专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明申请

WO2008060190A2 ЛИГАНДЫ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译： 5-HT6受体的配体，药物组合物，其生产和使用方法
公开(公告)号：WO2008060190A2
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：PCT/RU2007/000624
申请日：2007-11-15
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , ТКАЧЕНКО Сергей Евгеньевич , ОКУНЬ Илья Матусович , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , ТКАЧЕНКО Сергей Евгеньевич , ОКУНЬ Илья Матусович , САВЧУК Николай Филиппович
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4748 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K31/529 , A61K31/5513 , A61K31/55 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07C209/22 , C07D401/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P25/26 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61P25/16
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Данное изобретение относится к новым лигандам серотонинового 5-HT 6 рецептора, к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активной компоненты новые лиганды серотонинового 5-HT 6 рецептора, к новым лекарственным препаратам для людей и теплокровных животных, применяемым для лечения болезней и состояний центральной нервной системы (ЦНС), в патогенезе которых существенную роль играют нейромедиаторные системы, модулируемые 5-HT 6 рецепторами. В качестве лигандов 5-HT 6 рецептора предложено применение азаrетеро- циклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их геометрических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов. где R 2 и R 3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; С 1 -С 5 -алкила, необязательно замещенного С 6 -С 10 -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С 6 -С 10 -apилaминoкapбoнилoм, C б -C 10 -apилaминoтиoкapбoнилoм, C 5 -C 10 -aзaгeтepoapилoм, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R 1 к- представляют собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С 1 -С 5 -алкила, С 1 -С 5 - алкилокси, С 1 -С 5 -алкенила, С 1 -С 5 -алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией (---) представляет одинарную или двойную связь; n=l,2 или 3.
摘要翻译：本发明涉及5-HT 6受体的新型配体，其含有活性成分形式的所述5-HT 6受体的新型配体的药物组合物和用于人类和用于治疗中枢神经系统疾病和状态的均质酶的新型药物制剂在其由5-HT 6受体调节的神经递质系统的发病机理中起重要作用。通式1的异杂环化合物或其外消旋体或其光学或几何异构体或其药学上可接受的盐和/或水合物以5-HT 6配体的形式使用。其中R2和R3彼此独立地表示选自氢，取代的羰基，取代的氨基羰基，取代的氨基硫代羰基，取代的磺酰基，C 1 -C 5 -C 5烷基的氨基团取代基被C 6 -C 10 -C 10 - 芳基氨基羰基取代，任选被杂环基取代，被C 6 -C 10 - 芳基氨基羰基，C 6 -C 10 - 芳基氨基硫代羰基，C 5 -C 10 - 杂芳基，任选取代的通过羧基，硝基和任选取代的芳基; R＆lt; 1＆gt;＆lt;＆lt;＆gt;

12. 发明申请

WO2009016526A2 ЭФИРЫ ЗАМЕЩЕННЫХ 5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译：取代的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸的其它物质，药物组合物及其生产和使用方法
公开(公告)号：WO2009016526A2
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/IB2008/052302
申请日：2008-06-11
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , КИСЕЛЬ Владимир Михайлович , ОКУНЬ Илья Матусович , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , КИСЕЛЬ Владимир Михайлович , ОКУНЬ Илья Матусович , САВЧУК Николай Филиппович
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Настоящее изобретение относится к новым эфирам замещенных 1Н-индoл-3- карбоновых кислот, обладающих противовирусной активностью, и их применению в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций и использованию последних для получения лекарственных препаратов, применяемых для профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами гриппа А и Б и острых респираторных заболеваний, инфекционных гепатитов (HCV, HBV), иммунодефицита человека (HIV), атипичной пневмонии (SARS) и птичьего гриппа. Предложено применение в качестве биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью, эфиров замещенных 5-гидpoкcи-1Н-индoл- 3-кapбoнoвыx кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов. где: R 1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного гетероциклила; R 2 представляет собой заместитель алкильный, выбранный из водорода, необязательно замещенной гидроксигруппы, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной арилсульфинильной группы; необязательно замещенной арилсульфонильной группы; необязательно замещенной аминогруппы; необязательно замещенного насыщенного или ненасыщенного N-гетероциклила; R 3 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил; R 1 4 и R 2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из атома водорода, галогена, цианогруппы, трифторметила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного гетероциклила.
摘要翻译：本发明涉及具有抗病毒活性的取代的1H-吲哚-3-羧酸的新型醚，其作为药物组合物的活性成分的用途以及所述组合物用于制备用于预防和治疗病毒性疾病的药物制剂的用途特别是由流感病毒A和B，急性呼吸道疾病，感染性肝炎（HVC，HBV），人体免疫机能丧失（HIV），非典型肺炎（SARS）和禽流感引起的。本发明公开了以具有抗病毒作用的生物活性物质的形式使用通式（I）的取代的5-羟基-1h-吲哚-3-羧酸或其外消旋体的醚或其旋光异构体或其药学上可接受的盐和/或水合物，其中R1是选自氢，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基的氨基取代基; R2是选自氢，任选取代的羟基，任选取代的硫醇基，任选取代的芳基磺酰基，任选取代的氨基，任选取代的饱和或不饱和的N杂环基的烷基取代基; R3是氢和任选取代的低级烷基; R1 4和R2 4彼此独立地是选自氢原子，卤素，氰基，三氟甲基，任选取代的芳基或任选取代的杂环基的取代基。

13. 发明申请

WO2010041983A1 ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АРИЛСУЛЬФOНИЛ-ПИPAЗOЛO[1,5-A]ПИPИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译：取代的3-芳基磺酰基 - 吡唑并[1,5-A]嘧啶，丝氨酸5-HT6受体拮抗剂及其生产和使用方法
公开(公告)号：WO2010041983A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/RU2009/000518
申请日：2009-10-06
申请人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович , ЛАВРОВСКИЙ Ян , МИТЬКИН Олег Дмитриевич , КАДИЕВА Мадина Георгиевна
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович , ЛАВРОВСКИЙ Ян , МИТЬКИН Олег Дмитриевич , КАДИЕВА Мадина Георгиевна
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/26 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61K9/48 , A61K9/08
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Данное изобретение относится к новым замещенным 3-apилcyльфoнил-пиpaзoлo[1,5-a]пиpимидинaм общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов и фармацевтическим композициям, а также способу лечения и предупреждения развития различных заболеваний центральной нервной системы у людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с 5-HT 6 рецепторами, в частности, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Гантингтона, шизофрении, других нейродегенеративных заболеваний, когнитивных расстройств и ожирения. В общей формуле 1: где: X = S, SO или NH; R 1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С 1 - С 3 алкил, циклоалкил, адамантил, арил или гетероциклил; R 2 представляет собой атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный С 1 -С 3 алкил, замещенный гидроксил, арилдиазенил или необязательно замещенную аминогруппу; R 3 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С 1 -С 3 алкил, замещенный гидроксил, пиридил или необязательно замещенную аминогруппу, причем, в случаях, когда X = S или X = NH, по крайней мере, один из R 1 , R 2 или R 3 представляет собой замещенный С 1 -С 3 алкил, циклоалкил, адамантил, арил, гетероциклил, атом галогена, замещенный гидроксил, необязательно замещенную аминогруппу, арилдиазенил или, по крайней мере, два из R 1 , R 2 или R 3 представляют собой атом водорода; R 4 представляет собой С 1 -С 3 алкил; R 5 представляет собой атом водорода, один или два атома галогена, С 1 -С 3 алкил или необязательно замещенный гидроксил.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）的新的取代的3-芳基磺酰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶，其药学上可接受的盐和/或水合物，5-羟色胺5-HT 6受体拮抗剂和药物组合物，治疗和预防人类和温血动物中枢神经系统不同疾病发展的方法，其发病机制与5-HT6受体，特别是阿尔茨海默氏病，帕金森病，亨廷顿病，精神分裂症，其他神经变性疾病，认知异常和肥胖。在通式（1）中，其中X = S，SO或NH，R 1是氢原子，任选取代的α1-β3烷基，环烷基，金刚烷基，芳基或杂环基; R2是氢原子，卤素原子，任选取代的α1-α3烷基，取代的羟基，芳基二氮烯基或任意取代的氨基; R 3是氢原子，任选取代的α1-α3烷基，取代的羟基，吡啶基或任选取代的氨基，此外，其中X = S或X = NH，R 1，R 2或R 3中的至少一个被取代为 - 烷基，环烷基，金刚烷基，芳基，杂环基，卤素原子，取代的羟基，任选取代的氨基，芳基二氮烯基，或者R 1，R 2或R 3中的至少两个是氢原子; R4是α-1-3烷基; R5是氢原子，一个或两个卤素原子，α1-?3烷基或任意取代的羟基。

14. 发明申请

WO2009093206A3 3-CУЛЬФOHИЛ-ПИPAЗOЛO[1,5-a]ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
公开(公告)号：WO2009093206A3
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/IB2009/050270
申请日：2009-01-23
申请人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P3/08 , A61K31/519 , A61P25/26 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P3/04
摘要： Настоящее изобретение относится к новым 3-apилcyльфoнил-пиpaзoлo[1,5- а]пиримидинам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, к новым антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов, к новым лекарственным субстанциям, фармацевтическим композициям, лекарственным препаратам и способам их получения и применения для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением активации серотониновых 5-HT 6 рецепторов. В соединениях общей формулы 1 Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; R 1 , R 2 and R 3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C 1 -C 3 алкил или фенил; R 4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C 1 -C 5 алкил, замещенную гидроксильную группу или замещенную сульфанильную группу.

15. 发明申请

WO2007136302A3 АКТИВНЫЕ СУБСТАНЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
公开(公告)号：WO2007136302A3
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/RU2007/000246
申请日：2007-05-17
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "MACТEPКЛOН" , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ЛЕНЕВА, Ирина Анатольевна , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ЛЕНЕВА, Ирина Анатольевна , САВЧУК Николай Филиппович
IPC分类号： A61K31/405 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/4155 , A61K31/4709 , A61P31/12 , A61P31/16 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/14 , C07D498/04
摘要： Настоящее изобретение относится к новым замещенным индолам и их применению в качестве активных субстанций фармацевтических композиций и использованию последних для получения лекарственных препаратов, применяемых для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных заболеваний. Предложены в качестве активных субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа и острых респираторных заболеваний, замещенные индолы общей формулы 1 или их рацематы, или их оптические изомеры, или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. (где: R 1 , R 1 4 и R 2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного гетероциклила, или R 1 и R 2 4 , вместе с атомом азота с которым они связаны, образуют через R 1 4 и R 2 4 необязательно замещенный азагетероциклил или гуанидил; R 2 представляет собой заместитель алкильный, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркапто группы, необязательно замещенной амино группы, необязательно замещенного гидроксила; R 3 представляет собой низший алкил; R 5 представляет собой атом водорода или R 5 , вместе с атомом кислорода, с которым он связан, и R 2 4 , вместе с атомом азота, с которым он связан, замыкают через R 5 и R 2 4 оксазиновый цикл; R представляет собой заместитель циклической системы выбранный из водорода, атома галогена, циано группы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного гетероциклила

16. 发明申请

WO2010134846A1 ЗАМЕЩЕННЫЕ 8-CУЛЬФOHИЛ-2,3,4,5-TETPAГИДPO-1H-ГAMMA- КАРБОЛИНЫ, ЛИГАНДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译：取代的8-磺基-2,3,4,5-四氢-1H-咪唑碳水化合物，配体和药物组合物; 生产和使用相同方法
公开(公告)号：WO2010134846A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：PCT/RU2010/000216
申请日：2010-04-30
申请人： ИВАЩЕНКО, Андрей Александрович , АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич , КИСИЛЬ, Володимир Михайлович , МИТЬКИН, Олег Дмитриевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО, Андрей Александрович , АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич , КИСИЛЬ, Володимир Михайлович , МИТЬКИН, Олег Дмитриевич , САВЧУК Николай Филиппович
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K9/48 , A61K9/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/437 , A61K9/0019 , A61K9/2018 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K47/10 , C07D471/04
摘要： Данное изобретение относится к новым замещенным 8-cyльфoнил-2,3,4,5- тетрагидро-1 H- γ-карболинам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям - лигандам, обладающим биологической активностью одновременно в отношении альфа-адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма рецепторов, норепинефриневых рецепторов, серотониновых рецепторов, к активным компонентам, фармацевтическим композициям, содержащим в качестве активного компонента новые лиганды, к новым лекарственным средствам, применяемым для лечения болезней и состояний центральной нервной системы. В общей формуле 1 R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенного C 1 -C 3 алкила или C 1 -C 4 алкилоксикарбонила; R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C 1 -C 3 алкил, необязательно замещенный C 2 -C 3 алкенил или замещенный сульфонил; R 3 представляет собой необязательно замещенный арил или замещенную аминогруппу.
摘要翻译：本发明涉及通式1的取代的8-磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H--咔啉及其药学上可接受的盐和配体，它们对α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，组胺具有生物活性受体，咪唑啉受体，σ受体，去甲肾上腺素受体和5-羟色胺受体，以及含有新配体作为活性成分的活性成分和药物组合物，以及可用于治疗中枢神经系统疾病和病症的新药物。在通式1中，R 1是选自氢，任选取代的C 1 -C 3烷基或C 1 -C 4烷氧基羰基的取代基; R2是环系取代基，特别是氢原子，任选取代的C 1 -C 3烷基，任选取代的C 2 -C 3烯基或取代的磺酰基; 并且R 3是任选取代的芳基或取代的氨基。

17. 发明申请

WO2009093208A2 ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-AMИHO-3-CУЛЬФOHИЛ-ПИPAЗOЛO[l,5-a]ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译：取代的2-氨基-3-磺酰基 - 吡唑并[1,5-A]嘧啶/硒酸5-HT6受体的拮抗剂，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2009093208A2
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/IB2009/050272
申请日：2009-01-23
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Данное изобретение относится к новым замещенным 2-aминo-З-cyльфoнил- пиpaзoлo[l,5-a]пиpимидинaм, к новым антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов, к новым лекарственным субстанциям, фармацевтическим композициям, лекарственным препаратам, способам их получения, а также к способу лечения и предупреждения развития различных заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности гипер- или гипоактивацией серотониновых 5-HT 6 рецепторов. В общей формуле 1 Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; R 1 и R 3 независимо друг от друга представляют собой C 1 -C 3 алкил или фенил; R 2 представляет собой атом водорода или C 1 -C 3 алкил; R 4 1 , R 4 2 независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, необязательно замещенный C 1 -C 3 алкил или необязательно замещенный фенил, или R 4 1 и R 4 2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный гетероцикл.
摘要翻译：本发明涉及新型取代的2-氨基-3-磺酰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶，新的5-羟色胺5-HT 6受体的拮抗剂，新药物，药物组合物，药用制剂和生产方法以及用于治疗和预防CNS不同疾病发展的方法，其发病机制由单胺能信号通路中的疾病引起，特别是高或低活化的5-羟色胺5-HT 6受体。在通式1中：Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R 1和R 3彼此独立地表示C 1 -C 3烷基或苯基; R2是氢原子或C1-C3烷基; R4 1和R4 2彼此独立地表示氢原子，任选取代的C 1 -C 3烷基或任选取代的苯基，或者R 4和R 4与氮原子一起形成任选取代的杂环基。

18. 发明申请

WO2009093934A2 ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-CYЛЬФOНИЛ-[1,2,3]ТPИAЗOЛO[1,5-A]ПИPИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 审中-公开
标题翻译：取代的3-磺基 - [1,2,3]三唑并[1,5-A]嘧啶并[5-HT6]受体，药物物质，药物组合物，药物制备及其生产方法的拮抗剂
公开(公告)号：WO2009093934A2
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/RU2009/000015
申请日：2009-01-23
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов - замещенным [1,2,3]тpиaзoлo[1,5-a]пиpимидинaм, а именно замещенным 3- cyльфoнил-[1,2,3]тpиaзoлo[1,5-a]xинaзoлинaм и 3-cyльфoнил-тиeнo[2,3- e][1,2,3]тpиaзoлo[1,5-a]пиpимидинaм, лекарственным субстанциям и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственные субстанции в виде указанных соединений, а также к способу лечения и предупреждения развития различных когнитивных и нейродегенеративных заболеваний, в том числе, например, болезни Альцгеймера (БА) или ожирения. Представлены антагонисты серотониновых 5-HT 6 рецепторов, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, (I) где: Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; R 1 представляет собой атом водорода, атом хлора, замещенную сульфанильную группу или необязательно замещенную аминогруппу; R 2 и R 3 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны образуют необязательно замещенный аннелированный бензольный или тиофеновый цикл.
摘要翻译：本发明涉及5-羟色胺5-HT 6受体/取代的[1,2,3]三唑并[1,5-a]嘧啶的拮抗剂，即取代的3-磺酰基 - [1,2,3]三唑并[1,5- a]喹喔啉和3-磺酰基 - 噻吩并[2,3-e] [1,2,3]三唑并[1,5-a]嘧啶，含有上述形式的药用物质的药物和药物组合物，以及用于治疗和预防不同认知和神经变性疾病（包括例如阿尔茨海默病（AD））或肥胖症的发展的方法。本发明公开了通式（1）的5-羟色胺5-HT 6受体或其药学上可接受的盐和/或水合物的拮抗剂，其中：Ar为任选取代的芳基或任选取代的杂环基; R1是氢原子，氯原子，取代磺酰基或任选取代的氨基; R2和R3与它们所键合的碳原子一起形成任选取代的环状苯或噻吩环。

19. 发明申请

WO2009093210A3 ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИKЛOAЛKAHO[e ИЛИ d]ПИPAЗOЛO[l,5-a]ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
公开(公告)号：WO2009093210A3
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/IB2009/050275
申请日：2009-01-23
申请人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P3/08 , A61K31/519 , A61P25/26 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P3/04
摘要： Данное изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов - замещенным 2-aлкилcyльфaнил-3-apилcyльфoнил-циклoaлкaнo[e и d]пиpaзoлo[1,5- a]пиpимидинaм, новым лекарственным началам и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственные начала в виде указанных соединений, а также к новым лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития заболеваний ЦНС людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с 5-HT 6 рецепторами. В общих формулах 1 и 2 R 1 представляет собой атом водорода или C 1 -C 3 алкил; R представляет собой C 1 -C 3 алкил; R 2 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C 1 -C 3 алкил или необязательно замещенный C 1 -C 3 алкилом гидроксил; n представляет собой целое число 1, 2 или 3.

20. 发明申请

WO2009093209A2 2-AЛKИЛAMИHO-3-APИЛCУЛЬФOHИЛ-ЦИKЛOAЛKAHO [e ИЛИ d] ПИPAЗOЛO [l,5-a] ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ 审中-公开
标题翻译： 2-氨基亚氨基-3-亚磺酰基环己基[e OR d]吡唑并[1,5-A]嘧啶/硒酸5-HT6受体的拮抗剂，生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2009093209A2
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/IB2009/050274
申请日：2009-01-23
申请人： АЛЛА ХЕМ, ЛЛС , ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
发明人： ИВАЩЕНКО Андрей Александрович , ИВАЩЕНКО Александр Васильевич , САВЧУК Николай Филиппович
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-HT 6 рецепторов - замещенным 2-aлкилaминo-3-apилcyльфoнил-циклoaлкaнo[e или d]пиpaзoлo[l,5- a]пиpимидинaм, лекарственным началам и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственные начала в виде указанных соединений, а также к новым лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития различных заболеваний ЦНС. Предложены 2-aлкилaминo-3-apилcyльфoнилциклoaлкaнo[e]пиpaзoлo[l,5- a]пиpимидины общей формулы 1 и 2-aлкилaминo-З-apилcyльфoнилциклo- aлкaнo[d]пиpaзoлo[l,5-a]пиpимидины общей формулы 2, где: R 1 представляет собой атом водорода или C 1 -C 3 алкил; R 2 представляет собой C 1 -C 3 алкил; R 3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C 1 -C 3 алкил или необязательно замещенный C 1 -C 3 алкилом гидроксил; n представляет собой целое число 1, 2 или 3.
摘要翻译：本发明涉及5-羟色胺5-HT 6受体，取代的2-烷基氨基-3-芳基磺酰基 - 环硫炔基[e或d]吡唑并[1,5-a]嘧啶的拮抗剂，其药物原理和药物组合物含有形式的药物原理的上述化合物用于新型药剂，以及治疗和预防CNS疾病发展的方法。本发明公开了通式（1）的2-烷基氨基-3-芳基磺酰基 - 环硫烷基[e或d]吡唑并[1,5-a]嘧啶和2-烷基氨基-3-芳基磺酰基 - 环硫烷并[e或d]吡唑并[1 （2）的5-a]嘧啶，其中R 1是氢原子或C 1 -C 3烷基; R2是C1-C3烷基; R 3是氢原子，一个或两个任选相同的卤素原子，C 1 -C 3烷基和任选的烷基取代的羟基; n为整数1,2或3。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式