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131. 发明专利

HK1098759A1 C-ARYL GLUCOSIDE SGLT2 INHIBITORS AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION 未知
公开(公告)号：HK1098759A1
公开(公告)日：2007-07-27
申请号：HK07106250
申请日：2007-06-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM , MENG WEI
IPC分类号： C07H20090101
摘要： A compound of the formula I A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing the above compound alone or in combination with another therapeutic agent.

132. 发明专利

AR051446A1 GLUCOSIDOS DE C-ARILO COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE TRANSPORTADORES DE GLUCOSA (SGLT2) 未知
公开(公告)号：AR051446A1
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：ARP050103981
申请日：2005-09-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , MENG WEI
IPC分类号： C07H7/04 , C07H15/04 , A61K31/70 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P9/10
摘要： Un compuesto de la formula (1), también un método para tratar la diabetes y enfermedades relacionadas empleando el compuesto de formula (1) solo o en combinacion con otro agente terapéutico.

133. 发明专利

PE20060835A1 INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV BASADOS EN AZOLOPIRIMIDINA 未知
公开(公告)号：PE20060835A1
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：PE2006000003
申请日：2006-01-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MENG WEI , HAMANN LAWRENCE , BRIGANCE ROBERT
IPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/437 , A61P3/00 , A61P3/10 , C07D487/00 , C07D487/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE AZOLOPIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE n ES 1 O 2; R ES H, HALOGENO, CF3, CIANO, AMINO, ENTRE OTROS; X ES N O C-A; A ES H, -C(O)-OH, CIANO, AMINO, ENTRE OTROS; Y ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON H, HALO, ARILAMINO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (7-(2,4-DICLOROFENIL)-5-METIL-2-FENILPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-6-IL)METANAMINA, (5-(4-CLORO-3-FLUOROFENIL)-2-(2-METOXIFENIL)-7-METILIMIDAZO[1,2-a]PIRIMIDIN-6-IL)METANAMINA, (7-(2,4-DICLOROFENIL)-5-METIL-2-TIOMORFOLIN-[1,2,4]-TRIAZOL[1,5-a]PIRIMIDIN-6-IL)METANAMINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP-4) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE RETINOPATIA DIABETICA, NEUROPATIA DIABETICA, RESISTENCIA A LA INSULINA, SINDROME X, ENTRE OTRAS

134. 发明专利

HK1068214A1 C-aryl glucoside sglt2 inhibitors and method 未知
公开(公告)号：HK1068214A1
公开(公告)日：2005-04-22
申请号：HK05101975
申请日：2005-03-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , ELLSWORTH BRUCE , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： C07H20060101 , C07H7/04 , A61K20060101 , A61K31/155 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D309/10 , C07H15/20 , C07H15/203
摘要： An SGLT2 inhibiting compound is provided having the formula A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

135. 发明专利

NZ518029A C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ518029A
公开(公告)日：2004-08-27
申请号：NZ51802900
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/70 , C07D309/10 , A61K31/7032 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07H7/04 , C07H15/203
摘要： Disclosed are C-aryl glucoside compounds of formula (I), for which the substituents are defined herein. The compounds are used in the manufacture of SGLT2 inhibitor medicaments for use in treating disorders such as diabetes, obesity and Syndrome X.

136. 发明专利

HU0300393A2 C-ARYL GLUCOSIDE SGLT2 INHIBITORS AND THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知
公开(公告)号：HU0300393A2
公开(公告)日：2003-06-28
申请号：HU0300393
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , MENG WEI , SHER PHILIP M , WASHBURN WILLIAM N , WU GANG
IPC分类号： A61K31/351 , C07D309/10 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/70 , A61K31/7032 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07H7/04 , C07H15/203
摘要： SGLT2 inhibiting compounds are provided having the formulawhereR1, R2, and R2a are independently hydrogen, OH, OR5, lower alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i or halogen, or two of R1, R2 and R2a together with the carbons to which they are attached can form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R3 and R4 are independently hydrogen, OH, OR5a, OAryl, OCH2Aryl, lower alkyl, cycloalkyl, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogen, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2Aryl, Aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2Aryl, or a five, six or seven membered heterocycle, or R3 and R4 together with the carbons to which they are attached form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h and R5i are independently lower alkyl;R6, R6a, R6b, R6c and R6d are independently hydrogen, alkyl,aryl, alkylaryl or cycloalkyl, or R6 and R6a together with the nitrogen to which they are attached form an annelated five, six or seven membered heterocycle;A is O, S, NH, or (CH2)n where n is 0-3.A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

137. 发明专利

BR0014722A 未知
公开(公告)号：BR0014722A
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：BR0014722
申请日：2000-10-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ELLSWORTH BRUCE , WASHBURN WILLIAM N , SHER PHILIP M , WU GANG , MENG WEI
IPC分类号： C07D309/10 , A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/70 , A61K31/7032 , A61K31/7034 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07H7/04 , C07H15/203
摘要： SGLT2 inhibiting compounds are provided having the formulawhereR1, R2, and R2a are independently hydrogen, OH, OR5, lower alkyl, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i or halogen, or two of R1, R2 and R2a together with the carbons to which they are attached can form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R3 and R4 are independently hydrogen, OH, OR5a, OAryl, OCH2Aryl, lower alkyl, cycloalkyl, CF3, -OCHF2, -OCF3, halogen, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, -CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2Aryl, Aryl, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2Aryl, or a five, six or seven membered heterocycle, or R3 and R4 together with the carbons to which they are attached form an annelated five, six or seven membered carbocycle or heterocycle;R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h and R5i are independently lower alkyl;R6, R6a, R6b, R6c and R6d are independently hydrogen, alkyl,aryl, alkylaryl or cycloalkyl, or R6 and R6a together with the nitrogen to which they are attached form an annelated five, six or seven membered heterocycle;A is O, S, NH, or (CH2)n where n is 0-3.A method is also provided for treating diabetes and related diseases employing an SGLT2 inhibiting amount of the above compound alone or in combination with another antidiabetic agent or other therapeutic agent.

138. 发明专利

ES2774945T3 2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ 未知
公开(公告)号：ES2774945T3
公开(公告)日：2020-07-23
申请号：ES16784732
申请日：2016-10-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KIM SOONG-HOON , CHAO HANNGUANG J , FINLAY HEATHER , JIANG JI , JOHNSON JAMES A , LAWRENCE R MICHAEL , MYERS MICHAEL C , PHILLIPS MONIQUE , TORA GEORGE O , MENG WEI
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4427 , A61P9/00 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/10
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa, - (CH2)nNRaS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)nRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre: alquilo C1-5 sustituido con 0-3 Re; alquenilo C1-5 sustituido con 0-3 Re, arilo sustituido con 0-3 Re, heterociclilo sustituido con 0-3 Re, y cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Re; con la condición de que cuando R2 es alquilo C1-5, la unidad de metileno, excepto la unida al anillo de piridina, puede estar reemplazada por O, N y S; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre: H, alquilo C1-5 sustituido con 0-3 R6; -(CH2)n-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 R6, y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 R6; con la condición de que R3 y R4 no sean ambos H; como alternativa, R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo espiro heterocíclico que comprende átomos de carbono y de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, NR5a, O y S, y sustituido con 0-5 R5; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre: OH, halógeno, -(CR7R7)n-carbociclo C3-10, -(CR7R7)nheterociclo, y cada uno está sustituido con 0-3 R6; R5a se selecciona independientemente en cada caso entre: -C(=O)ORb, C(=O)NRaRa, -S(O)pRc, -(CR7R7)n carbociclo C3-10, -C(=O)-carbociclo C3-10, -(CR7R7)n-heterociclo, -C(=O)-heterociclo, cada uno sustituido con 0-3 R6; R6 se selecciona independientemente entre: H, halógeno, =O, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, - (CH2)nNRa-Ra, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, alquilo C1-5 sustituido con 0-3 Re, (CH2)n-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)n heterociclilo sustituido con 0-3 Re; R7 es, independientemente en cada caso, seleccionado entre: H, alquilo C1-4, y (CH2)n-carbociclilo C3-12 sustituido con 0-3 Re; Ra, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re, y - (CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; o Ra y Ra, junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, forman un anillo heterocíclico sustituido con 0-5 Re; Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re, y - (CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, carbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re, y heterociclilo sustituido con 0-5 Re; Re, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Rg, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6, -(CH2)n-heterociclilo C4-6, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n-heteroarilo, F, Cl, Br, CN, 50 NO2, =O, -(CH2)nCO2Rf, -(CH2)nORf, -(CH2)nS(O)pRf, -(CH2)nC(=O)NRfRf, -(CH2)nNRfC(=O)Rf, -(CH2)nS(O)pNRfRf, -(CH2)nNRfS(O)pRf, -(CH2)nNRfC(=O)ORf, -(CH2)nOC(=O)NRfRf y -(CH2)nNRfRf; Rf, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-5 (opcionalmente sustituido con halógeno y OH), cicloalquilo C3-6 y fenilo, o Rf y Rf, junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; Rg, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-5 (opcionalmente sustituido con halógeno y OH), cicloalquilo C3-6 y fenilo; n se selecciona independientemente entre cero, 1, 2, 3 y 4; y p, en cada caso, se selecciona independientemente entre cero, 1 y 2.

139. 发明专利

AR113820A1 COMPUESTOS BICÍCLICOS EN PUENTE COMO MODULADORES DEL RECEPTOR FARNESOIDE X 未知
公开(公告)号：AR113820A1
公开(公告)日：2020-06-17
申请号：ARP180103177
申请日：2018-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , WU XIMAO , SISTLA RAMESH KUMAR , NARAYAN RISHIKESH , NARA SUSHEEL JETHANAND , MENG WEI , JURICA ELIZABETH ANNE , HUANG YANTING , CHERUKU SRINIVAS , ANUMULA RUSHITH KUMAR , YOON DAVID S
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compuestos de la fórmula (1), o estereoisómeros, tautómeros, o sales o solvatos de aquellos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde todas las variables son como se definen en la presente. Estos compuestos modulan la actividad del receptor farnesoide X (FXR), por ejemplo, como agonistas. También composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y métodos para tratar una enfermedad, trastorno o afección asociados a la desregulación del FXR, tales como fibrosis patológica, rechazo de trasplante, cáncer, osteoporosis y trastorno inflamatorio, mediante el uso de compuestos y composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico; en donde: el anillo B es un cicloheteroalquilo o cicloalquilo en puente de 5 a 8 miembros; y el punto de unión a L¹ o Z es un átomo de carbono; X¹ y X⁴ son, cada uno independientemente, C o N; X² y X³ son, cada uno independientemente, CR³, N, NR⁴, O ó S; E¹ y E³ son, cada uno independientemente, un enlace covalente, O, S, N, NR⁶, CR⁵ o CR⁵ᵃR⁵ᵇ; E² es O, S, N, NR⁸, CR⁷ o CR⁷ᵃR⁷ᵇ; en donde (E¹ y E²) o (E³ y E²) forman un enlace simple o un enlace doble; siempre que [1] los enlaces entre (E¹ y E²) y (E³ y E²) no sean ambos enlaces dobles; y [2] no más de uno de E¹, E² y E³ sea O, S, N o NR⁸; L¹ es un enlace covalente, O, S, NR¹⁶, -C(S)NH-, C₁₋₃ alquileno, C₁₋₃ heteroalquileno, C₂₋₄ alquenileno, C₂₋₄ alquinileno, arilo, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S; en donde el alquileno, heteroalquileno, arilo y heteroarilo se sustituyen, cada uno independientemente, con 0 a 3 R⁹; Z es arilo de 6 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, carbociclilo de 3 a 10 miembros o heterociclilo de 4 a 10 miembros, en donde el arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo se sustituyen, independientemente, con 0 a 5 R¹⁰; L² son, cada uno independientemente, un enlace covalente, O, S, NR¹⁷, C₁₋₃ alquileno o C₁₋₃ heteroalquileno, en donde el alquileno y el heteroalquileno se sustituyen, independientemente, con 0 a 3 R¹¹; RX es -(CR¹²ᵃR¹²ᵇ)ₑ-RZ o -O(CR¹²ᵃR¹²ᵇ)ₑ-RZ; e es 0 ó 1; RZ se selecciona de -CN, -OH, -O(O)OR¹³, -C(O)NR¹⁴ᵃR¹⁴ᵇ, o un resto del grupo de fórmulas (2); Rᵉ es C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o fenilo; R¹ es C₁₋₆ alquilo, C₃₋₅ cicloalquilo o C₄₋₆ heterociclilo, en donde el alquilo, cicloalquilo y heterociclilo se sustituyen, cada uno independientemente, con 0 a 3 R¹⁵; R² es arilo de 6 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, carbociclilo de 3 a 10 miembros o heterociclilo de 4 a 10 miembros, en donde el arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo se sustituyen, independientemente, con 0 a 5 R¹⁶; R³ y R⁷ son, cada uno independientemente, hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino, C₁₋₆ alquilo, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi; R⁴, R⁶, R⁸, R¹⁶ y R¹⁷ son, cada uno independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo o haloalcoxialquilo; R⁵ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo o haloalcoxialquilo; R⁵ᵃ, R⁵ᵇ, R⁷ᵃ y R⁷ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino, C₁₋₆ alquilo, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi; R⁹ y R¹¹ son, cada uno independientemente, halo, oxo, ciano, hidroxilo, amino, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₆ heterociclilo, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi; a es un entero de 0, 1, 2 ó 3; R¹⁰ y R¹⁶ son, cada uno independientemente, halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, -ORᵃ, -SRᵃ, =S, -NRᶜRᶜ, =NH, =N-OH, =NRᵃ, =N-ORᵃ, -NO₂, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)₂NHRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᶜ, -S(O)₂ORᵇ, -OS(O)₂Rᵇ, -OS(O)₂ORᵇ, -P(O)(ORᵇ)(ORᵇ), -C(O)Rᵇ, -C(NRᵇ)Rᵇ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᶜRᶜ, -C(NRᵇ)NRᶜRᶜ, -OC(O)Rᵇ, -NRᵇC(O)Rᵇ, -OC(O)ORᵇ, -NRᵇC(O)ORᵇ, -OC(O)NRᶜRᶜ, -NRᵇC(O)NRᶜRᶜ, -NRᵇC(NRᵇ)Rᵇ, -NRᵇC(NRᵇ)NRᶜRᶜ, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo; en donde el alquilo, arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo, en sí mismos o como parte de otro grupo, se sustituyen, cada uno independientemente, con 0 a 5 Rᵈ; Rᵃ se selecciona de C₁₋₆ alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; Rᵇ es, cada uno independientemente, hidrógeno o Rᵃ; Rᶜ es, cada uno independientemente, Rᵇ o, alternativamente, los dos Rᶜ se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros; Rᵈ se seleccionan, cada uno independientemente Rᵃ, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, cicloalquilamino, heterociclilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, cicloalcoxi, heterocicliloxi, haloalcoxi, alcoxialcoxi, haloalquilamino, alcoxialquilamino, haloalcoxialquilamino, arilamino, aralquilamino, ariloxi, aralquiloxi, heteroariloxi, heteroarilalquiloxi, alquiltio, halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, -ORᵃ, -SRᵃ, =S, -NRᶜRᶜ, =NH, =N-OH, =NRᵃ, =N-ORᵃ, -NO₂, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)₂NHRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᶜ, -S(O)₂ORᵇ, -OS(O)₂Rᵇ, -OS(O)₂ORᵇ, -P(O)(ORᵇ)(ORᵇ), -C(O)Rᵇ, -C(NRᵇ)Rᵇ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᶜRᶜ, -C(NRᵇ)NRᶜRᶜ, -OC(O)Rᵇ, -NRᵇC(O)Rᵇ, -OC(O)ORᵇ, -NRᵇC(O)ORᵇ, -NRᵇC(O)NRᶜRᶜ, -NRᵇC(NRᵇ)Rᵇ y -NRᵇC(NRᵇ)NRᶜRᶜ; R¹²ᵃ y R¹²ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino, C₁₋₆ alquilo, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi; o, alternativamente, R¹²ᵃ y R¹²ᵇ, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 ó 4 miembros; R¹³ es hidrógeno, C₁₋₁₀ alquilo o glucosilo; R¹⁴ᵃ y R¹⁴ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi; y R¹⁵ es hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino, C₁₋₆ alquilo, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi o haloalcoxi.

140. 发明专利

MY173478A ARYL DIHYDROPYRIDINONES AND PIPERIDINONES AS MGAT2 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY173478A
公开(公告)日：2020-01-28
申请号：MYPI2014701420
申请日：2012-11-30
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： TURDI HUJI , HANGELAND JON J , LAWRENCE R MICHAEL , CHENG DONG , AHMAD SALEEM , MENG WEI , BRIGANCE ROBERT PAUL , DEVASTHALE PRATIK , ZHAO GUOHUA
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are monoacylglycerol acyltransferase type 2 (MGAT2) inhibitors which may be used as medicaments.

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