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91. 发明申请

WO2003106456A3 AZABICYCLO-OCTANE AND NONANE DERIVATIVES WITH DDP-IV INHIBITING ACTIVITY 审中-公开
公开(公告)号：WO2003106456A3
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/HU2003/000041
申请日：2003-06-11
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BATA, Imre , BÁTORI, Sándor , BORONKAY, Éva , KAPUI, Zoltán , SUSÁN, Edit , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGA, Márton
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BATA, Imre , BÁTORI, Sándor , BORONKAY, Éva , KAPUI, Zoltán , SUSÁN, Edit , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGA, Márton
IPC分类号： C07D451/04
摘要： The present invention relates to the novel compounds of the general formula (I) possessing DPP-IV inhibitory activity. These compounds contain tropane (B) building blocks.

92. 发明申请

WO03043460A3 TOOTHBRUSH PROVIDED WITH AN ARTICULATED ARM BEARING A PROTECTIVE CAP 审中-公开
标题翻译：牙刷提供有支撑臂的保护帽
公开(公告)号：WO03043460A3
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/FR0203895
申请日：2002-11-14
申请人： SANOFI SYNTHELABO , LEPOITTEVIN DAVID , LHUISSET FRANCOIS , PLAINCHAMP DENIS
发明人： LEPOITTEVIN DAVID , LHUISSET FRANCOIS , PLAINCHAMP DENIS
IPC分类号： A46B15/00 , A46B17/04
CPC分类号： A46B17/04
摘要： The invention concerns a toothbrush (10) comprising a head (14) which is arranged at one longitudinal front end (X-X) of a handle (12) globally made of a single piece, wherein the head (14) comprises soft brushing elements (20) on its upper surface (16), equipped with an arm (30) whereof one end is articulated, and the opposite free end is equipped with a protective cap (36) for the brushing element (20), wherein the general thickness of the arm (30) gradually increases from its articulating end (34) to the cap (36) so as to form a profile projecting on a longitudinal surface (22) of the rear portion (28) of the handle (12), whereby the grip surface of the handle (12) is increased. The invention is characterized in that the articulation (34) of the arm (30) on the handle (12) is designed to enable it to describe at least two different rotational movements about two substantially orthogonal geometrical axes (A1, A2).
摘要翻译：本发明涉及一种牙刷（10），其包括头部（14），头部（14）布置在由整体制成的手柄（12）的一个纵向前端（XX）处，其中头部（14）包括柔软的刷牙元件）在其上表面（16）上，其具有臂（30），其一端铰接，并且相对的自由端配备有用于刷洗元件（20）的保护盖（36），其中，臂（30）从其铰接端（34）逐渐增加到帽（36），以便形成突出在手柄（12）的后部（28）的纵向表面（22）上的轮廓，由此把手手柄（12）的表面增加。本发明的特征在于，手柄（12）上的臂（30）的铰接（34）被设计成使得其能够描述围绕两个基本正交的几何轴线（A1，A2）的至少两个不同的旋转运动。

93. 发明申请

WO2003097597A2 DERIVES D'INDOLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT 审中-公开
标题翻译：吲哚衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2003097597A2
公开(公告)日：2003-11-27
申请号：PCT/FR2003/001470
申请日：2003-05-15
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARTH, Francis , GUILLAUMONT, Carole , RINALDI-CARMONA, Murielle , VERNHET, Claude
发明人： BARTH, Francis , GUILLAUMONT, Carole , RINALDI-CARMONA, Murielle , VERNHET, Claude
IPC分类号： C07D209/14
CPC分类号： C07D209/14
摘要： La présente invention a pour objet des composés de formule (I) : ainsi que leur préparation et les compositions pharmaceutiques en contenant. Ces composés sont des ligands des récepteurs aux cannabinoïdes CB 2
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其制备方法和含有其的药物组合物。所述化合物是大麻素CB2受体配体。

94. 发明申请

WO2003055884A1 DERIVES DE 3-HETEROARYL-3,5-DIHYDRO-4-OXO-4H-PYRIDAZINO[4,5-B]INDOLE-1-CARBOXAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 3-异丙基-3,5-二氢-4-氧代-4H-吡啶并[4,5-B]吲哚-1-羧酰胺衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003055884A1
公开(公告)日：2003-07-10
申请号：PCT/FR2002/003979
申请日：2002-11-20
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BURNIER, Philippe , FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoît , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
发明人： BURNIER, Philippe , FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoît , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D209/42
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) dans laquelle X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; R 2 et R 3 représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, ou bien R 2 et R 3 forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle ou 4-alkylpipérazinyle ; et Het représente un groupe hétéroaromatique de type pyridinyle, 1-oxydopyridinyle, quinolinyle, isoquinolinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, pyridazinyle, le groupe hétéroaromatique pouvant porter un ou plusieurs atomes d'halogène et/ou un ou plusieurs groupes (C 1 -C 4 )alkyle, (C 1 -C 4 )alcoxyle; à l'état de bases, de sels d'addition à des acides, de solvats ou d'hydrates, les compositions pharmaceutiques les contenant, des procédés pour leur préparation et des intermédiaires de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X表示氢或卤素原子; R1表示氢原子或（C1-C4）烷基; R 2和R 3各自独立地表示氢原子或（C 1 -C 4）烷基，或者R 2和R 3与它们的原子一起形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或4-烷基哌嗪基; 并且Het表示吡啶基，1-氧化吡啶基，喹啉基，异喹啉基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基类的杂芳族基团，杂芳基可以表示一个或多个卤素原子和/或一个或几个（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4） C4）烷氧基; 以碱的形式，与酸，溶剂化物或水合物的加成盐。本发明还涉及含有其的药物组合物，其制备方法和合成中间体。

95. 发明申请

WO2003053968A1 TRIAZOLO-QUINOLIN DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为腺苷受体配体的TRIAZOLO-QUINOLIN衍生物有用
公开(公告)号：WO2003053968A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/HU2002/000143
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/54 , C07D215/56
摘要： The present invention relates to adenosine A¿3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.
摘要翻译：三唑并喹啉衍生物是新的。式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环，或一个氮原子和一个硫原子（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

96. 发明申请

WO2003048117A3 PROPANOLAMINOMETHYLTETRALINES, LEUR PREPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT 审中-公开
公开(公告)号：WO2003048117A3
公开(公告)日：2003-06-12
申请号：PCT/FR2002/004129
申请日：2002-12-02
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARZAGHI, Laura , CECCHI, Roberto , VIVIANI, Nunzia
发明人： BARZAGHI, Laura , CECCHI, Roberto , VIVIANI, Nunzia
IPC分类号： C07C311/08
摘要： L'invention concerne les composés de formule (I) dans laquelle A est un groupe de formule (a) ou (b) où R représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe -S(O) Z (C 1 -C 4 )Alk où z est 0, 1, ou 2, un groupe -NHS0 2 (C 1 -C 4 )Alk, -S0 2 NH(C 1 -C 4 )Alk, -NHS0 2 -(C 1 -C 4 )Alk-phényle ou -NHS0 2 -phényle, ledit phényle pouvant porter un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 4 )Alk ou un groupe (C 1- C 6 )alcoxy ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk, - CO(C 1 -C 4 )Alk, -(C 1 -C 4 )Alk-phényle ou -CO-phényle, ledit phényle pouvant porter un atome d'halogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk ou (C 1 -C 6 )alcoxy; R 2 est un atome d'hydrogène, un groupe -S0 2 (C 1 -C 4 )Alk, -S0 2 -(C 1 -C 4 )Alk-phényle, -S0 2 -phényle, ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; X complète un cycle de 5 à 8 atomes saturé ou insaturé, pouvant porter un ou deux groupes -(C 1 -C 4 )Alk et/ou un ou deux groupes carbonyles ; R3 et R' 3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe -(C 1 -C 6 )Alk, hydroxy, -CN, -(C 1 ,-C 6 )alcoxy, -COR 4 ou -Y-CR 8 R 9 -COR4; Y représente O ou CH 2 ; R 4 représente un groupe hydroxy, (C 1 -C 6 )alcoxy ou -NRSR 6 ; RS et R 6 représentent indépendamment un atome d'hydrogène; un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués par un groupe R 7 , aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués par un groupe R 7 ; ou bien RS et R 6 , avec l'atome d'azote qui les porte, forment un cycle de 5 à 7 atomes, saturé ou insaturé, éventuellement substitué par un groupe R 7 ; et R 7 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe hydroxy, -(C 1 -C 4 )Alk, -(C 1 -C 6 )alcoxy, -NH(C 1 -C 4 )Alk, -N(C 1 -C 4 )Alk 2 , -COO(C 1 -C 4 )Alk, aralkyle ou hétéroaralkyle; Rg et R9 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; leur sels ou solvantes, les compositions pharmaceutiques les comtenant, un procédé pou

97. 发明申请

WO2003043460A2 BROSSE A DENTS MUNIE D'UN BRAS ARTICULE PORTANT UN CAPOT DE PROTECTION 审中-公开
标题翻译：带铰接臂的牙刷，带有保护盖
公开(公告)号：WO2003043460A2
公开(公告)日：2003-05-30
申请号：PCT/FR2002/003895
申请日：2002-11-14
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , LEPOITTEVIN, David , LHUISSET, François , PLAINCHAMP, Denis
发明人： LEPOITTEVIN, David , LHUISSET, François , PLAINCHAMP, Denis
IPC分类号： A46B17/04
CPC分类号： A46B17/04
摘要： L'invention propose une brosse (10) à dents comportant une tête (14) qui est agencée à une extrémité longitudinale (X-X) avant d'un manche (12) réalisé globalement d'une seule pièce, du type dans laquelle la tête (14) comporte des éléments souples de brossage (20) sur sa face supérieure (16), du type qui est équipée d'un bras (30) dont une extrémité est articulée, et dont l'extrémité libre opposée est munie d'un capot de protection (36) pour les éléments de brossage (20), du type dans laquelle l'épaisseur générale du bras (30) augmente progressivement depuis son extrémité d'articulation (34) jusqu'au capot (36) de manière à former un profil en saillie sur une face longitudinale (22) de la portion arrière (28) du manche (12), grâce à quoi la surface de préhension du manche (12) est augmentée, caractérisée en ce que l'articulation (34) du bras (30) sur le manche (12) est prévue pour lui permettre de décrire au moins deux mouvements de rotation distincts autour de deux axes géométriques (A1, A2) sensiblement orthogonaux.
摘要翻译：本发明提供了一种刷子（10）。具有布置的头部（14）的牙齿; 一个极端的eacute 执行手柄（12）的纵向（X-X）前部; （14）在其上表面（16）上具有柔性刷子元件（20）的类型的整体单件，该单元配备有类型（30）的一端，其一端是是明确的，并且它的最终结果是可以和＆,,,,, （30）的一般厚度逐渐增大的类型的用于刷洗元件（20）的保护盖（36）它的极端＆oacute; 以某种方式将铰接件（34）连接至罩（36）特别是在手柄（12）的后部（28）的纵向面（22）上形成突出轮廓; 由此手柄（12）的抓握表面增加，其特征在于，手柄（12）上的臂（30）的关节（34）被预定义为允许它以围绕两个基本上正交的轴（A1，A2）写入至少两个不同的旋转运动。

98. 发明申请

WO2003042192A1 PREPARATION OF 3-AMINO-1,2,4-BENZOTRIAZINE DIOXIDE 审中-公开
标题翻译： 3-氨基-1,2,4-苯并二氮杂的制备
公开(公告)号：WO2003042192A1
公开(公告)日：2003-05-22
申请号：PCT/EP2002/013202
申请日：2002-11-08
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BURGOS, Alain, A.
发明人： BURGOS, Alain, A.
IPC分类号： C07D253/10
CPC分类号： C07D253/10
摘要： Industrially applicable process for preparing 3-amino-1,2,4-benzotriazine 1,4-dioxide.
摘要翻译：制备3-氨基-1,2,4-苯并三嗪1,4-二氧化物的工业应用方法。

99. 发明申请

WO2003011856A1 DERIVES D'AMINOALKYLIMIDAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基二咪唑衍生物的制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2003011856A1
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/FR2002/002677
申请日：2002-07-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , DEL SOL MORENO, Gregorio , DIAZ MARTIN, Juan Antonio , JIMENEZ-BARGUENO, Maria Dolores , MARTIN-ESCUDERO PEREZ, Ulpiano , ROMANACH FERRER, Magali
发明人： DEL SOL MORENO, Gregorio , DIAZ MARTIN, Juan Antonio , JIMENEZ-BARGUENO, Maria Dolores , MARTIN-ESCUDERO PEREZ, Ulpiano , ROMANACH FERRER, Magali
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要： Compose répondant a la formule (I) dans laquelle : A représente un groupe C O-6 alkyle, le groupe alkyle pouvant être substitué par un atome d'halogène, un hydroxy ou un phenyle, et R1, R2, R3 et R4 représentent indépendamment l'un des autres un atome d'hydrogène, d'halogène, un hydroxy, un groupe nitro, cyano, trifluorométhyle, C 1-3 alkyle, phenyle, C 1-3 alcoxy, phenoxy, C 1-3 alkyle-carbonyloxy, benzoyloxy, -C(O)OH, -C(O)O-C 1-3 alkyle, -C(O)O-phenyle, -CONH 2 , -C(O)NH-C 1-3 alkyle ou -C(O)N(C 1-3 alkyle) 2 , ainsi que ses sels, N-oxydes et hydrates. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A表示任选被卤素原子取代的C 0 -C 6烷基，羟基或苯基; R 1，R 2，R 3和R 4彼此独立地表示氢，卤素原子，羟基，硝基，氰基，三氟甲基，C 1 -C 3烷基，苯基，C 1 -C 3烷氧基，苯氧基，C 1 -C 3烷基 - 苯甲酰氧基，-C（O）OH，C（O）O-C 1 -C 3 - 烷基，-C（O）O-苯基，-CONH 2 - ， - C（O）NH-C 1 -C 3烷基或C（O） N（C 1 -C 3烷基）2基，及其盐，N-氧化物和水合物。本发明适用于治疗。

100. 发明申请

WO2003011341A1 COMPOSITION SOLIDE CONTENANT DES SPORES DE BACTERIES NON PATHOGENES DU GENRE BACILLUS 审中-公开
标题翻译：含有BACILLUS型非致病性细菌体的固体组合物
公开(公告)号：WO2003011341A1
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/EP2002/008384
申请日：2002-07-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO OTC S.P.A. , PRATO, Tiziano
发明人： PRATO, Tiziano
IPC分类号： A61K47/38
CPC分类号： A61K35/742 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K9/4866
摘要： L'invention concerne une composition de spores de bactéries non pathogènes du genre Bacillus adsorbées sur une matrice formée d'au moins un composé adsorbant insoluble dans l'eau et un dérivé de la cellulose, susceptible d'être obtenue par la technique du lit d'air fluidisé, utile dans les domaines pharmaceutique, vétérinaire et de la nutrition.
摘要翻译：本发明涉及吸附在由至少一种水不溶性吸附剂化合物和纤维素衍生物形成的基质上的芽孢杆菌型非病原菌孢子的组合物。本发明的组合物可以使用空气流化床技术获得，并且所述组合物适用于药物，兽医和营养领域。

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