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141. 发明专利

MX2014012960A INHIBIDORES DE LA PROTEINA CINASA DEPENDIENTE DE ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO (ADN-PK). 未知
公开(公告)号：MX2014012960A
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：MX2014012960
申请日：2013-04-23
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DENG HONGBO , CHARIFSON PAUL S , DUFFY JOHN P , GAO HUAI , KENNEDY JOSEPH M , COTTRELL KEVIN MICHAEL , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , LAUFFER DAVID J , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC分类号： C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula siguiente: (ver Fórmula) que son útiles como inhibidores de la ADN-PK. La invención proporciona, además, composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden esos compuestos, y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos, tales como el cáncer.

142. 发明专利

AU2008226457B2 Aminopyrimidines useful as inhibitors of protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2008226457B2
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：AU2008226457
申请日：2008-03-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： LIU MICHAEL , HENKEL GREGORY , GREEN JEREMY , NEUBERGER TIMOTHY , GAO HUAI , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MILLER ANDREW
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula I useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

143. 发明专利

ES2437391T3 Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3 未知
公开(公告)号：ES2437391T3
公开(公告)日：2014-01-10
申请号：ES10180554
申请日：2003-02-06
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HARBESON SCOTT L , ARNOST MICHAEL J , GREEN JEREMY , SAVIC VLADIMIR
IPC分类号： C07D235/18 , C07D413/04 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , A61K31/437 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P37/08 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi, 1,2-etilenodioxi, fenilo (Ph), Ph sustituido con Ro,-O(Ph), O-(Ph) sustituido conRo, -CH2(Ph), -CH2(Ph) sustituido con Ro, -CH2CH2 (Ph), -CH2CH2 (Ph) sustituido con Rº, NO2, -CN, -N(R°)2, -NRºC(O)R°,-NR ºC(O)N(R°)2, -NR ºCO2R°, -NR°NR ºC(O)R°, -NR°NR ºC(O)N(R°)2,-NR°NR ºCO2R°, -C(O)C(O)R°, -C(O)CH2C(O)R°, -CO2R°, -C(O)R°, -C(O)N(R°)2,-OC(O)N(R°)2, -S(O)2R°, -SO2N(R°)2, -S(O) R°, -NR°SO2N(R°)2,-NR°SO2R°,-C(>=S)N(R°)2, -C(>=NH)-N(R°)2 o -(CH2)YNHC(O)R°, donde y es 0-4, cada Rº está seleccionado deforma independiente entre hidrógeno, C1-6 alifático opcionalmente sustituido, un anillo de heteroarilo oheterocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados de forma independiente entrenitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo (Ph), -O(Ph) o -CH2 (Ph)-CH2(Ph), y donde cada sustituyente opcional en elgrupo alifático de Rº está seleccionado de forma independiente entre NH2, NH(C1-4 alifático), NH(C1-4 alifático)2halógeno, C1-4 alifático, OH, O(C1-4 alifático), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4 alifático), -O(haloC1-4 alifático) o halo C1-4alifático; y donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el anillo A están opcionalmentesustituidos en el átomo de carbono saturado de un grupo alifático o de un anillo heterocíclico no aromático consustituyentes que están seleccionados entre el grupo indicado anteriormente para el carbono insaturado de ungrupo arilo o heteroarilo y >=O, >=S, >=NNHR*, NN(R*)2, >=N-, >=NNHC(O)R*, >=NNHCO2(alquilo), >=NNHSO2(alquilo) o>=NR*, donde cada R* está seleccionado de forma independiente entre hidrógeno o un alifático C1-6opcionalmente sustituido con sustituyentes en el grupo alifático de R* que están seleccionados entre NH2, NH(C1-4 alifático), N(C1-4 alifático), halógeno, C1-4 alifático, OH, O-(C1-4 alifático), NO2, CN, CO2H, CO2 (C1-4 alifático)-O(haloC1-4 alifático) o haloC1-4 alifático.

144. 发明专利

CA2871471A1 DNA-PK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2871471A1
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：CA2871471
申请日：2013-04-23
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GAO HUAI , CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , LAUFFER DAVID J , KENNEDY JOSEPH M , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC分类号： C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要： The present invention relates to compounds of following formula (I) useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders, such as cancer.

145. 发明专利

ES2400104T3 Proceso para preparación de 5-fluoro-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-amina y derivados de la misma 未知
公开(公告)号：ES2400104T3
公开(公告)日：2013-04-05
申请号：ES08796922
申请日：2008-07-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , COLLIER PHILIP , MILLER ANDREW , GREEN JEREMY , GAO HUAI , HAMON SYLVAIN , DROS ALBERT
IPC分类号： C07D471/04
摘要： Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula 5: **Fórmula** que comprende el paso de someter selectivamente a des-cloración un compuesto de fórmula 1: 5 **Fórmula** en condiciones de des-cloración adecuada para formar un compuesto de fórmula 2: **Fórmula**

147. 发明专利

AU2012203382A1 Azaindoles Useful as Inhibitors of JAK and other Protein Kinases 未知
公开(公告)号：AU2012203382A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：AU2012203382
申请日：2012-06-08
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , BETHIEL RANDY , HARRINGTON EDMUND , GREEN JEREMY , COURT JOHN , COME JON , LAUFFER DAVID , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , WANG JIAN , PINDER JOANNE , WANG TIANSHEN , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

148. 发明专利

AT536353T 未知
公开(公告)号：AT536353T
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：AT04781796
申请日：2004-08-20
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COME JON , GREEN JEREMY , MARHEFKA CRAIG , HARBESON SCOTT , PHAM LY
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4245 , A61P3/10 , A61P11/06 , C07D271/10 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

149. 发明专利

ES2364340T3 AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2364340T3
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：ES05756052
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , BETHIEL RANDY , HARRINGTON EDMUND , GREEN JEREMY , COURT JOHN , COME JON , LAUFFER DAVID , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , PINDER JOANNE , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifatico-C1-C6, un anillo monociclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un sistema de anillos biciclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o dos apariciones de R se toman junto con el atomo o atomos a los que estan unidas para formar un anillo monociclico o biciclico, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R2, R3 y R4 son simultaneamente H, entonces R1 no sea Si(R')3; y b) si R1, R2 y R4 son simultaneamente H entonces R3 no sea fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

150. 发明专利

CA2495386C PROTEIN KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2495386C
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：CA2495386
申请日：2003-08-12
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COCHRAN JOHN , GREEN JEREMY , HALE MICHAEL R , LEDFORD BRIAN , MALTAIS FRANCOIS , NANTHAKUMAR SUGANTHINI
IPC分类号： C07D239/00 , C07D239/42 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formulae (I) and (V) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B, Z1, Z2U, T, m, n, p, Q, Q', R1, R2, Rx, R3, and R6 are as defined herein. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including stroke, inflammatory disorders, autoimmune diseases such as SLE lupus and psoriasis, proliferative disorders such as cancer, and conditions associated with organ transplantation.

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