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    • 93. 发明授权
      US07902199B2 Heterocyclic substituted piperazine compounds with CXCR3 antagonist activity 有权
    • Heterocyclic substituted piperazine compounds with CXCR3 antagonist activity
    • 具有CXCR3拮抗活性的杂环取代哌嗪化合物
    • US07902199B2
    • 2011-03-08
    • US11776901
    • 2007-07-12
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • A61K31/496 , C07D401/12 , C07D401/14
    • C07D401/14
    • The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g., tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
    • 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 96. 发明授权
      US07799789B2 Heterocyclic substituted pyridine or phenyl compounds with CXCR3 antagonist activity 有权
    • Heterocyclic substituted pyridine or phenyl compounds with CXCR3 antagonist activity
    • 杂环取代的吡啶或具有CXCR3拮抗剂活性的苯基化合物
    • US07799789B2
    • 2010-09-21
    • US12147140
    • 2008-06-26
    • Gopinadhan N. Anilkumar , Qingbei Zeng , Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • Gopinadhan N. Anilkumar , Qingbei Zeng , Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • A61K31/497 , C07D401/00
    • C07D417/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
    • The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
    • 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 97. 发明授权
      US07786124B2 Heterocyclic substituted pyridine compounds with CXCR3 antagonist activity 有权
    • Heterocyclic substituted pyridine compounds with CXCR3 antagonist activity
    • 具有CXCR3拮抗活性的杂环取代的吡啶化合物
    • US07786124B2
    • 2010-08-31
    • US11688014
    • 2007-03-19
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • C07D413/14 , A61K31/496
    • C07D401/14 , C07D413/14
    • The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
    • 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。
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    • 98. 发明申请
      US20100168124A1 NOVEL HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY 有权
    • NOVEL HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY
    • 具有CXCR3拮抗剂活性的新型杂环取代的吡啶化合物
    • US20100168124A1
    • 2010-07-01
    • US12642931
    • 2009-12-21
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • Stuart B. Rosenblum , Joseph A. Kozlowski , Neng-Yang Shih , Brian F. McGuinness , Douglas W. Hobbs
    • A61K31/496 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/00
    • C07D401/14 , C07D413/14
    • The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.
    • 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 99. 发明授权
      US06451797B1 Muscarinic antagonists 失效
    • Muscarinic antagonists
    • 毒蕈碱拮抗剂
    • US06451797B1
    • 2002-09-17
    • US09514935
    • 2000-02-28
    • Joseph A. Kozlowski , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice
    • Joseph A. Kozlowski , Stuart W. McCombie , Jayaram R. Tagat , Susan F. Vice
    • A61K31501
    • C07D401/12 , C07D211/58 , C07D405/14 , C07D409/12
    • Heterocyclic derivatives of di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperidine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts and solvates) wherein wherein one of Y and Z is —N— and the other is —N— or —CH—; X is —O—, —S—, —SO—, —SO2— or —CH2—; Q is R is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl or heteroaryl; R1, R2 and R3 are H or alkyl; R4 is alkyl, cyclolalkyl or R5 is H, alkyl, —C(O)alkyl, arylcarbonyl, —SO2alkyl, aryl-sulfonyl —C(O)Oalkyl, aryloxycarbonyl, —C(O)NH-alkyl or aryl-aminocarbonyl, wherein the aryl portion is optionally substituted; R6 is H or alkyl; and R7 is H, alkyl, hydroxyalkyl or alkoxyalkyl; are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
    • 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代的哌啶化合物的杂环衍生物（包括所有异构体，盐和溶剂合物），其中Y和Z之一是-N-，另一个是-N-或 -CH-; X是-O - ， - S-，-SO-，-SO 2 - 或-CH 2 - ; Q是R是烷基，环烷基，任选取代的芳基或杂芳基; R 1和R 2是H或烷基; R 4 是烷基，环烷基或R 5是H，烷基，-C（O）烷基，芳基羰基，-SO 2烷基，芳基 - 磺酰基-C（O）O烷基，芳氧基羰基，-C（O）NH-烷基或芳基 - 氨基羰基， 部分任选被取代; R 6是H或烷基; 和R 7是H，烷基，羟基烷基或烷氧基烷基; 是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和治疗方法。
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