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12. 发明专利

IL256851A Substituted tricyclics and method of use 未知
公开(公告)号：IL256851A
公开(公告)日：2020-05-31
申请号：IL25685118
申请日：2018-01-11
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/357 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P11/00
摘要： wherein X, Y, and R1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

13. 发明专利

CR20180547A PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：CR20180547A
公开(公告)日：2019-10-30
申请号：CR20180547
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , WANG XUEQING , COWART MARLON D , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , BOGDAN ANDREW , KYM PHILIP R , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： La invención divulga compuestos de Fórmula I, donde X1, X2, R1, y R2 son como se definen en el presente documento. La presente invención se refiere a compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento de la fibrosis quística administrando un compuesto de la invención.

14. 发明专利

PE20190511A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：PE20190511A1
公开(公告)日：2019-04-10
申请号：PE2018003091
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D413/14 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Se refiere a compuestos de piridina sustituidos de Formula I, donde X1 y X2 son H, halo, -OH, entre otros; R1 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o mas -OH, entre otros; R2 es un heteroarilo monociclico de 5-6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados entre O, S y N, el cual esta sustituido con uno o mas grupos R3; R3 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, halo, -CN, -OH, entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son utiles para tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR) tales como fibrosis quistica, insuficiencia pancreatica, sindrome de Sjogren, enfermedad pulmonar obstructiva cronica (EPOC) o enfermedad de las vias respiratorias obstructiva cronica (EVROC)

15. 发明专利

AR108672A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR108672A1
公开(公告)日：2018-09-12
申请号：ARP170101516
申请日：2017-06-02
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , KYM PHILIP R , KELGTERMANS HANS , GRESZLER STEPHEN N , COWART MARLON D , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , BOGDAN ANDREW , ALTENBACH ROBERT J
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4427 , A61P11/00 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07F9/06
摘要： La presente solicitud describe compuestos, su uso en el tratamiento de fibrosis quística, métodos para su producción, y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X¹ y X² se seleccionan en forma independiente entre H; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o -NR⁸AR⁸B; -NR⁹AR⁹B; ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; R¹ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁴ seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, fusionado a un fenilo, donde el heterociclo monocíclico y el fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; o -NR⁶R⁷; R² es heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R³ seleccionados en forma independiente; cada R³ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; fenilo; donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₃₋₇ cicloalquilo, halo, o -OCH₃; -OR¹¹; -OH; halo; -CN; -OC(O)R¹⁰; -OS(O)₂OH; -NHC(=S)R¹¹; o -OP(O)(OH)(OH); -C(O)NH₂; fenilo; donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; y heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o mas grupos RA seleccionados en forma independiente; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; cada R⁵ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: -OH; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₁₋₄ alcoxi, halo o -OH; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo, o C₃₋₇ cicloalquilo donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; R⁷ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; o C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico esta opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados en forma independiente; cada R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H; y C₁₋₄ alquilo; R⁹ᵃ y R⁹ᵇ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H; C₁₋₄ alquilo; y C₃₋₇ cicloalquilo; y cada R¹⁰ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₆ alquilo; y fenilo; donde fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; cada R¹¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; C₃₋₇ cicloalquilo; donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; y fenilo; donde fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos RA seleccionados en forma independiente; y cada RA se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en -CN, halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados en forma independiente.

16. 发明专利

PE20181348A1 PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-6-CARBOXAMIDAS N-SULFONILADAS Y METODO DE USO 未知
公开(公告)号：PE20181348A1
公开(公告)日：2018-08-22
申请号：PE2018000521
申请日：2016-10-07
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： AKKARI RHALID , ALVEY LUKE JONATHAN , BOCK XAVIER MARIE , BROWN BRIAN S , CLAES PIETER ISABELLE ROGER , COWART MARLON D , DE LEMOS ELSA , DESROY NICOLAS , DUTHION BERANGER , GFESSER GREGORY A , GOSMINI ROMAIN LUC MARIE , HOUSSEMAN CHRISTOPHER GAETAN , JANSEN KOEN KAREL , JI JIANGUO , KYM PHILIP R , LEFRANCOIS JEAN-MICHEL , MAMMOLITI OSCAR , MENET CHRISTEL JEANNE MARIE , MERAYO NURIA MERAYO , NEWSOME GREGORY JOHN ROBERT , PALISSE ADELINE MARIE ELISE , PATEL SACHIN V , PIZZONERO MATHIEU RAFAEL , SHRESTHA ANURUPA , SWIFT ELIZABETH C , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING , DE BLIECK ANN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/12 , C07D519/00
摘要： Referido a compuestos pirazolo[3,4-b]piridin-6-carboxamidas N-sulfoniladas de formula (I), en donde R1 es G1A, haloalquilo C1-C6 o alquilo C1-C6; G1A es fenilo heteroarilo monociclico de 5-6 miembros, entre otros; R2 es hidrogeno, alquenilo C2-C4, alquilo C1-C6, entre otros; R3 es G3A, -G3B-L1-G3C, entre otros; G3A, G3B y G3C son, independientemente cicloalquilo C3-C11, fenilo, entre otros; L1 es un enlace, alquilenilo C1-C6, entre otros; R4 es hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son moduladores de la proteina reguladora de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR); siendo utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por CFTR, que incluyen fibrosis quistica, sindrome de Sjogren, insuficiencia pancreatica, enfermedad pulmonar obstructiva cronica y enfermedad obstructiva cronica de las vias aereas.

17. 发明专利

PE20180608A1 TRICICLICOS SUSTITUIDOS Y METODOS PARA USARLOS 未知
公开(公告)号：PE20180608A1
公开(公告)日：2018-04-09
申请号：PE2018000074
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COWART MARLON D , ESMIEU WILLIAM RAMESH , GFESSER GREGORY A , GRESZLER STEPHEN N , KOENIG JOHN R , KYM PHILIP R , LIU BO , MALAGU KARINE FABIENNE , PATEL SACHIN V , SCANIO MARC J , SEARLE XENIA B , VOIGHT ERIC , WANG XUEQING , YEUNG MING C
IPC分类号： A61K31/36 , C07D317/70 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： Referido a un compuesto de formula I, donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es de formula (a) o (b), donde R2A, R2B, R2C y R2D son cada uno en forma independiente hidrogeno o halogeno; R3, R4, R6 y R7 son cada en forma independiente hidrogeno, alquilo C1-C3 o halogeno; R5 es en forma independiente para cada caso, hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es fenilo o heteroarilo monociclico; entre otros. Estos son compuestos triciclicos sustituidos que son moduladores de proteina que constituye el regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR), que son utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por el CFTR, tales como la fibrosis quistica, el sindrome de Sjogren, la insuficiencia pancreatica, la enfermedad pulmonar obstructiva cronica o la enfermedad obstructiva cronica de las vias respiratorias, entre otros.

18. 发明专利

PE20180457A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS Y METODO DE USO 未知
公开(公告)号：PE20180457A1
公开(公告)日：2018-03-05
申请号：PE2017002509
申请日：2016-05-25
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ALTENBACH ROBERT J , COWART MARLON D , DE MUNCK TOM ROGER LISETTE , DROPSIT MONTOVERT SEBASTIEN JEAN JACQUES CEDRIC , GFESSER GREGORY A , KELGTERMANS HANS , MARTINA SEBASTIEN LAURENT XAVIER , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQUING
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P11/00
摘要： Referido a un compuesto de Formula I en donde X es H, halo, C1-4 alquilo opcionalmente sustituido, entre otros; R1 es C1-4 alquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, entre otros; R2 es H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, entre otros; R3 es H, entre otros. Tambien se refiere a metodos para su produccion, composiciones farmaceuticas que los comprenden. Estos compuestos son piridinas sustituidas y son agentes terapeuticos moduladores de la proteina reguladora de la conductancia transmembrana (CFTR), y son utiles para tratar la fibrosis quistica.

20. 发明专利

IL288243D0 Heteroaryl substituted pyridines and methods of use 未知
公开(公告)号：IL288243D0
公开(公告)日：2022-01-01
申请号：IL28824321
申请日：2021-11-18
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL , ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
发明人： ALTENBACH ROBERT J , BOGDAN ANDREW , COTI GHJUVANNI PETRU DIUNISU , COWART MARLON D , GRESZLER STEPHEN N , KELGTERMANS HANS , KYM PHILIP R , VAN DER PLAS STEVEN EMIEL , WANG XUEQING
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P43/00
摘要： wherein X1, X2, R1, and R2 are as defined herein. The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

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