合的雄激素受体拮抗剂。 在另一个实施方案中，SARM化合物是烷化剂。 SARM化合物，单独或作为组合物，可用于a）男性避孕; b）治疗各种激素相关病症，例如与老年雄性雄激素降低有关的病症（ADAM），如疲劳，抑郁，性欲降低，性功能障碍，勃起功能障碍，性腺机能减退，骨质疏松症，脱发，贫血， 肥胖，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，良性前列腺增生，情绪和认知和前列腺癌的改变; c）治疗与男性雄激素降低相关的病症（ADIF），如性功能障碍，性欲降低，性腺机能减退，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，认知和情绪改变，抑郁症，贫血，脱发，肥胖，子宫内膜异位症，乳腺癌 癌症，子宫癌和卵巢癌; d）治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦病症; e）预防和/或治疗干眼症状; f）口服雄激素替代疗法; g）降低前列腺癌的发生率，停止或导致消退; 和/或h）诱导癌细胞中的细胞凋亡。
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