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11. 发明申请

WO2010076525A1 DÉRIVÉS DE 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-吡啶-2-基-L-吡唑-3（2H） - 酮的衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2010076525A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：PCT/FR2009/052692
申请日：2009-12-24
申请人： Sanofi-Aventis , ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
发明人： ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , A61K31/4162 , A61P27/06 , C07D213/72 , C07D213/77 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I), à l'état de base ou de sel d'addition à un acide : (I) dans laquelle n est égal à O, 1, 2, 3 ou 4;m est égal à 0, 1 ou 2; o est égal à 0 ou 1; X représente un groupe -CH 2, - CH(R')-, -NH(R')- ou un hétéroatome choisi parmi O et S, étant entendu que R' représente un groupe -(C1 -C5)alkyle, -(C1-C5)alcoxy, -CH 2 -aryle, - C(O)R5 ou -COOR5; R1 représente un groupe oxo, -COOR5, -W-OH ou -W-NR5R6; R2 représente un atome H ou un groupe choisi parmi les groupes (i) -(C1 -C5)alkyle, (ii) -(C1 - C5)alcoxy, (iii) -COOR5, (iv) -N R5R6, (v) -C(O)-N R5R6, (vi) -SO 2 -N R3R4, (vii) hétéroaryle éventuellement substitués par un groupe -(C1-C5)alkyle, (viii)-W-aryle, (ix) - W-hétéroaryle, (x) -O-W-aryle, (xi) -O-W-hétéroaryle et (xii) -O-W-NR5R6; Etant entendu q u e R3 et R4, (i ) q u i peuvent être identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome H, un groupe -(C 1 -C5)alkyle, -(C3- C6)cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, -CH 2 -hétéroaryle, -(C1-C5)alkyl-NR5R6, -W-OH ou - W-NR5R6;ou (ii) forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupe hétérocycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes -(C1 -C5)alkyle et -CH 2 -aryle;W est un groupe -(C1-C5)alkylène, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy; R5 et R6, qui peuvent être identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe choisi parmi les groupes -(C1-C5)alkyle et les groupes -(C3-C6)cycloalkyle ainsi q u e son procédé d e préparation et ses applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其基本状态或作为酸加成盐：（I）其中n等于0,1,2,3或4; m等于0,1或2; o等于0或1; X是-CH 2，-CH（R'） - ， - NH（R'） - 基团或选自O和S的杂原子，其中R'是 - （C1-C5）烷基， - （C1-C5 ）烷氧基，-CH 2 - 芳基，-C（O）R 5或-COOR 5基团; R1是氧代-COOR5，-W-OH或-W-NR5R6基团; R2是选自以下基团中的H原子或基团：（i） - （C1-C5）烷基，（ii） - （C1-C5）烷氧基，（iii）-COOR5，（iv）-NR5R6，（ v）-C（O）-NR 5 R 6，（vi）-SO 2 -N R 3 R 4，（vii）任选被 - （C 1 -C 5）烷基取代的杂芳基，（ii）-W-芳基，（ix）杂芳基，（x）-OW-芳基，（xi）-WO-杂芳基和（xii）-OW-NR5R6; 其中R 3和R 4可以相同或不同，（i）彼此独立地是H原子， - （C1-C5）烷基， - （C3-C6）环烷基，芳基，杂芳基，-CH2-杂芳基， - （C1-C5）烷基-NR5R6，-W-OH或-W-NR5R6基团; 或（ii）与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个选自 - （C 1 -C 5）烷基和-CH 2 - 芳基的基团取代的杂环烷基; W是任选被一个或多个羟基取代的 - （C 1 -C 5）亚烷基; 可以相同或不同的R 5和R 6彼此独立地是氢原子或选自 - （C 1 -C 5）烷基和 - （C 3 -C 6）环烷基中的基团，以及制备方法和所述化合物的治疗用途。

12. 发明申请

WO2009103440A1 CHLOROTHIOPHENE-AMIDES AS INHIBITORS OF COAGULATION FACTORS XA AND THROMBIN 审中-公开
标题翻译：作为凝血因子XA和THROMBIN的抑制剂的氯化胆碱
公开(公告)号：WO2009103440A1
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：PCT/EP2009/000903
申请日：2009-02-10
申请人： SANOFI-AVENTIS , FOLLMANN, MArkus , WEHNER, Volkmar , MENEYROL, Jerome , ALTENBURGER, Jean-Michel , PETIT, Frédéric , LASSALLE, Gilbert , HERAULT, Jean-Pascal
发明人： FOLLMANN, MArkus , WEHNER, Volkmar , MENEYROL, Jerome , ALTENBURGER, Jean-Michel , PETIT, Frédéric , LASSALLE, Gilbert , HERAULT, Jean-Pascal
IPC分类号： C07D333/38 , A61K31/381 , A61P9/10
CPC分类号： C07D413/14 , C07D333/40 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to compounds of the formula I wherein R1; R2; R3; R4; R5, R13, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物，其中R 1; R2; R3; R4; R5，R13，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可以用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望的活性或用于治疗或预防因子的抑制的条件 Xa和凝血酶是意图。本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

13. 发明申请

WO2008148468A1 DI(HETERO)ARYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM 审中-公开
标题翻译： DI（HETERO）ARYLCYCLOHEXANE衍生物，其制备，其使用和药物组合物包含它们
公开(公告)号：WO2008148468A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：PCT/EP2008/004112
申请日：2008-05-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , BÖHME, Thomas , GERLACH, Uwe , GRETZKE, Dirk , KLEEMANN, Heinz-Werner , PFEIFFER-MAREK, Stefania , VOLLERT, Henning , ALTENBURGER, Jean-Michel , MALLART, Sergio
发明人： BÖHME, Thomas , GERLACH, Uwe , GRETZKE, Dirk , KLEEMANN, Heinz-Werner , PFEIFFER-MAREK, Stefania , VOLLERT, Henning , ALTENBURGER, Jean-Michel , MALLART, Sergio
IPC分类号： C07C61/22 , C07C317/14 , C07C321/28 , C07D213/46 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D239/34 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D333/22 , C07D487/04 , A61K31/19
CPC分类号： C07D317/46 , C07B2200/07 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C255/46 , C07C311/08 , C07C317/46 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D213/30 , C07D213/46 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/02 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D305/04 , C07D305/06 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to di(hetero)arylcyclohexane derivatives of the formula (I), in which Ar 1 , Ar 2 , R 1 and R 2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmaceutical active compounds which inhibit ATP-sensitive potassium channels in the heart muscle and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as arrhythmias or a decreased contractility of the heart, such as can occur, for example, in coronary heart disease, cardiac insufficiency or cardiomyopathies. In particular, they are suitable for the prevention of sudden cardiac death. The invention furthermore relates to processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的二（异）芳基环己烷衍生物，其中Ar1，Ar2，R1和R2具有权利要求中所示的含义。式（I）的化合物是抑制心肌中ATP敏感钾通道的有价值的药物活性化合物，并且适用于例如治疗心血管系统疾病如心律失常或心脏收缩力降低，例如可能发生在冠心病，心功能不全或心肌病中。特别是适用于预防心源性猝死。本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和中间体，其用途和包含它们的药物组合物。

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