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11. 发明申请

WO2012080228A1 6-THIO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用作MPS-1和TKK抑制剂治疗高血压疾病的6-THIO替代的咪达唑仑
公开(公告)号：WO2012080228A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/EP2011/072582
申请日：2011-12-13
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KOPPITZ, Marcus , KLAR, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard
发明人： KOPPITZ, Marcus , KLAR, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) : (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

12. 发明申请

WO2012080234A1 SUBSTITUTED 6-IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用作MPS-1和TKK抑制剂治疗高血压疾病的替代的6-IMIDAZOPYRAZES
公开(公告)号：WO2012080234A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/EP2011/072589
申请日：2011-12-13
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KOPPITZ, Marcus , KLAR, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard
发明人： KOPPITZ, Marcus , KLAR, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D403/02
摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体，化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

13. 发明申请

WO2012032031A1 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES 审中-公开
标题翻译：取代的咪唑吡啶
公开(公告)号：WO2012032031A1
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：PCT/EP2011/065368
申请日：2011-09-06
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KLAR, Ulrich , KOPPITZ, Marcus , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , WENGNER, Antje, Margret
发明人： KLAR, Ulrich , KOPPITZ, Marcus , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , WENGNER, Antje, Margret
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (l), which are Mps -1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R 3 , R 5 , and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。

14. 发明申请

WO2011151259A1 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES 审中-公开
标题翻译：取代的咪唑并吡嗪
公开(公告)号：WO2011151259A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/EP2011/058713
申请日：2011-05-27
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KLAR, Ulrich , KOPPITZ, Marcus , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , SCOTT, William
发明人： KLAR, Ulrich , KOPPITZ, Marcus , JAUTELAT, Rolf , KOSEMUND, Dirk , BOHLMANN, Rolf , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , SCOTT, William
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985
摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R 1 , R 3 and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

15. 发明申请

WO2007140957A1 SULFIMIDE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： Sulfimides ALS蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007140957A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/EP2007/004913
申请日：2007-05-16
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
发明人： LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/48
摘要： Die Erfindung betrifft Sulfimide als Proteinkinaseinhibitoren der allgemeinen Formel (I).
摘要翻译：本发明涉及sulfimides如通式（I）的蛋白激酶抑制剂。

16. 发明申请

WO2002092079A1 VERWENDUNG SELEKTIVER INDIRUBINDERIVATE ALS VEGF-R INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：使用选择性靛玉红衍生物作为VEGF-R抑制剂
公开(公告)号：WO2002092079A1
公开(公告)日：2002-11-21
申请号：PCT/EP2002/005029
申请日：2002-05-07
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , SIEMEISTER, Gerhard , THIERAUCH, Karl-Heinz , PRIEN, Olaf , JAUTELAT, Rolf , EISENBRAND, Gerhard
发明人： SIEMEISTER, Gerhard , THIERAUCH, Karl-Heinz , PRIEN, Olaf , JAUTELAT, Rolf , EISENBRAND, Gerhard
IPC分类号： A61K31/404
CPC分类号： A61K31/404 , Y02A50/411
摘要： Es wird die Verwendung selektiver Indirubinderivate als VRGF-R Inhibitoren zur Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung verschiedener Erkrankungen wie Krebs, wie solide Tumoren und Leukämie, Autoimmunerkrankungen wie Psoriasis, Alopezie und Multiple Sklerose, Chemotherapeutika-induzierte Alopezie und Mukositis, kardiovaskulare Erkrankungen, wie Stenosen, Arteriosklerosen und Restenosen, infektiöse Erkrankungen, wie z. B. durch unizellulare Parasiten, wie Trypanosoma, Toxoplasma oder Plasmodium, oder durch Pilze hervorgerufen, nephrologische Erkrankungen, wie z. B. Glomerulonephritis, chronische neurodegenerative Erkrankungen, wie Huntington's Erkrankung, amyotropisch laterale Sklerose, Parkinsonsche Erkrankung, AIDS Dementia und Alzheimer'sche Erkrankung, akute neurodegenerative Erkrankungen, wie Ischämien des Gehirns und Neurotraumata, virale Infektionen, wie z. B. Cytomegalus-Infektionen, Herpes, Hepatitis B und C, und HIV Erkrankungen beschrieben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese.
摘要翻译：它是利用选择性靛玉红衍生物作为VRGF-R抑制剂用于治疗各种疾病，如癌症，例如实体瘤，白血病，自身免疫疾病如牛皮癣，秃发和多发性硬化，化疗剂引起的脱发和粘膜炎，心血管疾病如狭窄的治疗的药物中的用途，动脉硬化和再狭窄，感染性疾病等。 B.引起单细胞寄生虫，如锥虫，弓形虫或疟原虫，或由真菌，肾脏病的疾病，例如。肾小球性肾炎，慢性神经变性疾病，例如亨廷顿氏病，肌萎缩性侧索硬化，帕金森氏病，AIDS痴呆和阿尔茨海默氏病，急性神经变性疾病，如大脑和神经创伤的缺血，病毒感染例如。如巨细胞病毒感染，疱疹，乙型肝炎和丙型肝炎和HIV疾病说明。本发明化合物也是有用的，如淋巴管生成VEGFR-3抑制剂。

17. 发明申请

WO2007025540A2 SUBSTITUIERTE IMIDAZO[1,2B]PYRIDAZINE ALS KINASE-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代的咪唑[1.2B]哒嗪激酶抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2007025540A2
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/DE2006/001564
申请日：2006-09-01
申请人： SCHERING AG , PRIEN, Olaf , BADER, Benjamin , ZÜGEL, Ulrich , INCE, Stuart James , HUWE, Christoph , SCHUCK, Karina , EIS, Knut , LÜCKING, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , GÜNTHER, Judith , HUSEMANN, Manfred
发明人： PRIEN, Olaf , BADER, Benjamin , ZÜGEL, Ulrich , INCE, Stuart James , HUWE, Christoph , SCHUCK, Karina , EIS, Knut , LÜCKING, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , GÜNTHER, Judith , HUSEMANN, Manfred
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/425 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Inhibitoren für Kinasen, Verfahren zur Herstellung solcher Inhibitoren, Zwischenprodukte zur Herstellung solcher Inhibitoren und Verwendungen solcher Inhibitoren.
摘要翻译：本发明涉及激酶的新型抑制剂，制备这样的抑制剂，中间体这样的抑制剂和抑制剂等的用途的制备方法。

18. 发明授权

EP2029552B1 SULFIMIDE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN 有权
标题翻译： Sulfimides ALS蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：EP2029552B1
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：EP07764565.3
申请日：2007-05-16
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/48
摘要： The invention relates to sulfimides as protein kinase inhibitors of general formula (I).

19. 发明公开

EP1794134A1 SUBSTITUIERTE 2-ANILINOPYRIMIDINE ALS ZELLZYKLUS -KINASE ODER REZEPTORTYROSIN-KINASE INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代的2-苯胺基嘧啶细胞周期激酶或受体酪氨酸激酶抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP1794134A1
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：EP05793571.0
申请日：2005-09-27
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： CLEVE, Arwed , LÜCKING, Ulrich , WEST, Christopher , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/46 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48
摘要： The invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, A and D are defined as cited in the description, said derivatives being used as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor kinases. The invention also relates to the production of said substances and to their use as a medicament for treating various diseases. The inventive compounds have a reduced affinity to carbonic anhydrase 2.

20. 发明授权

EP1673352B1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE PYRIMIDINE ALS CDK- UND/ODER VEGF-INHITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE嘧啶，其CDK和/或VEGF INHITOREN，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP1673352B1
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：EP04790500.5
申请日：2004-10-12
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Ulrich , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48
摘要： The present invention relates to the pyrimidine derivatives of formula (I), wherein Q, R1, R2, R3, R4, R5, X, and m are defined as in the description, for use as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor tyrosinkinases. The invention also relates to a method for producing the same and to the use of the inventive pyrimidines as drugs in the treatment of various diseases.

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