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11. 发明申请

WO2007120591A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CGRP ANTAGONIST 审中-公开
标题翻译：制备CGRP拮抗剂的方法
公开(公告)号：WO2007120591A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2007/008702
申请日：2007-04-06
申请人： MERCK & CO., INC. , BELYK, Kevin , RIVERA, Nelo
发明人： BELYK, Kevin , RIVERA, Nelo
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： An efficient synthesis for the preparation of N -[(3 R ,6 S )-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine -1-carboxamide, by coupling (3 R ,6 S )-3-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-2-one and 2-oxo-1-(4-piperidinyl)-2,3-dihydro-1 H -imidazo[4,5-b]pyridine dihydrochloride with 1,1'-carbonyldiimidazole (“CDI”) as carbonyl source; and an efficient preparation of the potassium salt of N-[(3 R, 6 S )-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine -1-carboxamide.
摘要翻译：制备N - [（3R，6S）-6-（2,3-二氟苯基）-2-氧代-1-（2,2,2-三氟乙基）氮杂环庚烷-3-基] -4- （3R，6S）-3-氨基-6-（2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基）哌啶-1-甲酰胺，（2,2-二氟苯基）-1-（2,2,2-三氟乙基）氮杂环庚烷-2-酮和2-氧代-1-（4-哌啶基）-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b] 吡啶二盐酸盐与1,1'-羰基二咪唑（“CDI”）作为羰基源; 并且有效制备N - [（3R，6S）-6-（2,3-二氟苯基）-2-氧代-1-（2,2,2-三氟乙基）氮杂环庚烷-3-基] - 4-（2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基）哌啶-1-甲酰胺。

12. 发明申请

WO2005097733A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED BETA AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备完全强化的氨基酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005097733A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/US2005/011585
申请日：2005-04-05
申请人： MERCK & CO., INC. , SOLVIAS AG , XIAO, Yi , SUN, Yongkui , ROSNER, Thorsten , RIVERA, Nelo, R. , KRSKA, Shane, W. , CLAUSEN, Andrew, M. , ARMSTRONG, Joseph, D., III , SPINDLER, Felix , MALAN, Christophe
发明人： XIAO, Yi , SUN, Yongkui , ROSNER, Thorsten , RIVERA, Nelo, R. , KRSKA, Shane, W. , CLAUSEN, Andrew, M. , ARMSTRONG, Joseph, D., III , SPINDLER, Felix , MALAN, Christophe
IPC分类号： C07C227/32
CPC分类号： C07C227/32 , C07C227/16 , C07C231/18 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D487/04 , C07C229/34 , C07C229/36
摘要： The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives wherein the amino group is unprotected. The product chiral beta amino acid derivatives are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of an amine-unprotected prochiral beta-amino acrylic acid or derivative thereof in the presence of a rhodium metal precursor complexed with a chiral mono- or bisphosphine ligand.
摘要翻译：本发明涉及有效制备对映体富集的β氨基酸衍生物的方法，其中氨基未被保护。产物手性β氨基酸衍生物可用于生物活性分子的不对称合成。该方法包括在与手性单膦或双膦配体配合的铑金属前体的存在下，对胺未未保护的前手性β-氨基丙烯酸或其衍生物进行对映选择性氢化。

13. 发明申请

WO2004087650A2 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF BETA-AMINO ACID AMIDE DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：制备β-氨基酸酰胺二磷酸酯酶IV抑制剂的方法和中间体
公开(公告)号：WO2004087650A2
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/US2004008826
申请日：2004-03-23
申请人： MERCK & CO INC , ANGELAUD REMY , ARMSTRONG JOSEPH D III , ASKIN DAVID , BALSELLS JAUME , HANSEN KARL , LEE JAEMOON , MALIGRES PETER E , RIVERA NELO R , XIAO YI , ZHONG YONG-LI
发明人： ANGELAUD REMY , ARMSTRONG JOSEPH D III , ASKIN DAVID , BALSELLS JAUME , HANSEN KARL , LEE JAEMOON , MALIGRES PETER E , RIVERA NELO R , XIAO YI , ZHONG YONG-LI
IPC分类号： C07C229/00 , C07C239/20 , C07D20060101 , C07D205/00 , C07D497/00 , C07D
CPC分类号： C07C239/20 , C07D205/08 , C07D487/04
摘要： A novel process is provided for the preparation of chiral beta-amino acid amide inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV and the useful intermediates obtained therein. The products resulting from the instant process are inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and thereby useful for the treatment of Type 2 diabetes.
摘要翻译：提供了用于制备二肽基肽酶-IV的手性β-氨基酸酰胺抑制剂及其中获得的有用的中间体的新方法。本发明产生的产物是二肽基肽酶-IV的抑制剂，因此可用于治疗2型糖尿病。

14. 发明申请

WO0134602A3 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF IMIDAZOLIDINONE ALPHA V INTEGRIN ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：制备咪达唑酮类药物的方法和中间体V INTEGRIN ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO0134602A3
公开(公告)日：2002-01-17
申请号：PCT/US0030361
申请日：2000-11-03
申请人： MERCK & CO INC , JENSEN MARK S , PALUCKI MICHAEL , RIVERA NELO R , WELLS KENNETH M , XIAO YI , WANG YALING , YANG CHUNHUA , YASUDA NOBUYOSHI
发明人： JENSEN MARK S , PALUCKI MICHAEL , RIVERA NELO R , WELLS KENNETH M , XIAO YI , WANG YALING , YANG CHUNHUA , YASUDA NOBUYOSHI
IPC分类号： C07D213/64 , C07D471/04
CPC分类号： C07D213/64 , C07D471/04
摘要： A novel process is provided for the preparation of imidazolidinone alpha v beta 3/ alpha v beta 5 integrin antagonists, and the useful intermediates obtained therein. These compounds are antagonists of alpha v beta 3/ alpha v beta 5 integrin receptors and thus useful for inhibiting bone resorption and treating and preventing osteoporosis. Also disclosed is 3-{2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-propyl]imidazolidin-1-yl}-3(S)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-propionic acid in the form of a hemihydrate.
摘要翻译：提供了一种制备咪唑啉酮αvβ3 /αvβ5整联蛋白拮抗剂的新方法及其中获得的有用的中间体。这些化合物是αvβ3/αvβ5整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收和治疗和预防骨质疏松症。还公开了3- {2-氧代-3- [3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8]萘啶-2-基） - 丙基]咪唑烷-1-基} -3（S ） - 半水合物形式的（6-甲氧基 - 吡啶-3-基） - 丙酸。

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