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1. 发明专利

JP2010254707A Treatment of muscle wasting with selective androgen receptor modulator 审中-公开
标题翻译：用选择性原位受体调节剂处理肌肉废物
公开(公告)号：JP2010254707A
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：JP2010165864
申请日：2010-07-23
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A , DALTON JAMES T , MILLER DUANE D
IPC分类号： A61K9/08 , C07C235/18 , A61K9/02 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/275 , A61K31/277 , A61K45/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P39/02 , C07C255/60
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/167
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To treat or prevent muscle wasting disorders and affections associated therewith using selective androgen receptor modulators. SOLUTION: There are provided the selective androgen receptor modulators (SARM) and/or pharmaceutical compositions using analogs thereof. By administering the pharmaceutical composition, the treatment, prevention and the like of muscle wasting disorders can be achieved. Further, the treatment, prevention, suppression and the like of muscle loss, muscle wasting of the patients having such disorders, and muscle protein catabolism in the patients can be achieved. Furthermore, there is provided a medicinal composition which comprises an elastase inhibitor capable of inhibiting the enzymatic activity of intracellular elastase activated in necrotizing cells and an excipient to be used for treating or preventing necrocytosis and disorders involving it. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：使用选择性雄激素受体调节剂治疗或预防肌肉消瘦疾病和与之相关的感染。解决方案：提供使用其类似物的选择性雄激素受体调节剂（SARM）和/或药物组合物。通过施用药物组合物，可以实现肌肉消瘦障碍的治疗，预防等。此外，可以实现患者的肌肉损失，患有这种障碍的患者的肌肉消瘦以及肌肉蛋白质分解代谢的治疗，预防，抑制等。此外，提供了一种药物组合物，其包含能够抑制在坏死性细胞中活化的细胞内弹性蛋白酶的酶活性的弹性蛋白酶抑制剂和用于治疗或预防坏死细胞增多症的赋形剂和涉及其的疾病。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2008156239A Method for improving lipid state with serm 审中-公开
标题翻译：用SERM改善脂肪状态的方法
公开(公告)号：JP2008156239A
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：JP2006343474
申请日：2006-12-20
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： STEINER MITCHELL S
IPC分类号： A61K45/00 , A61K9/127 , A61K31/138 , A61K47/40 , A61K47/48 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/28 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for lowering the blood lipid concentration of a prostatic cancer male patient subjected to an androgen depletion therapy (ADT). SOLUTION: This method is characterized by administering a selective estrogen receptor modulator (SERM), especially a compound represented by general formula (I), such as toremifene, in the patient. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供降低进行雄激素耗尽治疗（ADT）的前列腺癌男性患者的血脂浓度的方法。解决方案：该方法的特征在于在患者体内施用选择性雌激素受体调节剂（SERM），特别是通式（I）表示的化合物，例如托瑞米芬。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2010280733A Treatment of bone related diseases with selective androgen receptor modifier 审中-公开
标题翻译：用选择性的雄激素受体修饰剂治疗骨相关疾病
公开(公告)号：JP2010280733A
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：JP2010212921
申请日：2010-09-23
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： DALTON JAMES , MILLER DUANE D , STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A , KEARBY JEFFREY
IPC分类号： A61K31/167 , A61K20060101 , A61K31/277 , A61P5/24 , A61P19/08 , A61P19/10 , C07F7/22
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/21 , A61K31/32 , A61K31/405 , A61K31/4704 , A61K31/66
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide measures for treatment, prevention, inhibition and control of bone related diseases, and reduction of progressive risk of the bone related diseases. SOLUTION: This invention relates to measures for treatment, prevention, inhibition and control of bone related diseases, and reduction of progressive risks of these diseases such as osteoporosis, osteopenia, increased bone absorption, fracture, brittleness of bone and reduction of bone mineral density (BMD), and provides methods including administration steps of a therapeutically effective amount of a selective androgen receptor modifier (SARM) and/or analogs, derivatives, isomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts, drugs, hydrates, N-oxides or combinations of the same. In addition, the present invention provides a method for reduction of the amount of fat or increasing the eliminative amount of fat, including a step for administration of SARM. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供骨相关疾病的治疗，预防，抑制和控制措施，降低骨相关疾病的进行性风险。解决方案：本发明涉及治疗，预防，抑制和控制骨相关疾病的措施，并减少这些疾病如骨质疏松症，骨质减少，骨吸收增加，骨折，骨脆性和骨折减少等进行性风险矿物质密度（BMD），并提供包括治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂（SARM）和/或类似物，衍生物，异构体，代谢物和药学上可接受的盐，药物，水合物，N-氧化物或组合的给药步骤的方法一样的。此外，本发明提供了减少脂肪量或增加脂肪消除量的方法，包括施用SARM的步骤。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2005247862A Prevention and treatment of androgen deficiency causing osteoporesis 审中-公开
标题翻译：预防和治疗原发性不孕导致OSTEOPORESIS
公开(公告)号：JP2005247862A
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：JP2005110874
申请日：2005-04-07
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： STEINER MITCHELL S , RAGHOW SHARAN
IPC分类号： A61K31/015 , A61K31/138 , A61K45/00 , A61P5/26 , A61P15/10 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/015 , A61K31/138
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for treating and preventing androgen deficiency. SOLUTION: (1) A method for treating androgen deficiency causing osteroporesis and/or fracture and/or bone mineral concentration decrease, (2) a method for preventing the androgen deficiency, (3) a method for inhibiting or suppressing the androgen deficiency, and (4) a method for reducing the progressive risk of the androgen deficiency, each comprises administering an anti-estrogen agent and/or its analog, derivative, isomer, metabolite, pharmaceutically acceptable salt, medicine, hydrate, N-oxide or their arbitrary combination into a male patient suffered from prostatic cancer. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供治疗和预防雄激素缺乏的方法。解决方案：（1）一种治疗雄激素缺乏症和/或骨矿物质浓度降低的方法，（2）预防雄激素缺乏症的方法，（3）抑制或抑制雄激素的方法（4）降低雄激素缺乏进行性风险的方法，每种方法包括施用抗雌激素剂和/或其类似物，衍生物，异构体，代谢物，药学上可接受的盐，药物，水合物，N-氧化物或其任意组合成为患有前列腺癌的男性患者。版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

5. 发明专利

JP2014166996A Nuclear receptor binding agents 有权
标题翻译：核受体结合剂
公开(公告)号：JP2014166996A
公开(公告)日：2014-09-11
申请号：JP2014033091
申请日：2014-02-24
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： JAMES T DALTON , CHRISTINA BARRETT , DUANE D MILLER , HONG SEOUNG-SOO , YALI HE , MICHAEL L MOHLER , RAMESH NARAYANAN , WU ZHONGZHI
IPC分类号： C07C233/75 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/12 , A61P17/14 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C235/56
CPC分类号： A61K31/138 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07D221/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of agents modulating activity of steroid nuclear receptors, particularly, selective estrogen receptor modulators (SERMs), which are applicable for use in prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate cancer and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.SOLUTION: The invention provides compounds represented by the structure of the formula VI.
摘要翻译：要解决的问题：提供调节类固醇核受体活性的新一类试剂，特别是适用于预防和/或治疗各种疾病和病症的选择性雌激素受体调节剂（SERMs），包括预防和治疗前列腺癌和乳腺癌等癌症，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病，心血管疾病和肥胖症。解决方案：本发明提供由式VI结构表示的化合物。

6. 发明专利

JP2010209102A Treating benign prostate hyperplasia with sarm 审中-公开
标题翻译：用SARM处理BENIGN PROSTATE HYPERPLASIA
公开(公告)号：JP2010209102A
公开(公告)日：2010-09-24
申请号：JP2010108498
申请日：2010-05-10
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A , MILLER DUANE D , DALTON JAMES T , CHUNG KIWON , GAO WENQING
IPC分类号： A61K45/00 , C07C235/16 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K31/56 , A61P5/26 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/277 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/56
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preventing and treating benign prostate hyperplasia (BPH). SOLUTION: The method is carried out by administrating a selective androgen receptor modulator (SARM) having a structure shown in the figure (structural formula IX) and/or its analog, derivative, isomer, metabolite, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical product, hydrate, N-oxide, or any of their combination. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供一种预防和治疗良性前列腺增生（BPH）的方法。解决方案：该方法通过施用具有图所示结构的选择性雄激素受体调节剂（结构式IX）和/或其类似物，衍生物，异构体，代谢物，药学上可接受的盐，药物产品，水合物，N-氧化物或其组合中的任何一种。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP2014133744A Solid forms of selective androgen receptor modulators 有权
标题翻译：选择性受体调节剂的固体形式
公开(公告)号：JP2014133744A
公开(公告)日：2014-07-24
申请号：JP2014006976
申请日：2014-01-17
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： AHN TAI , DALTON JAMES T , DICKASON DAVE , HONG DAVID , BIRD THOMAS G
IPC分类号： C07C255/60 , A61K31/277 , A61P43/00 , C07C253/34
CPC分类号： C07C255/60 , C07B2200/13
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide solid forms of (R) or (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide and a process for preparing the same.SOLUTION: In one embodiment, the invention provides a crystalline form of the (R) or (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide compound. In one embodiment, the invention provides an anhydrouscrystalline form of the (R) or (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide compound.
摘要翻译：要解决的问题：提供固体形式的（R）或（S）-N-（4-氰基-3-（三氟甲基）苯基）-3-（4-氰基苯氧基）-2-羟基-2-甲基丙酰胺和制备方法：在一个实施方案中，本发明提供了（R）或（S）-N-（4-氰基-3-（三氟甲基）苯基）-3-（4-氰基苯氧基） -2-羟基-2-甲基丙酰胺化合物。在一个实施方案中，本发明提供了（R）或（S）-N-（4-氰基-3-（三氟甲基）苯基）-3-（4-氰基苯氧基）-2-羟基-2-甲基丙酰胺的非水解形式复合。

8. 发明专利

JP2014055196A Nuclear receptor binding agent 有权
标题翻译：核受体结合剂
公开(公告)号：JP2014055196A
公开(公告)日：2014-03-27
申请号：JP2013271202
申请日：2013-12-27
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： DALTON JAMES T , MILLER DUANE D , MICHAEL L MOHLER , ZHONGZHI WU , SEOUNG-SOO HONG , SRIVASTAVA DEVESH
IPC分类号： C07D217/22 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/12 , A61P15/14 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P17/18 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D217/24 , C07D217/26
CPC分类号： A61K31/472 , C07D217/22 , C07D217/24
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of nuclear receptor binding agent(NRBA).SOLUTION: The present invention relates to a novel class of nuclear receptor binding agent(NRBA). The NRBA is applicable for prevention and/or treatment of various diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, inflammatory diseases, oxidative stress related disorders such as Parkinson's disease and stroke, neurological disorders, ophthalmic disorders, cardiovascular disease, and obesity. NRBA of the invention has antioxidant, anti-inflammatory, and antiproliferative/pro-differentiation activities, making them potent chemopreventive agents very effective for various age-related diseases.
摘要翻译：要解决的问题：提供一类新的核受体结合剂（NRBA）。解决方案：本发明涉及一类新的核受体结合剂（NRBA）。 NRBA适用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗前列腺癌和乳腺癌等癌症，骨质疏松症，激素相关疾病，炎性疾病，氧化应激相关疾病如帕金森病和中风，神经系统疾病疾病，眼科疾病，心血管疾病和肥胖。本发明的NRBA具有抗氧化，抗炎和抗增殖/促分化活性，使其成为对各种年龄相关疾病非常有效的有效的化学预防剂。

9. 发明专利

JP2009029823A Treatment of androgen-deprivation induced osteoporosis 审中-公开
标题翻译：治疗恶化导致的OSTEOPOSOSIS
公开(公告)号：JP2009029823A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：JP2008240566
申请日：2008-09-19
申请人： Gtx Inc , ジーティーエックス・インコーポレイテッド
发明人： STEINER MITCHELL S , VEVERKA KAREN A , RAGHOW SHARAN
IPC分类号： A61K31/138 , A61P5/26 , A61P19/10
CPC分类号： A61K31/135 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0021 , A61K9/0024 , A61K9/0053 , A61K31/138
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To treat, suppress, inhibit or reduce the incidence of androgen-deprivation induced osteoporosis, bone fractures and/or loss of BMD (bone mineral density). SOLUTION: A method comprising a step of administering to a patient a toremifene and/or its analog, derivative, isomer, metabolite, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical product, hydrate, N-oxide or any combination thereof is provided. A method for treating, preventing, suppressing, inhibiting or reducing the incidence of hot flashes, gynecomastia and/or hair loss comprising the administration step is provided. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

10. 发明专利

TW200503729A 以選擇性雄激素受體調節劑(SARM)治療女性雄激素缺乏(ADIF)相關症狀 TREATING ANDROGEN DEFICIENCY IN FEMALE (ADIF)-ASSOCIATED CONDITIONS WITH SARMS 审中-公开
简体标题：以选择性雄激素受体调节剂(SARM)治疗女性雄激素缺乏(ADIF)相关症状 TREATING ANDROGEN DEFICIENCY IN FEMALE (ADIF)-ASSOCIATED CONDITIONS WITH SARMS
公开(公告)号：TW200503729A
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：TW093101758
申请日：2004-01-27
申请人： GTx有限公司 GTX, INC.
发明人：詹姆士T 達爾頓 DALTON, JAMES T. , 唐恩D 米勒 MILLER, DUANE D. , 米契爾S 史汀娜 STEINER, MITCHELL S. , 凱倫A 佛維卡 VEVERKA, KAREN A.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/22 , A61K31/166
摘要：本發明係提供一種在女性病患中治療、預防、壓抑、抑制或降低女性雄激素缺乏(ADIF)相關症狀之發生率之方法，其方式是對該病患投予選擇性雄激素受體調節劑(SARM)化合物，及／或其類似物、衍生物、異構物、新陳代謝產物、藥學上可接受之鹽、醫藥產物、水合物、N－氧化物、結晶、多晶型物、前體藥物或其任何組合。本發明進一步提供一種在女性病患中治療、預防、壓抑、抑制或降低由於ADIF所致之性機能障礙、性慾減退、性腺機能減退、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、於認知力與心情上之改變、疲勞、抑鬱、貧血、肌肉虛弱、毛髮掉落、肥胖、多囊卵巢疾病、子宮內膜組織異位形成、乳癌、子宮癌及卵巢癌之發生率之方法，其方式是對該病患投予選擇性雄激素受體調節劑(SARM)化合物，及／或其類似物、衍生物、異構物、新陳代謝產物、藥學上可接受之鹽、醫藥產物、水合物、N－氧化物、結晶、多晶型物、前體藥物或其任何組合。093101758-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供一种在女性病患中治疗、预防、压抑、抑制或降低女性雄激素缺乏(ADIF)相关症状之发生率之方法，其方式是对该病患投予选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物，及／或其类似物、衍生物、异构物、新陈代谢产物、药学上可接受之盐、医药产物、水合物、N－氧化物、结晶、多晶型物、前体药物或其任何组合。本发明进一步提供一种在女性病患中治疗、预防、压抑、抑制或降低由于ADIF所致之性机能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、于认知力与心情上之改变、疲劳、抑郁、贫血、肌肉虚弱、毛发掉落、肥胖、多囊卵巢疾病、子宫内膜组织异位形成、乳癌、子宫癌及卵巢癌之发生率之方法，其方式是对该病患投予选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物，及／或其类似物、衍生物、异构物、新陈代谢产物、药学上可接受之盐、医药产物、水合物、N－氧化物、结晶、多晶型物、前体药物或其任何组合。093101758-p01.bmp

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