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11. 发明专利

PE03022003A1 PEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA 未知
公开(公告)号：PE03022003A1
公开(公告)日：2003-03-27
申请号：PE0006652002
申请日：2002-07-25
申请人： ABBOTT LAB
发明人： AVIV FORTUNA , KALVIN DOUGLAS M , HENKIN JACK , BRADLEY MICHAEL F
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07K5/068 , C07K7/06
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/00
摘要： SE REFIERE A PEPTIDOS DE FORMULA A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10; A0 ESTA AUSENTE, N-ACETILO, N-ACETILAZETIDIN-2-CARBONILO, N-ACETILAZETIDIN-3-CARBONILO, N-ACETILNIPECOTILO, N-ACETILPIPERIDIN-4-ACETILO, N-ACETILPROLILO; A1 ES D-ALANILO, (1R,3S)-1-AMINOCICLOPENTAN-3-CARBONILO, (1S,4R)-1-AMINOCICLOPENT-2-EN-4-CARBONILO, 1-AMINO-1-CICLOPROPANCARBONILO, ENTRE OTROS; A2 ES [(1S,3R)-1-AMINOCICLOPENTAN-3-CARBONILO], [(1R,4S)-1-AMINOCICLOPENT-2-EN-4-CARBONILO, [(1S,4R)-1-AMINOCICLOPENT-2-EN-4-CARBONITRILO, ENTRE OTROS; A3 ES ASPARAGINILO, GLUTAMINILO, ISOLEUCILO, VALILO; A4 ES D-ALOISOLEUCILO, D-LEUCILO, D-FENICILAMINIL(S-METIL); A5 ES ALOTREONILO, ASPARTILO, 4-HIDROXIPROLILO. SERILO, TREONILO, TREONIL(O-ACETILO); A6 ES ALOTREONILO, GLUTAMINILO, 4-HIDROXIPROPILO, ENTRE OTROS; A7 ES ISOLEUCILO, PROLILO; A8 ES ARGINILO, GLUTAMINILO, ORNITILO; A9 ES PROLILO; A10 ES D-ALANILAMIDA, D-LISIL(N-EPSILON-ACETIL)AMIDA, ENTRE OTROS; CUADO A0 ESTA AUSENTE, A1 ES N-METILPROLILO; CUANDO A1 ES SARCOSILO A0 NO ES ACETILO; A2 NO ES ASPARAGINILO, GLUTAMINILO, GLICICLO; A4 NO ES D-ISOLEUCILO, A5 NO ES ALOTREONILO, SERILO, TREONILO; A6 NO ES GLUTAMINILO, NORVALILO, SERILO, TRIPTILO; A8 NO ES ARGINILO; A10 NO ES D-ALANILAMIDA, ETILAMIDA. LOS COMPUESTOS INHIBEN LA MIGRACION DE CELULAS ENDOTELIALES Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ANGIOGENESIS

12. 发明专利

CA2454753A1 PEPTIDES HAVING ANTIANGIOGENIC ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2454753A1
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：CA2454753
申请日：2002-06-20
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HENKIN JACK , KALVIN DOUGLAS M , BRADLEY MICHAEL F , HAVIV FORTUNA
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07K5/068 , C07K7/06
摘要： Compounds having the formula A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10, which are useful for treating conditions that arise from or are exacerbated by angiogenesis are described. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment using these compounds, and methods of inhibiting angiogenesis.

13. 发明专利

PE20021078A1 DROGAS PEPTIDICAS ANTIANGIOGENICAS 未知
公开(公告)号：PE20021078A1
公开(公告)日：2002-12-18
申请号：PE2002000292
申请日：2002-04-10
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HENKIN JACK , KALVIN DOUGLAS M , SCHNEIDER ANDEW J , BRADLEY MICHAEL F , AVIV FORTUNA
IPC分类号： A61K38/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07K1/14 , C07K7/06 , C12P21/00
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I N-Ac-Sar-Gly-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-Arg-Pro-AA10 UNA SAL ACEPTABLE, ESTER, PROFARMACO, SOLVATO DEL MISMO DONDE AA3 ES GLUTAMINILO, FENILALANILO, VALILO, ASPARAGINILO, AA4 ES D-ISOLEUCILO, ISOLEUCILO, D-LEUCILO, D-ALOISOLEUCILO, ENTRE OTROS, AA5 ES SERILO, METIONILO, TREONILO, ENTRE OTROS; AA6 ES NORVALILO, SERILO, TRIPTOFILO. UN COMPUESTO SELECCIONADO DE N-Ac-Sar-Gly-Gln-D-Ile-Thr-Nva-Ille-Arg-Pro-D-AlaNH2, DE N-Ac-Sar-Phe-Gln-D-Ile-Thr-Nva-Ille-Arg-Pro-D-AlaNH2, ENTRE OTROS. LOS PEPTIDOS MENCIONADOS INHIBEN LA ANGIOGENESIS Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER

14. 发明专利

CO4960631A1 INHIBIDORES DE PROTEINAS DE ISOPRENIL TRANSFERASAS 未知
公开(公告)号：CO4960631A1
公开(公告)日：2000-09-25
申请号：CO98044050
申请日：1998-08-03
申请人： ABBOTT LAB
发明人： SAID M SEBTI , HAMILTON ANDREW D , AUGERI DAVID J , BARR KENNETH J , DONNER BERNARD G , FAKHOURY STEPHEN A , HANOWICK DAVID A , KALVIN DOUGLAS M , LARSEN JOHN J , GANG LIU , J O CONNOR STEPHEN , H ROSENBERG SAUL , WANG SHEN , E SWENSON ROLF , SORENSEN BRYAN K
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/40 , A61K31/445
摘要： Un compuesto de fórmula Io de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 está seleccionado del grupoque consiste en(1) hidrógeno,(2) alquenilo,(3) alquinilo,(4) alcoxi,(5) haloalquilo,(6) halógeno,(7) alquilo inferior,(8) tioalcoxi,(9) arilo-L2 - donde arilo está seleccionado del grupo que consiste en(a) fenilo,(b) naftilo,(c) dihidronaftilo,(d) tetrahidronaftilo,(e) indanilo, y(f) indenilodonde (a)-(f) está no sustituídos o están sustituídos con por lo menos uno de X, Y o Z, donde X, Y y Z están independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquenilo,alquinilo,alcoxi,arilo,carboxi,ciano,halógeno,haloalquilo,hidroxi,hidroxialquilo,alquilo inferior,nitro,amino N-protegido, y-NRR´ donde R y R´ están independientemente seleccionados del grupo que consiste enhidrógeno, yalquilo inferior, - 2 -oxo (=O), ytioalcoxi, yL2 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en-CH2 -,-CH2 CH2 -,CH(CH3 )-,-O--C(O)-,-S(O)q donde q es O, 1 ó 2, y-N(R)-, y(10) heterociclo-L2 - donde L2 es tal como se ha definido más arriba y el heterocíclico está nosustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste en(a) alquilo inferior(b) hidroxi,(c) hidroxialquilo,(d) halógeno,(e) ciano,(f) nitro,(g) oxo (=O),(h) -NRR´,(i) amino N-protegido,(j) alcoxi,(k) tioalcoxi,(l) haloalquilo,(m) carboxi, y(n) arilo;R2 está seleccionado del grupo que consiste en(1)donde L11 , está seleccionado del grupo que consiste en(a) un enlace covalente,(b) -C(W)N(R)- donde R es tal como se ha definido previamente y W está seleccionado del grupo que consiste en O y S, (c) -C(O)-,(d) -N(R)C(W)-,(e) -CH2 O-(f) -C(O)O-, y(g) -CH2 N(R)-,R12a está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior, y(c) -C(O)OR13 donde R13 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno yun grupo protector carboxi, yR12b está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,con la condición de que R12a y R12b no son ambos hidrógeno,(2) -L11 -C(R14 )(Rv )-C(O)OR15 donde L11 está tal como se ha definido previamente,Rv está seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno, y(b) alquilo inferior,R15 está seleccionado del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alcanoiloxialquilo,(c) alquilo inferior, y(d) un grupo protector carboxi, yR14 está seleccionado del grupo que consiste en(a) alcoxialquilo,(b) alcoxiarilalquilo,(c) alcoxicarbonilalquilo,(d) alquilsulfinilalquilo,(e) alquilsulfonilalquilo,(f) alquinilo,(g) aminoalquilo,(h) aminocarbonilalquilo,(i) aminotiocarbonilalquilo,(j) arilo,(k) arilalquilo,(l) carboxialquilo,(m) cianoalquilo,(n) ciclo alquilo,(o) cicloalquiloalcoxialquilo,(p) cicloalquilalquilo,(q) alquilo (heterocíclico)(r) hidroxialquilo,(s) hidroxiarilalquilo,(t) alquilo inferior,(u) sulfidrilalquilo,(v) tioalcoxialquilo donde el tioalcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 - 3 -sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, (w) tioalcoxialquilamino, y(x) tiocicloalquiloxialquilo,(3)(4) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NHSO2 R16 donde R14 es tal como se ha definido previamente y R16 está seleccionado del grupo que consiste en(a) alquilo inferior,(b) haloalquilo(c) arilo donde el arilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo, y(d) un heterocíclico en el que dicho heterocíclico está no sustituido o está sustituido con sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo que consiste en alquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,amino NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo;(5) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;tetrazolilo, donde el anillo tetrazol está no sustituido o está sustituido conalquilo inferior o haloalquilo,(6) AND#8209;L11 AND#8209;heterocíclico,(7) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;C(O)NR17 R18 donde R14 es tal como se ha definido previamente y R17 y R18 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en(a) hidrógeno,(b) alquilo inferior,(c) arilalquilo,(d) hidroxi, y(e) dialquilaminoalquilo,(8) AND#8209;C(O)OR15 , y(9) AND#8209;C(O)NHAND#8209;CH(R14 )AND#8209;heterociclo donde R14 es tal como se definido previamente y el heterociclo está no sustituido o sustituido con alquilo inferior o haloalquilo; L1 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en (1) AND#8209;L4 AND#8209;N(R5 )AND#8209;L5 AND#8209; donde L4 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en(a) alquileno C1 a C10 , y(b) alquenileno C2 a C16 ,donde los grupos alquileno y alquenileno están sustituidos o no son sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalquenilo,alqueniloxi,alqueniloxialquilo,alquenilo[S(O)q ]alquilo,alcoxi,alcoxialquilo donde el alcoxialquilo está no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes hidroxilo, con la condición los dos hidroxilo no están unidos al mismo carbono,alcoxicarbonilo donde el alcoxicarbonilo está nosustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enhalógeno ycicloalquilo,alquilsililoxi,alquilo[S(O)q ],alquilo[S(O)q ]alquilo,arilo donde el arilo está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi donde el alcoxi está no sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo,arilo,arilalquilo,ariloxi donde el ariloxi está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno,nitro, yAND#8209;NRR,cicloalquilo,halógeno,alquilo inferior,hidroxilo,nitro,AND#8209;NRR´, yAND#8209;SO2 NRR´,arilalcoxi donde el arilalcoxi está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi,arilalquilo,arilalquilo[S(O)q ]alquilo,arilo[S(O)q ],arilo[S(O)q ]alquilo donde el arilo[S(O)q ]alquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxi y alquilo inferior,arilalcoxialquilo donde el arilalcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enalcoxi y halógeno,ariloxi,ariloxialquilo donde el ariloxialquilo está no sustituido o está sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste enhalógeno, carboxilo,AND#8209;C(O)NRC RD donde RC y RD están independientemente seleccionados del grupo que consiste enhidrógeno,alquilo inferior, yalcoxi carbonilo oRC y RD conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado del grupo que consiste enmorfolina,piperidina,pirrolidina,tiomorfolina,tiomorfolina sulfona, ysulfoxido de tiomorfolina,donde el anillo formado por RC y RD conjuntamente están no sustituidos o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi y alcoxialquilo, cicloalquenilo donde el cicloalquenilo está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste encicloalcoxi,cicloalcoxicarbonilo,cicloalcoxialquilo,cicloalquilo donde el cicloalquilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enarilo,alquilo inferior, yalcanoilo,cicloalquilalcoxi,cicloalquialcoxicarbonilo,cicloalquilalcoxialquilo,cicloalquilalquilo,cicloalquilo[S(O)q ]alquilo,cicloalquilalquilo[S(O)q ]alquilo,fluorenilo,heterociclo donde el heterociclo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi donde el alcoxi está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo y cicloalquilo, alcoxialquilo donde el alcoxialquilo está no sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en arilo y cicloalquilo, alcoxicarbonilo donde el alcoxicarbonilo está no sustituído o está sustituído con 1 ó 2, sustituyentes independientemente seleccionados del grupo queconsiste enarilo, ycicloalquilo,arilo donde el arilo está no sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste enalcanoilo,alcoxi,carboxialdehído,haloalquilo,halógeno,alquilo inferior,nitro,NRR´, ytioalcoxi,arilalquilo,ariloxi,cicloalcoxialquilo,cicloalquilo,cicloalquilalquilo,halógeno,heterociclo,hidroxilo,alquilo inferior donde el alquilo inferior está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientementeseleccionados del grupo que consiste enheterociclo,hidroxilo,con la condición de que dos hidroxilos no están unidos al mismo átomo de carbono yAND#8209;NRR3R3´ donde RR3 y RR3´ están independientementeseleccionados del grupo que consiste enhidrógeno,arilo,alquilo inferior,arilo,arilalquilo,heterociclo,(heterocíclico) alquilocicloalquilo, ycicloalquilalquilo, ysulfhidrilo,(heterocíclico) alcoxi,alquilo (heterociclo),(heterocíclico) alquilo[S(O)q ]alquilo,(heterocíclico)oxi,alcoxi(heterocíclico)alquilo,oxi(heterocíclico) alquilo,(heterocíclo) alquilo[S(O)q ],hidroxilo,hidroxialquilo,imino,amino NAND#8209;protegido,=NAND#8209;OAND#8209;arilo, y=NAND#8209;OH,=NAND#8209;OAND#8209;heterocíclico donde el heterociclo está no sustituído o está sustituído con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior,hidroxi,hidroxialquilo,halógeno,ciano,nitro,oxo (=O),AND#8209;NRR´,aminoAND#8209;NAND#8209;protegido,alcoxi,tioalcoxi,haloalquilo,carboxi, yarilo,=NAND#8209;OAND#8209;alquilo inferiorNRR3 RR

15. 发明专利

CY1109118T1 ΑΝΤΙ-ΑΓΓΕΙΟΓΟΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΕΠΤΙΔΙΩΝ 未知
公开(公告)号：CY1109118T1
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CY081100792
申请日：2008-07-29
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HENKIN JACK , HAVIV FORTUNA , BRADLEY MICHAEL F , KALVIN DOUGLAS M , SCHNEIDER ANDREW J
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/78 , A61K38/39 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P35/00 , C07K7/06 , G01N33/68
摘要： Πεπτίδιαπουέχουντονχημικότύπο: Α0-Α1-Α2-Α3-Α4-Α5-Α6-Α7-Α8-Α9-Α10 στονοποίοντοΑ0 επιλέγεταιαπόυδρογόνοή μιαομάδαακυλίου· τοΑιοείναιμιαυδροξυομάδαή ένααμίδιοαμινοξέως· καιτα: Α1, Α2, Α3, Α4, Α5, Α6, Α7, Α8 καιΑ9 είναικατάλοιπααμινοακυλίουωςορίζεταισύμφωναμετοπαρόν.

16. 发明专利

SK286554B6 Peptide antiangiogenic drugs, pharmaceutical composition containing the same, and their use 未知
公开(公告)号：SK286554B6
公开(公告)日：2008-12-05
申请号：SK17632000
申请日：1999-05-21
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HENKIN JACK , HAVIV FORTUNA , BRADLEY MICHAEL F , KALVIN DOUGLAS M , SCHNEIDER ANDREW J
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P35/00 , C07K7/06 , C07K14/78 , G01N33/00
摘要： The present invention relates to peptides of formula: A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8--A9-A10, wherein A1 is sarcosyl, A2 is glycyl, A3 is valyl, A7 is isoleucyl, A8 is arginyl, A9 is prolyl, A4, A5 and A6 are amino acyl residues, A10 is selected from hydroxyl, azaglycylamide, D-alanylamide, sarcosylamide, serylamide, D-serylamide, NH-(CH2)s -C(R2)HR3 and -NH-R4 and pharmaceutically acceptable salts, esters or solvates thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing the same and their medical use.

17. 发明专利

ES2256071T3 PEPTIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA. 未知
公开(公告)号：ES2256071T3
公开(公告)日：2006-07-16
申请号：ES00982219
申请日：2000-11-22
申请人： ABBOTT LAB
发明人： HAVIV FORTUNA , HENKIN JACK , BRADLEY MICHAEL F , KALVIN DOUGLAS M , SCHNEIDER ANDREW J
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07K1/22 , C07K7/06 , C07K14/705 , C07K14/78 , A61K38/39
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que Xaa1 se selecciona entre el grupo compuesto por: acetilo, y 6-metilnicotinilo; Xaa2 es sarcosilo; Xaa3 es glicilo; Xaa4 se selecciona entre el grupo compuesto por aloisoleucilo alilglicil o, 2-aminobutirilo, (1R, 4S)-1-aminociclopent-2-eno-4-carbonilo, 3-(5-bromotien-2-il)alanilo, 3-(3-clorofenil)alanilo, 3-(4-clorofenil)alanilo, 3-(3-cianofenil)alanilo, cisteinil(S-etilo), cisteinil(S-metilo), 2, 3-diaminopropionilo; 2, 4-diaminobutanoílo, 3-(3, 4-dimetoxifenil)alanilo, 3-(3- fluorofenil)alanil o, 3-(4-fluorofenil)alanilo, homofenilalanilo, homoserilo, lisil(N-épsilon-acetilo), metionil(sulfon a), metionil(sulfóxido), 3-(4-metilfenil)alanilo, 3-(naft-1-il)alanilo, 3-(naft-2-il)alanilo, ornitilo, fenilglicilo, 3-(3-piridil)alanilo, seril(O-bencilo), estirilalanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-3-carbonilo, 3-(tiazolil)alanilo, 3-(tien-2-il)alanilo, y D-3-(tien-2-il)alanilo; Xaa5 se selecciona entre elgrupo compuesto por isoleucilo, D-isoleucilo, y D-leucilo; Xaa6 se selecciona entre el grupo compuesto por serilo, y treonilo; Xaa7 se selecciona entre el grupo compuesto por glutaminilo, norvalilo, y serilo; Xaa8 es isoleucilo; Xaa9 es arginilo; Xaa10 es prolilo; y Xaa11 se selecciona entre el grupo compuesto por D-alanilamida, y NH-etilo.

19. 发明专利

AR041554A1 SULFONAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA Y ANTICANCERIGENA 未知
公开(公告)号：AR041554A1
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：ARP030103660
申请日：2003-10-08
申请人： ABBOTT LAB
发明人： COMESS KENNETH M , ERICKSON SCOTT A , HENKIN JACK , KALVIN DOUGLAS M , KAWAI MEGUMI , KIM KI H , BAMAUNG NWE Y , PARK DAVID C , SHEPPARD GEORGE S , VASUDEVAN ANIL , WANG LEI , BARNES DAVID D , FIDANZE STEVE D , KOLACZKOWSI LAWRENCE , MANTEI ROBERT A , SANDERS WILLIAM J , TEDROW JASON S , WANG GARY T
IPC分类号： C07C311/21 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D207/08 , C07D211/28 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D223/04 , C07D231/18 , C07D233/28 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D261/10 , C07D271/04 , C07D285/02 , C07D285/14 , C07D295/02 , C07D333/38 , C07D333/52 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Compuestos con actividad inhibidora de metionina aminopeptidasa-2 (MetAP2), composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos, métodos de inhibición de la angiogénisis y métodos para el tratamiento del cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde: A es un anillo aromático o no aromático de cinco o seis miembros que contiene entre cero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; donde el anillo de cinco o seis miembros está opcionalmente fusionado a un segundo anillo aromático o no aromático de cinco, seis o siete miembros que contiene entre cero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; R1, R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarboniloxi, alquilideno, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, amino, aminoalquilo, aminoalquenilo, aminoalcoxi, aminocarbonilalquenilo, arilo, carboxialquenilo, carboxialquilo, ciano, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, (heterociclo)alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro; R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, fenilo, fenilsulfonilo, Rc4Rd4N-, Rc4Rd4Nalquilo, Rc4Rd4Nalquenilo, Rc4Rd4Nalquinilo, Rc4Rd4Nalcoxi, Rc4Rd4Nalcoxicarbonilo, Rc4Rd4Ncarbonilo, Rc4Rd4Ncicloalquilo, Rc4Rd4Nalquilcicloalquilo, Rc4Rd4N(cicloalquil)alquilo, Rc4Rd4Nsulfinilo, Re4Rf4Nalquil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilo, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilalquenilo, Re4Rf4Nalquilcarbonil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalcoxicarbonil(Rc4)N-, Rc4Rd4Nalquilsulfanilo, Rc4Rd4Nalquilsulfinilo, Rc4Rd4Nalquilsulfonilo, Rg4Rj4Nalquil(Re4)Ncarbonil(c4)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc4, Rd4, Re4, Rf4, Rg4 y Rj4 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo, o individualmente cada par de Rc4 y Rd4, o Re4 y Rf4, o Rg4 y Rj4 tomado junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo; R5 se selecciona del grupo formado por alquilo, amino, aminoalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo, donde arilo, el grupo arilo de arilalquenilo, el grupo arilo de arilalquilo, el heteroarilo, el heteroarilo de heteroarilalquenilo, el heteroarilo de heteroarilalquilo, y el heterociclo de R5 pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminoalquilo, fenilo, fenilsulfonilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, nitro, Rc5Rd5N-, Rc5Rd5Nalquilo, Rc5Rd5Nalquenilo, Rc5Rd5Nalquinilo, Rc5Rd5Nalcoxi, Rc5Rd5Nalcoxicarbonilo, Rc5Rd5Ncarbonilo, Rc5Rd5Ncicloalquilo, Rc5Rd5Nalquilcicloalquilo, Rc5Rd5Ncicloalquilalquilo, Rc5Rd5Nsulfinilo, Re5Rf5Nalquil(Rc4)N-, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilo, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilalquenilo, Re5Rf5Nalquilcarbonil(Rc5)N-, Re5Rf5Nalcoxicarbonil(Rc5)N-, Rc5Rd5Nalquilsulfanilo, Rc5Rd5Nalquilsulfinilo, Rc5Rd5Nalquilsulfonilo, Rg5Rj5Nalquil(Re5)Ncarbonil(c5)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc5, Rd5, Re5, Rf5, Rg5 y Rj5 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo; R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilsulfanilalquilo, arilo, y arilalquilo; y con la condición de que cuando A es fenilo, al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es distinto de hidrógeno, alquilo C1 o halo.

20. 发明专利

AU2003279857A1 SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY 未知
公开(公告)号：AU2003279857A1
公开(公告)日：2004-05-04
申请号：AU2003279857
申请日：2003-10-06
申请人： ABBOTT LAB
发明人： BARNES DAVID M , FIDANZE STEVE D , KOLACZKOWSI LAWRENCE , MANTEI ROBERT A , PARK DAVID C , SANDERS WILLIAM J , TEDROW JASON S , WANG GARY T , COMESS KENNETH M , ERICKSON SCOTT A , HENKIN JACK , KALVIN DOUGLAS M , KAWAI MEGUMI , KIM KI H , BAMAUNG NWE Y , PARK CHAN HOON , SHEPPARD GEORGE S , VASUDEVAN ANIL , WANG JIEYI
IPC分类号： A61P35/00 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/37 , C07C311/44 , C07C311/46 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/49 , C07C323/63 , C07C323/67 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D215/48 , C07D231/18 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D285/06 , C07D285/14 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D413/04 , A61K31/196 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/47
摘要： Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

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