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91. 发明专利

AR076002A1 DERIVADOS IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES PARA HEPATITIS C Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN. 未知
公开(公告)号：AR076002A1
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：ARP100101038
申请日：2010-03-30
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BENDER JOHN A , KADOW JOHN F , HEWAWASAM PIYASENA , ROMINE JEFFREY LEE , SNYDER LAWRENCE B , NGUYEN VAN N , LOPEZ OMAR D , MEANWELL NICHOLAS A , BELEMA MAKONEN , WANG GAN , ST LAUREN DENIS R , XU NINGNING
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D487/08 , A61K31/4178 , A61P31/14
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona a partir de -O-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C:::C-, -OCH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, y grupo e formulas (2); X es hidrogeno (H) o halogeno y Z es hidrogeno; o X y Z, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo condensado aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; en la que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo, y espirociclo; X' es hidrogeno (H) o halogeno y Z' es hidrogeno; o X' y Z', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo condensado aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; en los que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo, y espirociclo; Y y Y' son cada uno independientemente -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-, en los que el -CH2O- se dibuja de tal forma que el átomo de oxigeno esté unido al átomo de carbono sustituido con Rv y Rq o Rv' y Rq'; Rp es hidrogeno o alquilo C1-4; Rq es hidrogeno, alquilo, o halo; o Rp y Rq, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo; Rv se selecciona a partir de hidrogeno, alquilo, halo, e hidroxi; o Rv y Rq, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo etilenilo o un anillo cicloalquilo; Rp' es hidrogeno o alquilo C1-4; Rq' es hidrogeno, alquilo, o halo; o Rp' y Rq' junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo; Rv' se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, halo, e hidroxi; o Rv' y Rq', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo etilenilo o un anillo cicloalquilo; Rw y Rw' se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno y alquilo; R1 es hidrogeno o -CO)Rx; R2 es hidrogeno o -C(O)Ry; Rx y Ry se seleccionan independientemente a partir de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, y alquilo, estando dicho alquilo sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, NRaRb, y C(O)NRcRd, en los que cualquiera de dichos arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquenilo, alquilo, haloalquilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halogeno, ciano, nitro, -C(O)OR4, -OR5, NRaRb, (NRaRb)alquilo, y (MeO)(HO)P(O)O-, y en los que cualquiera de dichos cicloalquilo y heterociclilo puede opcionalmente estar condensado a un anillo aromático y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, arilo, NRaRb, oxo, y -C(O)OR4; R3 es hidrogeno, alquilo, o arilalquilo; R4 es alquilo o arilalquilo; R5 es hidrogeno, alquilo, o arilalquilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NRcRd, y (NRcRd)alquilo, o de forma alternativa, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de cinco o seis miembros o estructura anular bicíclica con puente, en la que dicho anillo de cinco o seis miembros o estructura anular bicíclica con puente opcionalmente pueden contener uno o dos heteroátomos adicionales que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre y pueden contener uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, arilo, hidroxilo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-4, y halogeno; R6 es alquilo; R7 es alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, o haloalquilo; y Rc y Rd se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, arilalquilo y cicloalquilo.

92. 发明专利

ES2356273T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2356273T3
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：ES07864430
申请日：2007-11-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WANG ALAN XIANGDONG , ZHENG BARBARA ZHIZHEN , D ANDREA STANLEY , MEANWELL NICHOLAS A , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K5/08 , A61K31/407 , A61P31/12 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero, diastereómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb; en el que el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo y (NReRf)carbonilo; y en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; y en el que Re y Rf se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo y heterociclilo; en el que el arilo, la parte arilo del arilalquilo y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo y halo; y Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada, que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m y NR9, en el que m es 0, 1 ó 2, y R9 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo. Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada, que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m y NR9, en el que m es 0, 1 ó 2, y R9 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo.

93. 发明专利

CO6251260A2 DERIVADOS DE BIFENILO CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：CO6251260A2
公开(公告)日：2011-02-21
申请号：CO10097369
申请日：2010-08-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BACHAND CAROL , BELEMA MAKONEN , DEON DANIEL H , GOOD ANDREW C , GOODRICH JASON , JAMES CLINT A , LAVOIE RICO , LOPEZ OMAR D , MARTEL ALAIN , MEANWELL NICHOLAS A , NGUYEN VAN N , ROMINE JEFFREY LEE , RUEDIGER EDWARD H , SNYDER LAWRENCE B , ST LAURENT DENIS R , YANG FUKANG , LANGLEY DAVID R , WANG GAN , HAMANN LAWRENCE G
IPC分类号： A61K31/4178 , A61P31/14 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： La presente descripción se refiere a compuestos, composiciones y métodos para la terapia de infección del unas de hepatitis C (VHC). También se describen composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y métodos para utilizar estos compuestos en la terapia de infección por VHC. 1.- Un compuesto de fórmula (I)o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; cada uno de D y E es un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de cinco a ocho miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxigeno y azufre; en donde el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo y espirociclo; cada uno de R3 y R3' se selecciona independientemente de hidrógeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb)carbonilo y trialquilsililalcoxialquilo; R4 y R4' se seleccionan cada uno independientemente de en donde; cada m es independientemente 0, 1 ó 2; ...

94. 发明专利

HK1144195A1 CONFORMATIONALLY RESTRICTED BIPHENYL DERIVATIVES FOR USE AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1144195A1
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：HK10110403
申请日：2010-11-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BACHAND CAROL , BELEMA MAKONEN , DEON DANIEL H , GOOD ANDREW C , GOODRICH JASON , JAMES CLINT A , LAVOIE RICO , LOPEZ OMAR D , MARTEL ALAIN , MEANWELL NICHOLAS A , NGUYEN VAN N , ROMINE JEFFREY LEE , RUEDIGER EDWARD H , SNYDER LAWRENCE B , ST LAURENT DENIS R , YANG FUKANG , LANGLEY DAVID R , WANG GAN , HAMANN LAWRENCE G
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

95. 发明专利

AT492559T 未知
公开(公告)号：AT492559T
公开(公告)日：2011-01-15
申请号：AT07864430
申请日：2007-11-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WANG ALAN XIANGDONG , ZHENG BARBARA ZHIZHEN , D ANDREA STANLEY , MEANWELL NICHOLAS A , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K5/08 , A61K31/407 , A61P31/12 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： Macrocyclic peptides having the general formula: are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

96. 发明专利

PL1751161T3 Przeciwwirusowe środki diazaindolo-dikarbonylo-piperazynylowe 未知
公开(公告)号：PL1751161T3
公开(公告)日：2010-12-31
申请号：PL04810538
申请日：2004-11-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BENDER JOHN A , YANG ZHONG , KADOW JOHN F , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P31/18

97. 发明专利

ES2347253T3 AGENTES ANTIVIRALES DE DIAZAINDOL-DICARBONIL-PIPERAZINILO. 未知
公开(公告)号：ES2347253T3
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：ES04810538
申请日：2004-11-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BENDER JOHN A , YANG ZHONG , KADOW JOHN F , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P31/18
摘要： Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,# **(Ver fórmula)** en la que:# Q es **(Ver fórmula)** T es -C(O)- o -CH(CN)-;# R1 es hidrógeno o metilo;# R3 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B;# R2 y R4 son independientemente O o no existen, con la condición de que únicamente uno de R2 y R4 sea O;# R6 es (CH2)nH, en la que n es 0-1;# -- representa un enlace carbono-carbono o no existe;# -Y- se selecciona entre el grupo constituido por **(Ver fórmula)** cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o alquilo (C1-6); pudiendo estar dicho alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos, OH o CN iguales o diferentes;# R18 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por C(O)-fenilo, C(O)-heteroarilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, ftalazinilo, azabenzofurilo y azaindolilo; en el que dicho miembro está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por metilo, -amino, -NHMe, -NMe2, metoxi, hidroximetilo y halógeno;# D se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, ciano, S(O)2R24, halógeno, COOR20, C(O)NR21R22, fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre F (como se ha definido anteriormente);# A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo, piridinilo, furanilo, tienilo, isoxazol y oxazol; en el que dicho fenilo, piridinilo, furanilo, tienilo, isoxazol u oxazol está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre F;# B se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C1-6), C(O)NR21R22, -C(O)CH3, -N(CH2CH2)2NC(O)pirazolilo, fenilo y heteroarilo; en el que dichos alquilo (C1-6), fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre F;# heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo y triazolilo;# F se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C1-6), alquenilo (C1-6), fenilo, piridinilo, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, -NR23C(O)-alquilo (C1-6), -NR24R25, -S(O)2NR24R25, COOR26, -COR27 y -CONR24R25; en el que cada uno de dicho alquilo (C1-6) o fenilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1-6), CF3, dimetilamino o de uno a tres halógenos iguales o diferentes;# cada uno de R8, R9 y R26 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-6);# X se selecciona entre el grupo constituido por NR26, O y S;# R20, R21, R22, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-6), fenilo y heteroarilo; en el que cada uno de dichos fenilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres halógenos iguales o diferentes o metilo; y# R27 es piperazinilo, N-metilpiperazinilo o 3-pirazolilo.

98. 发明专利

MX2010009995A HETEROCICLOS PUENTEADOS COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA. 未知
公开(公告)号：MX2010009995A
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：MX2010009995
申请日：2009-03-19
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： UEDA YASUTSUGU , BEAULIEU FRANCIS , LI CHEN , WALKER MICHAEL A , CONNOLLY TIMOTHY P , NAIDU B NARASIMHULU , OUELLET CARL , SORENSON MARGARET E , PATEL MANOJ , MEANWELL NICHOLAS A , PEESE KEVIN M , WEISS JONATHAN R
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/529 , A61K31/5386 , A61K31/55 , A61P31/18 , C07D471/08 , C07D471/18 , C07D487/08 , C07D493/18
摘要： La invención se refiere generalmente a los nuevos compuestos de la fórmula 1, (ver fórmula (I)) incluyendo sus sales, los cuales inhiben VIH integrasa e impiden la integración viral en ADN humano. Esta acción hace a los compuestos útiles para tratar infección por VIH y SIDA. La invención abarca también composiciones farmacéuticas y métodos para tratar a aquellos infectados con VIH.

99. 发明专利

MX2010008650A INHIBIDORES DE VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2010008650A
公开(公告)日：2010-08-30
申请号：MX2010008650
申请日：2008-02-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： LANGLEY DAVID R , BACHAND CAROL , MARTEL ALAIN , HAMANN LAWRENCE G , LAURENT DENIS R ST , WANG GAN , RUEDIGER EDWARD H , LOPEZ OMAR D , DEON DANIEL H , JAMES CLINT A , MEANWELL NICHOLAS A , GOODRICH JASON , NGUYEN N VAN , ROMINE JEFFREY LEE , SNYDER LAWRENCE B , YANG FUKANG , GOOD ANDREW C , LAVOIE RICO , MAKONEN BELEMA
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/4164 , A61P31/22 , C07D403/14
摘要： La presente invención se refiere a composiciones de (4,4'-diimidazolil)bifenilos y a métodos para el tratamiento del virus de la hepatitis C (VHC). También se describen composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y métodos para el uso de estos compuestos en el tratamiento de infección por VHC.

100. 发明专利

MX2010008531A DERIVADOS DE BIFENILO CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2010008531A
公开(公告)日：2010-08-30
申请号：MX2010008531
申请日：2009-02-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： LANGLEY DAVID R , BACHAND CAROL , MARTEL ALAIN , HAMANN LAWRENCE G , LAURENT DENIS R ST , RUEDIGER EDWARD H , LOPEZ OMAR D , DEON DANIEL H , JAMES CLINT A , MEANWELL NICHOLAS A , GOODRICH JASON , NGUYEN N VAN , ROMINE JEFFREY LEE , SNYDER LAWRENCE B , YANG FUKANG , BELEMA MAKONEN , GOOD ANDREW C , LAVOIE RICO , WANG GAN
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4178 , A61P31/14 , C07D405/14
摘要： La presente descripción se refiere a compuestos, composiciones y métodos para la terapia de infección del virus de hepatitis C (VHC). También se describen composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y métodos para utilizar estos compuestos en la terapia de infección por VHC.

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