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91. 发明专利

AU2003265336A1 METHODS OF TREATING OR PREVENTING AUTOIMMUNE DISEASES WITH 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：AU2003265336A1
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：AU2003265336
申请日：2003-07-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD G , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , SYLVAIN CATHERINE , LI HUI
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

93. 发明专利

ES2651349T3 Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK 未知
公开(公告)号：ES2651349T3
公开(公告)日：2018-01-25
申请号：ES06784727
申请日：2006-06-08
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： LI HUI , THOTA SAMBAIAH , CARROLL DAVID , ARGADE ANKUSH , TSO KIN , SRAN ARVINDER , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , TAYLOR VANESSA , COOPER ROBIN , SINGH RAJINDER , WONG BRIAN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要： Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido y acilo, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno enlazado al mismo, forma un heterociclilo C1-10 incluyendo 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre o heterociclilo C1-10 sustituido, incluyendo 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre; y -SO2NR4R5 es meta con respecto al grupo amino en la posición 2 de la pirimidina; en la que: "alquilo sustituido" se refiere a un grupo alquilo que de 1 a 5 hidrógenos reemplazados por sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alcoxi, acilo, acilamino, aciloxi, amino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfonilamino, arilo C6, carboxilo, carboxil éster, ciano, alquinilo C2-C6, halo, hidroxi, heteroarilo seleccionado entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridizinilo, triazina, pirrolilo, indolilo, tiofenilo y furanilo; "alcoxi" se refiere a los grupos -O-alquilo C1-C10 "Alcoxi sustituido" se refiere a los grupos -O-(alquilo C1-C10 sustituido); "acilo" se refiere a los grupos H-C(O)-, alquil C1-C10-C(O)-, alquenil C2-C6-C(O)-; "acilamino" se refiere a los grupos -NR20C(O)alquilo C1-C10, -NR20C(O)-cicloalquilo C3-C10, - NR20C(O)cicloalquenilo C3-C10, - NR20C(O)alquenilo C2-C6; "aciloxi" se refiere a los grupos alquil C1-C10-C(O)O-, alquenil C2-C6-C(O)O-; "amino" se refiere al grupo -NH2 "aminocarbonilo" se refiere al grupo -C(O)-NH2 "aminocarboniloxi" se refiere al grupo -O-C(O)NR21R22 "aminocarbonilamino" se refiere al grupo -NR20C(O)NR21R22 "aminosulfonilo" se refiere al grupo -SO2NR21R22; "aminosulfonilamino" se refiere al grupo -NR20-SO2NR21R22; "carboxil éster" se refiere a los grupos -C(O)O-alquilo C1-C10, R20 es hidrógeno o alquilo C1-C10; R21 y R22 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, o R21 y R22 están unidos opcionalmente junto con el nitrógeno enlazado a los mismos para formar un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, azufre u oxígeno; y "heterociclilo sustituido" se refiere a un grupo heterociclilo que está sustituido con 1 a 5 sustituyentes alquilo C1-10; con la condición de que: si p >= 2 y cada uno de R2 es metoxi, halo, trihalometilo o trihalometoxi, entonces R4 y R5 no son ni un hidrógeno ni un metilo; y que es un compuesto seleccionado el grupo que consiste en: N2-[3-Aminosulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-5-fluoro-N4-(4-cianometilenooxifenil)-2,4-pirimidindiamina; N2-[3-Aminosulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-5-fluoro-N4-(4-cianometilenooxi-3-fluorofenil)-2,4- pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(4-cianometoxi)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-(4-cianometoxi)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4- fluoro)fenil-N4-(4-cianometoxi-3-metil)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-(4- cianometoxi-3,5-dimetil)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano)etoxi]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina racémica; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano)etoxi-3-metil]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina racémica; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano-1-metil)etoxi]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoroN4-[3-metil-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoroN4-[3-metil4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[3-cloro-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[3-cloro-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoroN4-[3-metoxi-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoroN4-[3-metoxi-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil-N-metil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil-N-metil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoro-N4-(4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-N4-(4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-fluoro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-fluoro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina; N4-(4-Alilaminocarbonilmetoxifenil)-N2-(3-aminosulfonilfenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N4-(4-Alilaminocarbonilmetoxifenil)-N2-(3-aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-N4-[4-(3-metil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(1,3-dimetil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(1-bencil-3-metil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-5-fluoro-2,4- pirimidindiamina; si p >= 1 y R2 es cloro, entonces R4 y R5 no son ni un hidrógeno ni un metilo;

94. 发明专利

LT2265607T PIRIMIDIN-2-AMINO JUNGINIAI IR JŲ PANAUDOJIMAS KAIP JAK KINAZIŲ SLOPIKLIŲ 未知
公开(公告)号：LT2265607T
公开(公告)日：2017-03-27
申请号：LT09710734
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , CLOUGH JEFFREY , ARGADE ANKUSH , SINGH RAJINDER , MARKOVTSOV VADIM , DING PINGYU , YU JIAXIN , ATUEGBU ANDY , HONG HUI , DARWISH IHAB , THOTA SAMBIAH
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D451/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D519/00

95. 发明专利

DK2265607T3 PYRIMIDIN-2-AMINFORBINDELSER OG DERES ANVENDELSE SOM INHIBITORER AF JAK-KINASER 未知
公开(公告)号：DK2265607T3
公开(公告)日：2017-03-13
申请号：DK09710734
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , CLOUGH JEFFREY , ARGADE ANKUSH , SINGH RAJINDER , DING PINGYU , YU JIAXIN , ATUEGBU ANDY , HONG HUI , DARWISH IHAB , THOTA SAMBIAH , MARKOVTSOV VADIM
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D451/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D519/00

96. 发明专利

CY1110292T1 ΜΕΘΟΔΟΙ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΑΥΤΟΑΝΟΣΩΝ ΝΟΣΩΝ ΜΕ ΕΝΩΣΕΙΣ 2,4-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΟΔΙΑΜΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1110292T1
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CY101100217
申请日：2010-03-09
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD G , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , SYLVAIN CATHERINE , LI HUI , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχειμεθόδουςγιατηθεραπευτικήαντιμετώπισηή πρόληψηαυτοάνοσωννόσωνμεενώσεις 2,4-πυριμιδινοδιαμίνης, καθώςκαιμεθόδουςγιατηθεραπευτικήαντιμετώπιση, πρόληψηή βελτίωσητωνσυμπτωμάτωνπουσυνδέονταιμεαυτέςτιςνόσους. Στασυγκεκριμέναπαραδείγματααυτοάνοσωννόσωνπουδύνανταινααντιμετωπιστούνθεραπευτικάή ναπροληφθούνμετιςενώσειςσυμπεριλαμβάνονταιη ρευματοειδήςαρθρίτιδακαι/ήτασυνδεόμεναμεαυτήσυμπτώματα, οσυστηματικόςερυθηματώδηςλύκοςκαι/ήτασυνδεόμεναμεαυτόνσυμπτώματακαιη σκλήρυνσηκατάπλάκαςκαι/ήτασυνδεόμεναμεαυτήσυμπτώματα.

97. 发明专利

AU2009214440B2 Pyrimidine-2-amine compounds and their use as inhibitors of JAK kinases 未知
公开(公告)号：AU2009214440B2
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：AU2009214440
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： ATUEGBU ANDY , CLOUGH JEFFREY , DING PINGYU , THOTA SAMBIAH , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , MARKOVTOSOV VADIM , HONG HUI , YU JIAXIN , DARWISH IHAB , ARGADE ANKUSH , SINGH RAJINDER
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D451/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D519/00
摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where, n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

98. 发明专利

CA2608367C COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF THE JAK PATHWAY 未知
公开(公告)号：CA2608367C
公开(公告)日：2014-08-19
申请号：CA2608367
申请日：2006-06-08
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： LI HUI , THOTA SAMBAIAH , CARROLL DAVID , ARGADE ANKUSH , TSO KIN , SRAN ARVINDER , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , TAYLOR VANESSA , COOPER ROBIN , SINGH RAJINDER , WONG BRIAN
IPC分类号： A61K31/549 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D403/02 , C07D417/02
摘要： The invention encompasses compounds having formula (I-V) and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

100. 发明专利

ES2445208T3 Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias 未知
公开(公告)号：ES2445208T3
公开(公告)日：2014-02-28
申请号：ES10010732
申请日：2003-07-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD G , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , SYLVAIN CATHERINE , LI HUI , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要： Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alcanilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, - NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, - OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, - OC(O)NRcRc, -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y - [NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes.

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