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121. 发明公开

CN102558273A 氟替卡松糠酸酯的制备方法有权转让
公开(公告)号：CN102558273A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010588166.1
申请日：2010-12-14
申请人：浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特实业有限公司
发明人：褚定军 , 季海杰 , 洪香仙
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J71/00 , C07J71/0015
摘要：本发明公开了一种氟替卡松糠酸酯(6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-[(2-糠酰基)氧基]-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸氟甲基酯)的制备方法。采用化合物Ⅲ与氟甲基化试剂的络合物直接进行置换反应得到目标产物Ⅰ，从而避免了现有方法需经过化合物Ⅳ的制备过程，使工艺简单化，避免了由于制备Ⅳ而导致产生更多的杂质，提高了产品质量。本发明的方法操作简便，反应条件温和，产品纯度高，HPLC检测纯度达到98％，宜于规模型工业化生产。

122. 发明公开

CN102482317A 17-羟基-17-五氟乙基-雌-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途失效转让
公开(公告)号：CN102482317A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201080032941.3
申请日：2010-07-07
申请人：拜耳医药股份有限公司
发明人： W·施韦德 , U·克莱尔 , C·莫勒 , A·罗特盖里 , W·博恩
IPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/567 , A61K31/573 , C07J31/006 , C07J41/0083
摘要：本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17-羟基-17-五氟乙基-雌-4，9(10)-二烯-11-芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途，所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。

123. 发明公开

CN102227441A 制备氟维司群的方法和中间体无效
公开(公告)号：CN102227441A
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：CN200980147187.5
申请日：2009-10-14
申请人：斯索恩有限公司
发明人： G·J·B·艾特玛 , R·G·吉灵
IPC分类号： C07J1/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J1/007 , C07J1/0074
摘要：本发明涉及式(1)的化合物其中，R1表示氢或乙酰基以及R2表示甲基、乙酰基或苄基，涉及其制备，以及涉及其在氟维司群制备中的用途。

124. 发明公开

CN102164940A TGR5调节剂及其使用方法失效
公开(公告)号：CN102164940A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200980138550.7
申请日：2009-07-30
申请人：英特塞普特医药品公司
发明人： R·佩里恰里
IPC分类号： C07J31/00 , A61K31/575 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P37/00
CPC分类号： C07J31/006 , A61K31/575 , C07J9/00 , C07J31/00
摘要：本发明涉及通式A的化合物：(A)或其盐、溶剂化物、或氢氧化物。通式A的化合物是对疾病治疗有帮助的TGR5调节剂。

125. 发明公开

CN101679476A 23取代的胆汁酸作为TGR5调节剂及其使用方法失效
公开(公告)号：CN101679476A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880006937.2
申请日：2008-01-18
申请人：英特塞普特医药品公司
发明人： R·佩里恰里
IPC分类号： C07J9/00 , C07J41/00 , C07J31/00 , A61K31/575 , A61P1/16
CPC分类号： C07J9/005 , C07J31/006 , C07J41/0061
摘要：本发明涉及式A所示的化合物：(A)或其药物可接受性盐，溶剂化物，水合物，或者前体药物。上述式A所述的化合物是能够被有效的用于进行各种疾病的治疗的TGR5调节剂，所述的疾病包括肥胖症，胰岛素敏感，炎症，胆汁郁积，以及胆汁的脱饱和。

126. 发明授权

CN100513416C 作为抗炎剂的雄甾烷系列化合物的中间体及其制备方法失效
公开(公告)号：CN100513416C
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200510067026.9
申请日：2001-08-03
申请人：葛兰素集团有限公司
发明人： K·比加迪克 , S·J·库特 , R·K·尼斯
IPC分类号： C07J31/00 , C07J17/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要：按照本发明的一个方面，提供一种式(I)的化合物的中间体式(II)化合物的制备方法。也提供了一些中间体新型化合物。

127. 发明公开

CN101466723A 用于合成17α-乙酰氧基-11β-[4-(N,N-二甲基-氨基)-苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的工业生产方法和用于所述方法的新的中间体失效
公开(公告)号：CN101466723A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200780021915.9
申请日：2007-05-18
申请人：吉瑞工厂
发明人： L·丹克斯 , G·维士奇 , Z·图巴 , J·科索尔戈伊 , C·莫尔纳 , E·玛格亚利
IPC分类号： C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J71/001
摘要：本发明涉及用于合成不含溶剂化物的式(I)的17α－乙酰氧基－11β－[4－(N，N－二甲基－氨基)－苯基]－19－去甲孕甾－4，9－二烯－3，20－二酮[CDB－2914]的新的生产方法，所述化合物是强的抗孕激素和抗糖皮质激素药物。本发明还涉及在所述方法中用作中间体的式(VII)和(VIII)的化合物。本发明的方法如下：i)通过已知的方法使式(X)的3－(亚乙二氧基)－雌－5(10)，9(11)－二烯－17－酮与原地形成的乙炔钾在无水四氢呋喃中反应，ii)使得到的式(IX)的3－(亚乙二氧基)－17α－乙炔基－17β－羟基－雌－5(10)，9(11)－二烯与苯基次磺酰氯在二氯甲烷中在三乙胺和乙酸的存在下反应，iii)使得到的式(VIII)的3－(亚乙二氧基)－21－(苯基－亚磺酰基)－19－去甲孕甾－5(10)，9(11)，17(20)，20－四烯的异构体混合物首先与在甲醇中的甲醇钠反应，然后与亚磷酸三甲酯反应，iv)使得到的式(VII)的3－(亚乙二氧基)－17α－羟基－20－甲氧基－19－去甲孕甾－5(10)，9(11)，20－三烯与甲醇中的氯化氢反应，然后v)通过已知的方法使得到的式(VI)的3－(亚乙二氧基)－17α－羟基－19－去甲孕甾－5(10)，9(11)－二烯－20－酮在原甲酸三甲酯和对甲苯磺酸的存在下与二氯甲烷中的乙二醇反应，vi)通过已知的方法使得到的式(V)的3，3，20，20－双(亚乙二氧基)－17α－羟基－19－去甲孕甾－5(10)，9(11)－二烯在六氯丙酮的存在下与在吡啶和二氯甲烷混合物中的过氧化氢反应，vii)通过已知的方法使得到的包含5α，10α－和5β，10β－环氧化物的约1∶1混合物的式(IV)3，3，20，20－双(亚乙二氧基)－17α－羟基－5，10－环氧－19－去甲孕甾－9(11)－烯从溶液分离，并在不分离异构体的情况下在氯化亚铜(I)催化剂的存在下在四氢呋喃中与由4－溴－N，N－二甲基－苯胺得到的格氏试剂反应，viii)通过已知的方法使得到的式(III)的3，3，20，20－双(亚乙二氧基)－5α，17α－二羟基－11β－[4－(N，N－二甲基氨基)－苯基]－19－去甲孕甾－9(11)－烯在水中与硫酸氢钾反应，ix)通过已知的方法将得到的式(II)的11β－[4－(N，N－二甲基氨基)－苯基]－17α－羟基－19－去甲孕甾－4，9－二烯－3，20－二酮在高氯酸的存在下用乙酸酐乙酰化，最后x)在70℃在乙醇和水的1∶1混合物中从得到的包含溶剂化物的式(I)化合物游离出不含溶剂化物的式(I)的化合物。

128. 发明授权

CN100369927C 9,11-环氧甾族化合物和其中有用的中间体的制备方法失效
公开(公告)号：CN100369927C
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN97181737.5
申请日：1997-12-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , J·维乔雷克 , S·A·昆达 , L·J·勒滕德雷 , M·J·波佐 , Y·-L·L·辛格 , P·T·王 , E·E·约南 , R·M·维尔 , T·R·科瓦 , J·A·贝兹 , B·埃尔布
IPC分类号： C07J71/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J31/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C12P33/00 , C12P33/10
CPC分类号： C12P33/10 , C07D301/12 , C07J1/0059 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0094 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0015 , C12P33/005
摘要：本发明提供合成epoxymexrenone和其它式Ⅰ的化合物的多种新的反应方案，新的反应步骤和新的中间体，其中-A-A-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4＝CR5-；R3，R4和R5独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基和芳基氧基；R1代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基羰基；-B-B-代表基团-CHR6-CHR7-或α-或β-取向的基团：其中R6和R7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基；和R8和R9独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基和芳基氧基，或者R8和R9一起构成碳环或杂环结构，或者R8和R9与R6或R7一起构成与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。

129. 发明授权

CN1315867C 作为抗炎剂的17β－硫代羧酸酯17α－芳基羰氧基雄甾烷衍生物失效
公开(公告)号：CN1315867C
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200510053036.7
申请日：2001-08-03
申请人：葛兰素集团有限公司
发明人： K·比加迪克 , P·琼斯 , J·J·佩尼
IPC分类号： C07J71/00 , C07J31/00 , C07J3/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要：本发明提供式(I)化合物及其盐和溶剂合物，其中R1表示C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R2表示-C(＝O)-芳基或-C(＝O)-杂芳基；R3表示氢、甲基(甲基可为α或β构型)或亚甲基；R4和R5相同或不同，各表示氢或卤素；表示单键或双键。本发明也提供制备式(I)化合物的方法以及所述化合物在治疗，特别是在炎性和变应性疾病的治疗中的用途。

130. 发明授权

CN1315864C 制备中间体6α,9α－二氟－11β,17α－二羟基－16α－甲基－雄甾－1,4－二烯－3－酮－17β－羧酸的氧化法失效
公开(公告)号：CN1315864C
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN01811440.7
申请日：2001-07-20
申请人：葛兰素集团有限公司
发明人： F·D·阿尔宾森 , S·J·库特 , J·M·罗宾逊
IPC分类号： C07J5/00 , C07J31/00 , C07J3/00
CPC分类号： C07J5/00 , C07J3/00 , C07J31/00
摘要：本发明特别涉及用于制备抗炎的类固醇的式(I)的已知中间体合成的新的氧化方法。

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