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11. 发明申请

WO2005058888A2 OXAZOLIDINONE-QUINOLONE HYBRID ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译： OXAZOLIDINONE-喹诺酮混合抗生素
公开(公告)号：WO2005058888A2
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：PCT/EP2004/014500
申请日：2004-12-20
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, J. L. , BAESCHLIN, Daniel, Kaspar , SIGWALT, Christine , MÜLLER, Stefan , CAPPI, Michael
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, J. L. , BAESCHLIN, Daniel, Kaspar , SIGWALT, Christine , MÜLLER, Stefan , CAPPI, Michael
IPC分类号： C07D471/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria:
摘要翻译：本发明涉及作为有效的抗微生物剂并能有效抵抗各种多重耐药细菌的式（I）化合物：

12. 发明申请

WO2010067332A1 5-AMINO-2-(1-HYDROXY-ETHYL)-TETRAHYDROPYRAN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-2-（1-羟基 - 乙基） - 羟基衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2010067332A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/IB2009/055689
申请日：2009-12-11
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/498 , A61P31/04
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R 1 represents alkoxy (notably methoxy); R 2 represents H or F; each of R 3 , R 4 , R 5 and R 6 represents independently H or D; V represents CH and W represents CH or N or V represents N and W represents CH; Y represents CH or N; Z represents O, S or CH 2 ; and A represents CH 2 , CH 2 CH 2 or CD 2 CD 2 ; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基（特别是甲氧基）; R2表示H或F; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地表示H或D; V表示CH且W表示CH或N或V表示N，W表示CH; Y表示CH或N; Z表示O，S或CH 2; A代表CH2，CH2CH2或CD2CD2; 和这些化合物的盐。

13. 发明申请

WO2010041194A1 TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：三氧化二氮唑酮类抗生素化合物
公开(公告)号：WO2010041194A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/054357
申请日：2009-10-06
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein ----- is a bond or is absent, V is CH, CR 6 or N; R 0 is H or, if ----- is a bond, may also be alkoxy; R 1 is notably H or halogen; U is CH or N when ----- is a bond, or, if ----- is absent, U is CH 2 , NH or NR 9 ; R 2 is H, alkylcarbonyl or CH 2 -R 3 ; R 3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R 4 is H or, if n is not 0 and R 5 is H, may also be OH; R 5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R 6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or -(CH 2 ) q -NR 7 R 8 , q being 1, 2 or 3 and each of R 7 and R 8 independently being H or alkyl or R 7 and R 8 forming with the N atom bearing them a ring; R 9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is -(CH 2 ) p -, -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-; G is substituted phenyl or G 1 or G 2 , wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y 1 , Y 2 and Y 3 may each be CH or N; and n is 0 when A is -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-, and n is 0, 1 or 2 when A is -(CH 2 ) p -, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中Δε- 是一个键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H，或者如果Δε- 是一个键，也可以是烷氧基; R 1特别是H或卤素; 当Δε- 是一个债券，或者，如果?? ----- ?? 不存在，U是CH 2，NH或NR 9; R 2是H，烷基羰基或者-CH 2 -R 3; R 3为H，烷基或羟烷基; R 4为H，或者如果n不为0且R 5为H，也可为OH; R 5为H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧基羰基; R 6是羟基烷基，羧基，烷氧基羰基或 - （CH 2）q -NR 7 R 8，q是1,2或3，R 7和R 8各自独立地是H或烷基或R 7和R 8与 N原子带有一个环; R 9是烷基或羟烷基; A是 - （CH 2）p - ， - CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - ; G是取代的苯基或G 1或G 2，其中Q是O或S，X是CH或N; Y 1，Y 2和Y 3各自为CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - 时，n为0，当A为 - （CH 2）p - ，p为1时，n为0,1或2， 2，3或4，条件是n和p的和为2,3或4; 和这些化合物的盐。

14. 发明申请

WO2009147616A1 [4-(1-AMINO-ETHYL) -CYCLOHEXYL] -METHYL-AMINE AND [6-(1-AMINO-ETHYL) -TETRAHYDRO- PYRAN-3-YL] -METHYL-AMINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译： [4-（1-氨基 - 乙基） - 环己基] - 甲基 - 胺和[6-（1-氨基 - 乙基） - 羟基 - 吡喃-3-基] - 甲基胺衍生物作为抗生素
公开(公告)号：WO2009147616A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/IB2009/052307
申请日：2009-06-02
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D215/22 , C07D407/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61K31/4375 , A61P31/00
CPC分类号： C07D215/22 , C07D405/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R 1 represents alkoxy or halogen; U, V and W each represent CH, or one of U, V and W represents N and the others each represent CH; A represents CH 2 or O; G is CH=CH-E wherein E represents a phenyl group mono- or di-substituted with halogen, or G is a group of one of the formulae (II), (III) hereafter wherein Z represent CH or N, Q represents O or S and K represents O or S; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基或卤素; U，V和W各自表示CH，或U，V和W之一表示N，其余各自表示CH; A表示CH 2或O; G是CH = CH-E，其中E表示被卤素单取代或二取代的苯基，或G是下式（II），（III）之一的基团，其中Z表示CH或N，Q表示O 或S和K表示O或S; 和这些化合物的盐。

15. 发明申请

WO2010041219A1 2-BENZOTHIOPHENYL-AND 2-NAPHTHYL-0XAZ0LIDIN0NES AND THEIR AZAISOSTERE ANALOGUES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 2-苯并噻吩和2-萘基-OXAZ0LIDINONES及其作为抗菌剂的AZAISOSTERE类似物
公开(公告)号：WO2010041219A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/054434
申请日：2009-10-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , EGGER, Verena , GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： EGGER, Verena , GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of Formula (I) wherein U, V, W, X, R 1 , R 2 , m, A, B and G are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds and to the use of these compounds in the manufacture of a medicament.
摘要翻译：本发明涉及其中U，V，W，X，R 1，R 2，m，A，B和G如说明书中所定义的式（I）的抗菌化合物与这些化合物的药学上可接受的盐以及使用这些化合物在制备药物中。

16. 发明申请

WO2010041218A2 OXAZOLIDINYL ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：奥昔布林抗生素
公开(公告)号：WO2010041218A2
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/054433
申请日：2009-10-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of Formula (I) wherein R 1 is alkoxy or halogen; U and V each independently are CH or N; "----" is a bond or is absent; W is CH or N or, when "----" is absent, W is CH 2 or NH, with the proviso that U, V and W are not all N; A is a bond or CH 2 ; R 2 is H or, provided A is CH 2 , may also be OH; m and n each independently are 0 or 1; D is CH 2 or a bond; G represents a phenyl group substituted once or twice in the meta and/or para position (s) by substituents selected from alkyl, (C 1 -C 3 )alkyl and halogen, or G is a group G 1 or G 2 wherein Z 1 , Z 2 and Z 3 may each represent CH or N; X is N or CH and Q is O or S; it being understood that if m and n each are 0, then A is CH 2 ; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1是烷氧基或卤素; U和V各自独立地为CH或N; “----”是债券或不存在; W是CH或N，或当“----”不存在时，W是CH2或NH，条件是U，V和W不全为N; A是键或CH2; R2是H，或者如果A是CH2，也可以是OH; m和n各自独立地为0或1; D是CH 2或键; G表示通过选自烷基，（C1-C3）烷基和卤素的取代基在间位和/或对位取代一次或两次的苯基，或G是基团G1或G2，其中Z1，Z2和Z3可以各自表示CH或N; X为N或CH，Q为O或S; 应理解，如果m和n各自为0，则A为CH 2; 和这些化合物的盐。

17. 发明申请

WO2009034546A3 TRANS-DECAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO2009034546A3
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/IB2008/053688
申请日：2008-09-12
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4725 , A61K31/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R 1 is alkoxy, one or two of U, V, W, X represent(s) N, the remaining represents CH, whereby V may also represent CR a, W may also represent CR b and X may also represent CR C , R a is hydroxyalkyl; R b is alkoxycarbonyl, carboxy or hydroxyalkyl; R c is halogen, R 2 is alkoxycarbonyl, carboxy, hydroxyalkyl or aminoalkyl, A is CH 2 B, C(=O)B or CH 2 CH=CHD, B is the group (II) wherein Z is N or CH and the ring P is selected from the formula (III) in which Q is O or S, and D is aryl (e.g. 1,4-difluoro-2 -phenyl).

18. 发明申请

WO2007086016A1 TETRAHYDROPYRANE ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：四氢呋喃抗生素
公开(公告)号：WO2007086016A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/IB2007/050252
申请日：2007-01-25
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P31/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic tetrahydro rane derivatives of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素四氢兰衍生物。

19. 发明申请

WO2006126171A2 NEW ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2006126171A2
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/IB2006/051661
申请日：2006-05-24
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR, Daniel , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： BUR, Daniel , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , A61P31/00 , A61K31/5415
CPC分类号： C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula (I) wherein: A represents -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR 6 )-; Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO, NCH 2 CH(OH), CHN(R 8 )CH 2 or CHN(R 8 )C0; D represents binuclear heteroaryl; Y 1 represents -CR 1 - or -N-, Y 2 represents -CR 2 - or -N-, Y 3 represents -CR 3 - or -N- and Y 4 represents -CR 4 - or -N-; U represents -NH-, -O- or -S- and V represents -N- or -CH-; W represents -CH 2 -, -O- or -NR 7 -; R 1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R 2 , R 3 and R 4 each represent independently H, C 1 -C 4 alkyl, halogen, or C 1 -C 4 alkoxy; R 5 represents H, C 1 -C 4 alkyl or fluorine; R 6 represents H, C 1 -C 4 alkyl or EiTyI-C 1 -C 4 alkyl; R 7 represents H, C 1 -C 4 alkyl, aryl-Q-Q alkyl or -CH 2 -COOH; R 8 represents H, C 1 -C 4 alkyl or -CH 2 -COOH; with the provisos that if Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO or NCH 2 CH(OH), then W represents -CH 2 -; if A represents O or S, then W represents -CH 2 -; and only one or two of Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 can represent N at the same time.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - 。 ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO，NCH 2，/ SUB CH（OH），CHN（R 8）CH 2或CHN（R 8）C 0; D表示双核杂芳基; Y 1表示-CR 1 - 或-N - ，Y 2表示-CR 2 - 或-N - ，Y 3表示-CR 3 - 或-N-，Y 4表示-CR 4 - 或 - -N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - 。 R 1表示H，甲基，乙基或卤素; R 2，R 3和R 4各自独立地表示H，C 1 -C 4，烷基，卤素或C 1 -C 4烷氧基; R 5表示H，C 1 -C 4烷基或氟; R 6表示H，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4 - 烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-QC烷基或-CH 2 -COOH ; R 8表示H，C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; 条件是如果ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2 N，NCH 2 CO或NCH _{2 CH（OH），则W表示-CH 2 - 。如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - 。 Y 1，Y 2，Y 3和Y 4中只有一个或者两个可以在同时。}

20. 发明申请

WO2010116337A1 2-HYDROXYETHYL-1H-QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR AZAISOSTERIC ANALOGUES WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译： 2-羟基乙基-1H-喹啉-2-酮衍生物及其具有抗细菌活性的亚胺异构体类似物
公开(公告)号：WO2010116337A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/IB2010/051517
申请日：2010-04-08
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04 , A61K31/436 , A61K31/4365 , A61K31/498 , A61P31/04
CPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R 1 represents alkoxy; each of U and V represents CH and W represents CH or N, or U represents N, V represents CH and W represents N, or each of U and V represents N and W represents CH; R 2 represents hydrogen or fluorine when W represents CH or R 2 represents hydrogen when W represents N; A represents O or CH 2 ; Y represents CH or N; Q represents O or S; and n represents 0 or 1; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基; U和V各自表示CH，W表示CH或N，或U表示N，V表示CH，W表示N，或U和V表示N，W表示CH; 当W表示CH时，R2表示氢或氟，当W表示N时，R2表示氢; A表示O或CH 2; Y表示CH或N; Q表示O或S; n表示0或1; 和这些化合物的盐。

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