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141. 发明专利

PE20010150A1 DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS CCR5 未知
公开(公告)号：PE20010150A1
公开(公告)日：2001-02-09
申请号：PE0004072000
申请日：2000-05-02
申请人： SCHERING CORP
发明人： BAROUDY BAHIGE M , VICE SUSAN F , GILBERT ERIC , JOSIEN HUBERT B , LABROLI MARC A , LAUGHLIN MARK A , MILLER MICHAEL W , MCCOMBIE STUART W , MCKITTRICK BRIAN A , NEUSTADT BERNARD R , PALANI ANANDAN , SMITH ELIZABETH M , STEENSMA RUO , TAGAT JAYARAM R , CLADER JOHN W
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , G01F1/46
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA II, DONDE: Ra ES R8a-FENILO, R8b-PIRIDILO, R8b-TIOFENILO, R9-NAFTILO; R1 ES H, ALQUILO C1-C6; R2 ES R9,R10,R11-FENILO, R9,R10,R11-HETEROARILO, R9,R10,R11-N-OXIDO DE HETEROARILO, R12,R13-HETEROARILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6-ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C10-ALQUILO C1-C6, R8-FENILO, ENTRE OTROS; R4, R5, R7, R13 SON H, ALQUILO C1-C6; R6 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6; R8 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, CF3, CF3O, ENTRE OTROS; R8a ES H, HALOGENO, CF3, CF3O, CN, CF3SO2, ENTRE OTROS; R8b ES H, HALOGENO, -CF3, CF3O-, CH3C(O)-, ENTRE OTROS; R9 Y R10 SON ALQUILO C1-C6, HALOGENO, -NR17R18, OH, ENTRE OTROS; R11 ES R9, H, FENILO, NO2, CN, CH2F, CHO, ENTRE OTROS. R12 ES ALQUILO C1-C6, NH2, R14-FENILO; R14 ES H, ALQUILO C1-C6, CF3, ENTRE OTROS. LOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE CCR5 Y SE COMBINAN CON AGENTES ANTIVIRALES COMO INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA NUCLEOSIDICA O NO NUCLEOSIDICA, INHIBIDORES DE PROTEASA, O AGENTES INMUNOSUPRESORES Y PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL VIRUS DE VIH, RECHAZO A TRANSPLANTES DE ORGANOS, ARTRITIS, ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, DERMATITIS ATOPICA, PSORIASIS

142. 发明专利

PE20010113A1 DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS CCR5 未知
公开(公告)号：PE20010113A1
公开(公告)日：2001-02-05
申请号：PE0004062000
申请日：2000-05-02
申请人： SCHERING CORP
发明人： BAROUDY BAHIGE M , CLADER JOHN W , JOSIEN HUBERT B , LAUGHLIN MARK A , MILLER MICHAEL W , VICE SUSAN F , MCKITTRICK BRIAN A , NEUSTADT BERNARD R , PALANI ANANDAN , STEENSMA RUO , TAGAT JAYARAM R , MCCOMBIE STUART W
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D211/58 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA II, DONDE: Xa ES -C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -(OR3)-(-C(R13))-, -C(=NOR4)-, (-CR13-)-NR5-CO-ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; Ra ES R6a-FENILO, R6a-PIRIDILO, R6a-TIOFENILO, R6-NAFTILO; R1 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6; R2 ES R7,R8,R9-FENILO, R7,R8,R9-HETEROARILO DE 6 MIEMBROS, R7,R8,R9-N-OXIDO DE HETEROARILO DE 6 MIEMBROS, R10,R11-HETEROARILO DE 5 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R3 ES R10-FENILO, PIRIDILO, PIRAZINILO, TIAZOLILO; R4 ES H, ALQUILO C1-C6, FLUORALQUILO C1-C6, CICLOPROPILMETILO, ENTRE OTROS; R5 Y R11 SON H, ALQUILO C1-C6; R6a ES H, HALOGENO, CF3, CN, CF3O, ENTRE OTROS; R6 ES R6a Y CH3SO2; R7 Y R8 SON ALQUILO C1-C6, HALOGENO, NR20R21, OH, CF3, OCH3, O-ACILO, OCF3; R9 ES R7, H, FENILO, NO2, -CN, -CH2F, ENTRE OTROS; R10 ES ALQUILO C1-C6, NH2, R12-FENILO; R12 ES H, ALQUILO C1-C6, CF3, CO2R20, ENTRE OTROS; R13, R14, R15, R16 SON H, ALQUILO C1-C6; R19 ES R6-FENILO, R6-HETEROARILO, R6-NAFTILO, ENTRE OTROS. R19 ES ES R6-FENILO, R6-HETEROARILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE AL USO COMBINADO CON INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA NUCLEOSIDICA O NO NUCLEOSIDICA, INHIBIDORES DE PROTEASA. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS CCR5 SELECTIVOS Y PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE VIH, RECHAZO DE TRANSPLANTE DE ORGANOS, ARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDE

143. 发明专利

ES2435790T3 Piperazinas sustituidas como antagonistas de CB1 未知
公开(公告)号：ES2435790T3
公开(公告)日：2013-12-23
申请号：ES05852503
申请日：2005-12-01
申请人： SCHERING CORP , INTERVET INT BV
发明人： GILBERT ERIC J , MILLER MICHAEL W , SCOTT JACK D , STAMFORD ANDREW W , GREENLEE WILLIAM J , WEINSTEIN JAY
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P3/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo, en la que dichos fenilo y piridilo están sustituidos con uno o más grupos Y1; n y m son independientemente 0 o 1; A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, -C(>=N-OR2)- y -(C(R2)2)q-, en el que q es 1, 2 o 3; B se selecciona del grupo que consiste en -N(R2)-, -C(O)- y -(C(R3)2)r-, en el que r es 1 o 2, con la condición de que cuando B sea -C(O)-, entonces A es -C(O)- o -(C(R2)2)q-; X se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2-cicloalquilo, -S(O)2-arilo, - S(O)2-heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilo benzo-condensado, heterocicloalquilo benzo-condensado, heterocicloalquenilo benzo-condensado, heterocicloalquilo, -C(R2)>=C(R2)-arilo, -C(R2)>=C(R2)-heteroarilo, -OR2, -Oalquileno-O-alquilo, -S-arilo, -N(R4)2, -(C(R2)2)s-heteroarilo, -C(O)-O-alquilo, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -N>=O, - C(S-alquil)>=N-S(O)2-arilo, -C(N(R2)2)>=N-S(O)2-arilo y -(C(R2)2)s-arilo, en los que s es 0, 1 o 2.

144. 发明专利

SK287521B6 Piperidine derivatives, pharmaceutical composition and kit comprising said derivatives and their use 未知
公开(公告)号：SK287521B6
公开(公告)日：2010-12-07
申请号：SK11962003
申请日：2002-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： MILLER MICHAEL W
IPC分类号： C07D403/00 , A61K31/00 , A61K31/18 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/00 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D409/14 , C07D417/00 , C07D417/14
摘要： Piperidine derivatives of formula (I) or a pharmaceuticall acceptable salt or isomer thereof for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies and multiple sclerosis, as well as pharmaceutical composition and combination with antiviral or anti-inflammatory agents.

145. 发明专利

SG163577A1 SUBSTITUTED PIPERAZINES AS CB1 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：SG163577A1
公开(公告)日：2010-08-30
申请号：SG2010048775
申请日：2005-12-01
申请人： SCHERING CORP
发明人： GILBERT ERIC J , MILLER MICHAEL W , SCOTT JACK D , STAMFORD ANDREW W , GREENLEE WILLIAM J , WEINSTEIN JAY
摘要： Compounds of Formula (I): Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

146. 发明专利

CL2009001189A1 Compuestos derivados de pirazol, diazol y triazol sustituidos, exceptuando imidazol, antagonistas del receptor de glucagon; composicion farmaceutica; y su uso en el tratamiento o retraso del comienzo de la diabetes mellitus tipo 2, tratamiento de la hiperglucemia y baja tolerancia a la glucosa, entre otras enfermedades. 未知
公开(公告)号：CL2009001189A1
公开(公告)日：2010-08-20
申请号：CL2009001189
申请日：2009-05-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： MILLER MICHAEL W , GREENLEE WILLIAM J , STAMFORD ANDREW W , DEMONG DUANE EUGENE
IPC分类号： A61K31/415 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07D231/38
摘要： Compuestos derivados de pirazol, diazol y triazol sustituidos, exceptuando imidazol, antagonistas del receptor de glucagon; composición farmacéutica; y su uso en el tratamiento o retraso del comienzo de la diabetes mellitus tipo 2, tratamiento de la hiperglucemia y baja tolerancia a la glucosa, entre otras enfermedades.

147. 发明专利

ES2342942T3 ANTAGONISTAS DE CCR5 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA. 未知
公开(公告)号：ES2342942T3
公开(公告)日：2010-07-19
申请号：ES05009882
申请日：2002-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： MILLER MICHAEL W
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/18 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Una composición farmacéutica que comprende un compuesto representado por la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q, X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en CH y N, con la condición de que uno o ambos Q y Z sean N; R, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R1 es H, alquilo (C1-C6), fluoro-alquil (C1-C6)-, R9-aril-alquil (C1-C6)-, R9-heteroaril-alquil (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-SO2-, cicloalquil (C3-C6)-SO2-, fluoro-alquil (C1-C6)-SO2-, R9-aril-SO2-, R9-heteroaril-SO2-, N(R22)(R23)-SO2-, alquil (C1-C6)-C(O)-, cicloalquil (C3-C6)-C(O)-, fluoro-alquil (C1-C6)-C(O)-, R9-aril-C(O)-, NH-alquil (C1-C6)-C(O)- o R9-aril-NH-C(O)-; R2 es H o alquilo (C1-C6), y R3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)-, cicloalquil (C3- C10)-, cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C6)-, R9-arilo, R9-arilo alquil (C1-C6)-, R9-heteroarilo o R9-heteroarilalquil (C1-C6)-, con la condición de que tanto X como Z no sean cada uno N; o R2 y R3 juntos son =O, =NOR10, =N-NR11R12 o =CHalquilo (C1-C6), con la condición de que cuando uno o ambos de X y Z es N, R2 y R3 juntos no sean =CHalquilo (C1-C6); y cuando cada uno de X y Z es CH, R3 también puede ser alcoxi (C1-C6), R9-ariloxi, R9-heteroariloxi, alquil (C1-C6)-C(O)O-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)O-, N(alquil (C1-C6))2-C(O)O-, alquil (C1-C6)-C(O)-NR13-, alquil (C1-C6)-O-C(O)-NR13-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-NR13- o N(alquil (C1-C6))2-C(O)- NR13-; R8 es fenilo (R14, R15, R16)-sustituido, piridilo (R14, R15, R16)-sustituido, N-óxido de piridilo (R14, R15, R16)-sustituido o pirimidilo (R14, R15, R16)-sustituido; R9 es 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -CF3, -OCF3, CH3C(O)-, -CN, CH3SO2-, CF3SO2- y -N(R22)(R23); R10 es H, alquilo (C1-C6), fluoroalquil (C1-C6)-, cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C6)-, hidroxi alquil (C2-C6)-, alquil (C1-C6)-O-alquil (C2-C6)-, alquil (C1-C6)-O-C(O)-alquil (C1-C6)- o N(R22)(R23)-C(O)-alquil (C1-C6)-; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) y cicloalquilo (C3-C10), o R11 y R12 juntos son alquileno C2-C6 y forman un anillo con el nitrógeno al que están unidos; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), halógeno, -NR22R23, -OH, -CF3, -OCH3, -O-acilo y -OCF3; R16 es R14, hidrógeno, fenilo, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, -CHO, -CH=NOR24, piridilo, N-óxido de piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, -N(R24)CONR25R26, -NHCONH(cloro-alquilo (C1-C6)), -NHCONH(cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C6)), -NH-COalquilo (C1-C6), -NHCOCF3, -NHSO2N(R22)(R23), -NHSO2alquilo (C1-C6), -N(SO2CF3)2, -NHCO2-alquilo (C1-C6), cicloalquilo C3-C10, -SR27, -SOR27, -SO2R27, -SO2NH(R22), -OSO2alquilo (C1-C6), -OSO2CF3, hidroxialquil (C1-C6)-, -CONR24R25, -CON(CH2CH2OCH3)2, -OCONHalquilo (C1-C6), -CO2R24, -Si(CH3)3 o -B(OC(CH3)2)2; R17 es alquilo (C1-C6), -N(R22)(R23) o R19-fenilo; R13, R18, R22, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R19 es 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), -CF3, -CO2R25, -CN, alcoxi (C1-C6) y halógeno; R20 y R21 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6), o R20 y R21 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo espiro de 3 a 6 átomos de carbono; y R27 es alquilo (C1-C6) o fenilo. junto con uno o más agentes antivirales u otros agentes útiles en el tratamiento del Virus de le Inmunodeficiencia Humana y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que los agentes antivirales se seleccionan entre el grupo que consiste en inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa, inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa, y los otros agentes útiles en el tratamiento del Virus de la Inmunodeficiencia Humana se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxiurea, ribavirina, IL-2, IL-12, pentafusida y Yissum con el Nº de Proyecto 11607.

148. 发明专利

ZA200803454B Piperazine derivatives useful as CCR5 antagonists 未知
公开(公告)号：ZA200803454B
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：ZA200803454
申请日：2008-04-18
申请人： SCHERING CORP
发明人： RAGULAN RAMANTHAN , MILLER MICHAEL W , ALTON KEVIN B , ANIMA GHOSAL , CHOWDHURY SWAPAN K
IPC分类号： A61K20090101 , A61P20090101 , C07D20090101 , C07H20090101
摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

149. 发明专利

SK286641B6 Piperazine derivatives useful as CCR5 antagonists, pharmaceutical compositions comprising them and their use 未知
公开(公告)号：SK286641B6
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：SK15692001
申请日：2000-05-01
申请人： SCHERING CORP
发明人： BAROUDY BAHIGE M , CLADER JOHN W , JOSIEN HUBERT B , MCCOMBIE STUART W , MCKITTRICK BRIAN A , MILLER MICHAEL W , NEUSTADT BERNARD R , PALANI ANANDAN , SMITH ELIZABETH M , STEENSMA RUO , TAGAT JAYARAM R , VICE SUSAN F , LAUGHLIN MARK A , GILBERT ERIC , LABROLI MARC A
IPC分类号： C07D211/00 , C07D401/04 , A61K31/00 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/58 , C07D401/00 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D409/00 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/00 , C07D413/06 , C07D413/14 , G01F1/46
摘要： Described are CCR5 antagonists of the general formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra is phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted 6-membered heteroaryl; substituted 6-membered heteroaryl N-oxide; 5-membered heteroaryl; naphthyl, fluorenyl, diphenyl; or preferably substituted phenyl or heteroarly-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; their use for manufacture of the medicament for the treatment of HIV, graft rejection by host, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis, furthermore there are describe pharmaceutical compositions comprising the same, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

150. 发明专利

CA2442227C CCR5 ANTAGONISTS USEFUL FOR TREATING AIDS 未知
公开(公告)号：CA2442227C
公开(公告)日：2008-10-28
申请号：CA2442227
申请日：2002-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： MILLER MICHAEL W
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/18 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Compounds of the formula (I) (see formula I) or a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, wherein: Q, X and Z are CH or N; R, R4-R7 and R13 are H or alkyl; R1 is H, alkyl, fluoroalkyl, R9-arylalky l, R9-heteroarylalkyl, alkyl-SO2-, cycloalkyl-SO2-, fluoroalkyl-SO2-, R9-aryl-S O2- , R9-heteroaryl-SO2-, N(R22)(R23)-SO2-, alkyl-C(O)-, cycloalkyl-C(O)-, fluoroalkyl-C(O)-, R9-arylC(O)-, NH-alkyl-C(O)- or R9-aryl-NH-C(O)-; R2 is H and R3 is H, alkyl , alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, R9-aryl, R9-arylalkyl, R9heteroary l, or R9-heteroarylalkyl, and when X and Z are each CH, R3 is alkoxy, R9-aryloxy, R9-heteroaryloxy, alkylC(O)O-, alkylaminoC(O)O-, alkylC(O)NR13-, alkylOC(O)NR13-- or alkylaminoC(O)NR13-; or R2 and R3 together are = O, = NOR10, = N-NR11R12 or = CH-alkyl; R8 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenymethyl, alpha-substituted benzyl or alpha-substituted heteroarylmethy l; R9-R12 are as defined; are disclosed for the treatment of HIV, solid organ transpla nt rejection, graft v. host disease, inflammatory diseases, atopic dermatitis, asthma, allergies or multiple sclerosis, as well as pharmaceutical compositions and combinations with antiviral or anti-inflammatory agents.

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