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11. 发明授权

US4829060A 11 Beta-N,N-dimethylaminophenyl-estradienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 11β-N，N-二甲基氨基苯基 - 雌二醇，其制备和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4829060A
公开(公告)日：1989-05-09
申请号：US832604
申请日：1986-02-24
申请人： Eckhard Ottow , Guenter Neef , Ralph Rohde , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Guenter Neef , Ralph Rohde , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/38 , C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.
摘要翻译：给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

12. 发明授权

US5132299A 11.beta.-phenyl-4,9,15-estratrienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译： 11（BETA）-PHENYL-4,9,15-ESTRATRIENES，其制造和含有其的药物制剂
公开(公告)号：US5132299A
公开(公告)日：1992-07-21
申请号：US458668
申请日：1990-01-16
申请人： Eckhard Ottow , Helmut Hofmeister , Stefan Scholz , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Eckhard Ottow , Helmut Hofmeister , Stefan Scholz , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07J1/0096 , C07J21/006 , C07J41/0083
摘要： New 11.beta. phenyl-4,9,15-estratrienes of formula I ##STR1## are described, where X implies an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 implies a hydrogen atom, an alkyl radical or an acyl radical with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.3 stands for a hydrogen atom, a cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 Z where n implies the numbers 0, 1, 2, 3, 4 or 5, Z=--H or --OR.sup.5 with R.sup.5 having the significance of a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms, or for --(CH.sub.2).sub.m --C.tbd.C--Y where m=0-2 and Y implies a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.4 represents a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated hydrocarbon radical with up to 8 carbon atoms which contains the grouping ##STR2## with X having the above significance. The compounds have antigestagenic and antiglucocorticoid activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00447 Sec。 371日期1990年1月16日 102（e）日期1990年1月16日PCT提交1988年7月15日PCT公布。出版物WO89 / 00578 日本1月26日，1989年。新的11β型苯基-4,9,15-雌三醇，其中X表示氧原子或羟基亚氨基，N代表OH，R1代表氢原子或甲基，R2表示氢原子，烷基或酰基，在每种情况下为1-10个碳原子，R3表示氢原子，氰基甲基， - （CH2）nCH2Z其中n表示数字 0,1,2,3,4或5，Z = -H或-OR 5，其中R 5具有氢原子或烷基或酰基的含义，在每种情况下为1-10个碳原子，或 - （CH 2） mC 3BOND CY，其中m = 0-2，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基，在每种情况下为1-10个碳原子，R4表示直链或含有至多8个碳原子的支链，饱和或不饱和烃基，其含有具有上述意义的X的分组。这些化合物具有抗前列腺素和抗糖皮质激素活性。

13. 发明授权

US5273971A 13-alkyl-11.beta.-phenylgonanes 失效
标题翻译： 13-烷基-11β-苯并二氢呋喃
公开(公告)号：US5273971A
公开(公告)日：1993-12-28
申请号：US374809
申请日：1989-07-03
申请人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/36 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/0088 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.
摘要翻译：提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

14. 发明授权

US5446036A 13-alkyl-11beta-phenylgonanes 失效
标题翻译： 13-烷基-11β-苯基庚烷
公开(公告)号：US5446036A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US144474
申请日：1993-11-02
申请人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/36 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , C07J19/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/0088 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.
摘要翻译：提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

15. 发明授权

US5405979A Process for the production of 10.beta.-H-steroids 失效
标题翻译：生产10个β-H-类固醇的方法
公开(公告)号：US5405979A
公开(公告)日：1995-04-11
申请号：US952739
申请日：1992-11-30
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J75/00 , A61K31/58 , C07D311/96
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/0083 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： A process for the production of 10.beta.-H-11.beta.-(substituted phenyl) steroids of the formulae Ia or Ib set forth in the claims by reduction of a compound of the formula III: ##STR1## followed by cleaving with a strong acid or partial cleaving with a less strong acid. Reduction with an electropositive metal in an electron-solvating solvent is preferred.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01018 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。 WO91 / 18918 PCT出版物 1991年12月12日授权。一种通过还原式III化合物生产权利要求中所述的式Ia或Ib的10β-H-11β-（取代苯基）类固醇的方法：（III），然后用强酸裂解或用不太强的酸部分裂解。优选在电子溶剂化溶剂中用正电性金属还原。

16. 发明授权

US5523298A Progestationally active 19,11-bridged 4-estrenes 失效
标题翻译：推荐活跃的19,11桥接4-雌激素
公开(公告)号：US5523298A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US135486
申请日：1993-10-13
申请人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Wolfgang Halfbrodt , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
发明人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Wolfgang Halfbrodt , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/569 , A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/34 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/18 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： In this invention, the new etheno- and ethano-19,11-bridged 4-estrenes of general formula I ##STR1## are described, in which W, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.6a, R.sup.6b, R.sup.7, R.sup.14, R.sup.15, R.sup.16, R.sup.11, R.sup.11' and R.sup.19 have the meaning indicated in the description, as well as a process for their production.The new compounds have strong progestational activity and are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：在本发明中，描述了通式I（I）的新的乙烯 - 和乙酰基-19,11-桥接的4-雌酮，其中W，R 1，R 2，R 6a，R 6b，R 7，R 14，R 15， R16，R11，R11'和R19具有说明书中指出的含义，以及其制备方法。新化合物具有强烈的促孕活性，适用于制药。

17. 发明授权

US06596713B1 Steroid esters and amides, process for their production and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：类固醇酯和酰胺，其生产过程及其药物用途
公开(公告)号：US06596713B1
公开(公告)日：2003-07-22
申请号：US08914176
申请日：1997-08-19
申请人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Guenter Neef , Eckhard Ottow , Klaus Stoekemann , Karl-Heinrich Fritzemeier
发明人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Guenter Neef , Eckhard Ottow , Klaus Stoekemann , Karl-Heinrich Fritzemeier
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： C07J53/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J53/002
摘要： New steroids and amides of formula I are described, in which the variables are defined by the description. Relative to the basic hydroxy compounds (“initial compounds”), the new compounds are distinguished by a considerably improved solubility and partially also by increased biological action and selectivity. The new compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述了新的类固醇和酰胺，其中变量由描述定义。相对于碱性羟基化合物（“初始化合物”），新化合物通过显着改善的溶解度和部分地通过增加的生物作用和选择性来区分。新化合物适用于制药。

18. 发明授权

US5703066A Progestationally active 19,11-bridged 4-estrenes 失效
标题翻译：推荐活跃的19,11桥接4-雌激素
公开(公告)号：US5703066A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US484318
申请日：1995-06-07
申请人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Wolfgang Halfbrodt , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
发明人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Wolfgang Halfbrodt , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/569 , A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/34 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/18 , C07J53/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： In this invention, the new etheno- and ethano-19,11-bridged 4-estrenes of general formula I ##STR1## are described, in which W, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.6a, R.sup.6b, R.sup.7, R.sup.14, R.sup.15, R.sup.16, R.sup.11, R.sup.11' and R.sup.19 have the meaning indicated in the description, as well as a process for their production. The new compounds have strong progestational activity and are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：在本发明中，描述了通式I（I）的新的乙烯 - 和乙酰基-19,11-桥接的4-雌酮，其中W，R 1，R 2，R 6a，R 6b，R 7，R 14，R 15， R16，R11，R11'和R19具有说明书中指出的含义，以及其制备方法。新化合物具有强烈的促孕活性，适用于制药。

19. 发明授权

US6096732A Steroid esters, process for their production and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：类固醇酯，其生产过程及其药物用途
公开(公告)号：US6096732A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US986592
申请日：1997-12-08
申请人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , C07J53/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J53/002 , Y10S514/843
摘要： Steroid esters of formula I ##STR1## are described, wherein m, n and x are as defined by the specification. The compounds are distinguished from the basic hydroxy compounds by considerably improved solubility as well by increased biological activity and selectivity.The compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述式I的类固醇酯，其中m，n和x如本说明书所定义。通过显着改善溶解度以及增加的生物活性和选择性，化合物与碱性羟基化合物的区别。该化合物适用于生产药剂。

20. 发明授权

US5426102A 14.beta.-H-, 14-and 15-En-11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 14β-H，14和15-En-11β-芳基-4-盎司
公开(公告)号：US5426102A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US81269
申请日：1993-06-22
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0088 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J9/00
摘要： Novel compounds of the general formula I ##STR1## and the pharmacologically tolerable addition salts thereof with acids are described, in which eitherIa) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and each of R.sup.12 and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orIb) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond, orIc) R.sup.11 and R.sup.12 together represent a second bond and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orId) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .alpha.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond,and in Ia), Ib), Ic) or Id)X represents an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 represents a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkoxy group or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyloxy group, andR.sup.3 and R.sup.4 have the meanings customary for competitive progesterone antagonists specified in the description.The invention relates also to processes for the preparation of the novel compounds, to pharmaceutical compositions containing those compounds, to their use for the manufacture of medicaments, and to the novel intermediates required for the process.The novel compounds have a strong affinity for the gestagen receptor and exhibit pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02494 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年11月1日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11278 描述了通式I的新型化合物（Ⅰ）及其与酸的药理学上可以忍受的加成盐，其中Ia）R11表示β-构型中的氢原子， R 12和R 13表示氢原子，或Ib）R 11表示β构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，或者Ic）R 11和R 12一起表示第二键，R 13表示氢原子，或 Id）R11表示α-构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，并且在Ia），Ib），Ic）或Id）中X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R 1表示氢原子或甲基，R 2表示羟基，C 1 -C 10 - 烷氧基或C 1 -C 10 - 酰氧基，R 3和R 4具有常规用于在描述。本发明还涉及制备新化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，其用于制备药物的方法以及该方法所需的新型中间体。新化合物对于孕激素受体具有强烈的亲和力，并且具有显着的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

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