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91. 发明授权

US5614213A Use of estriol for treatment of climacteric osteoporosis 失效
标题翻译：使用雌三醇治疗更年期骨质疏松症
公开(公告)号：US5614213A
公开(公告)日：1997-03-25
申请号：US295723
申请日：1994-08-31
申请人： Walter Elger , Birgitt Schneider , Michael Oettel , Michael Ernst , Doris Hubler , Michael Dittgen
发明人： Walter Elger , Birgitt Schneider , Michael Oettel , Michael Ernst , Doris Hubler , Michael Dittgen
IPC分类号： A61K9/06 , A61K9/70 , A61K31/565 , A61P3/02 , A61P19/10 , A61P43/00 , A61F13/00
CPC分类号： A61K9/7084 , A61K31/565 , Y10S514/969
摘要： The invention relates to the use of estriol as the sole active ingredient for the production of a transdermal medicament which continuously releases the active ingredient for the treatment of climacteric osteoporosis. It has been shown according to the invention that estriol, which has up until now been thought ineffective for the treatment of climacteric osteoporosis, develops strong anti-osteoporotic effectiveness upon continuous transdermal application.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00636 Sec。 371日期1994年8月31日 102（e）日期1994年8月31日PCT 1993年3月18日PCT公布。出版物WO93 / 18774 日期1993年9月30日本发明涉及使用雌三醇作为唯一活性成分用于生产连续释放用于治疗更年期骨质疏松症的活性成分的透皮药物。根据本发明已经显示，直至现在被认为对治疗更年期性骨质疏松症无效的雌三醇在连续经皮施用时发挥强烈的抗骨质疏松效果。

92. 发明授权

US5491137A 14.alpha.17.alpha.-(Propano-and 17.sup.2 propeno) -estratrienes 失效
标题翻译： 14α17α-（Propano-and 172propeno）-estratrienes
公开(公告)号：US5491137A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US140061
申请日：1993-10-29
申请人： James R. Bull , Walter Elger , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
发明人： James R. Bull , Walter Elger , Karl-Heinrich Fritzemeier , Rolf Krattenmacher
IPC分类号： A61K31/565 , C07J53/00 , C07J75/00 , A61K31/56 , C07J1/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： 14.alpha.,17.alpha.-(Propano-and 17.sup.2 -propeno)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 means a hydrogen atom, a methyl or an acyl group with 1-12 carbon atoms,R.sup.2 means a hydrogen atom or an acyl group with 1-12 carbon atoms and ##STR2## a C--C single or double bond. The new compounds of general formula I are estrogen effective just as ethinyl estradiol.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00946 Sec。 371日期：1993年10月29日 102（e）日期1993年10月29日PCT提交1992年4月30日PCT公布。 WO92 / 19642 PCT出版物日期11月12日，1992.14通式Ⅰ的α，17α-（丙酰和172-丙烯） - 三亚甲基，其中R 1表示氢原子，甲基或具有1-12个碳原子的酰基， R2表示氢原子或具有1-12个碳原子的酰基，且表示CC单键或双键。通式I的新化合物是雌激素，正如乙炔雌二醇一样。

93. 发明授权

US5470948A Vasopressin and vasotocin derivatives 失效
标题翻译：加压素和血管生成素衍生物
公开(公告)号：US5470948A
公开(公告)日：1995-11-28
申请号：US78289
申请日：1993-12-20
申请人： Falk Fahrenholz , Walter Elger , Marianne Fahnrich , Kryzsztof Chwalisz
发明人： Falk Fahrenholz , Walter Elger , Marianne Fahnrich , Kryzsztof Chwalisz
IPC分类号： A61K38/11 , A61K38/00 , A61P1/16 , C07K7/16 , C07K14/575
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00
摘要： This invention relates to new vasopressin and vasotocin derivatives of general formula I ##STR1## in which A stands for the radical Mca (=3-mercapto-3,3-cyclpentamethylenepropionyl radical) or for the radical Mpa (=3-mercaptopropionyl radical),B stands for the amino acid radicals D-Tyr, D-Tyr(Et), D-Phe, Tyr(OMe), D-lle, D-Trp, or the radical of a hydrophobic D-amino acid, andC stands for phenylalanine (Phe; vasopressin derivatives) or isoleucine (lle; vasotocin derivatives).They have a high activity toward the oxytocin and the V-vasopressin receptors and can be used for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02496 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年12月20日PCT 1991年12月21日PCT PCT。公开号WO92 / 11287 日本1992年7月9日。本发明涉及通式Ⅰ“IMAGE”的新的血管加压素和血管生成物衍生物，其中A代表基团Mca（= 3-巯基-3,3-环戊基亚甲基丙酰基）或基团Mpa = 3-巯基丙酰基），B代表氨基酸基D-Tyr，D-Tyr（Et），D-Phe，Tyr（OMe），D-Ile，D-Trp或疏水D- 氨基酸，C代表苯丙氨酸（Phe;加压素衍生物）或异亮氨酸（lle;血管生成衍生物）。它们对催产素和V-加压素受体具有高活性，可用于生产药剂。

94. 发明授权

US5446036A 13-alkyl-11beta-phenylgonanes 失效
标题翻译： 13-烷基-11β-苯基庚烷
公开(公告)号：US5446036A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US144474
申请日：1993-11-02
申请人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/36 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , C07J19/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/0088 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.
摘要翻译：提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

95. 发明授权

US5093507A 10.beta.,11.beta.-bridged steroids 失效
标题翻译： 10（BETA），11（BETA）-BRIDGED STEROIDS
公开(公告)号：US5093507A
公开(公告)日：1992-03-03
申请号：US367165
申请日：1989-06-16
申请人： Cornelius Scheidges , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger
发明人： Cornelius Scheidges , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/58 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P5/38 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J31/003 , C07J41/0044 , C07J71/0078
摘要： 10.beta.,11.beta.-bridged steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is H or methyl;R.sup.2 is H, a cyanide residue, a heteroaryl residue, a straight-chain or branched aliphatic, e.g., alkyl group of up to 20 carbon atoms, optionally exhibiting double or triple bonds and, if desired, being substituted by one or several oxo groups, a C.sub.4-7 cycloalkyl or C.sub.4-7 cycloalkenyl group, an OR.sup.3 --, SR.sup.3 --, --OSO.sub.2 --R.sup.11 -- group wherein R.sup.11 means a perfluroinated C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group or an NR.sup.3 R.sup.4 -group wherein R.sup.3 means an H atom or C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl residue, R.sup.4 means R.sup.3, a cyanide or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyl residue, or R.sup.3 and R.sup.4 jointly with the inclusion of N means of 5- or 6-membered heterocyclic ring wherein the ring can additionally contain a further hetero atom N, O, or S, or a 4-cyano-, 4-methoxy- or 4-dimethylamino-substituted phenyl group,A and B either mean jointly a further bond between C4 and C5, or A is an .alpha.-hydroxy group and B is H,X is a keto or oxime group, andZ is a pentagonal or hexagonal ring residue which is optionally substituted and optionally unsaturated,or pharmaceutically compatible acid additional salts thereof which possess antigestagen and antiglucocorticoid properties.
摘要翻译： 10β，11β-桥连类固醇，其中R1是H或甲基; R2是H，氰化物残基，杂芳基残基，直链或支链脂族，例如至多20个碳原子的烷基，任选地表现出双键或三键，并且如果需要，被一个或几个氧代基团，C4-7环烷基或C4-7环烯基，OR3-，SR3-，-OSO2-R11-基，其中R11表示全氟化C1-C4-烷基或NR3R4-基团，其中R3表示H原子或C1 -C 8 - 烷基残基，R4表示R3，氰化物或C1-C10酰基残基，或R3和R4与N或5元或6元杂环的N基相结合，其中环可以另外含有另外的杂原子原子N，O或S或4-氰基 - ，4-甲氧基 - 或4-二甲基氨基取代的苯基，A和B可以共同意指C4和C5之间的另一个键，或A是α-羟基并且B是H，X是酮基或肟基，Z是任选被取代且任选不饱和的五
角或六方晶的残基，或药学上相容性其酸性附加盐，其具有抗老化和抗糖皮质激素特性。

96. 发明授权

US4891368A Use of antigestagens for softening the nonpregnant cervix 失效
标题翻译：使用抗前列腺素软化非妊娠宫颈
公开(公告)号：US4891368A
公开(公告)日：1990-01-02
申请号：US287258
申请日：1988-12-21
申请人： Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Angelika Esch , Walter Elger
发明人： Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Angelika Esch , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/575 , A61P3/04 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07J63/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/565 , Y10S514/01
摘要： Antigestagens are useful for softening the nonpregnant cervix.
摘要翻译：抗消化药用于软化非妊娠宫颈。

97. 发明授权

US4489092A Prostanoic acid derivatives and their preparation 失效
标题翻译：前列腺酸衍生物及其制备
公开(公告)号：US4489092A
公开(公告)日：1984-12-18
申请号：US413940
申请日：1982-09-01
申请人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Walter Elger
发明人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/27 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61K31/275 , A61P43/00 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C57/52 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D307/935 , C07F9/535 , C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07D307/935 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07C405/0041 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C57/52 , C07F9/5352
摘要： Prostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an acid, ester, amide or hydroxyalkylene group; R.sub.2 and R.sub.3 are H or alkyl; R.sub.4 and R.sub.5 are both CH.sub.3 or one is Cl and the other is CH.sub.3 ; A is CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.dbd.CH; B is CH.sub.2 CH.sub.2, trans-CH.dbd.CH, --C.tbd.C-- or ##STR2## W is free or functionally modified hydroxyalkylene or carbonyl; Z is free or functionally modified hydroxymethylene or carbonyl; X Y is either ##STR3## or, when Z is free or functionally modified hydroxymethylene, ##STR4## or, when Z is free or functionally modified carbonyl, --CH.dbd.CH--, R.sub.12 being H, CH.sub.3, CH or free or functionally modified hydroxy; and physiologically acceptable salts thereof when R.sub.1 is an acid group, possess pharmacological activity, including abortion triggering activity.
摘要翻译：其中R1是酸，酯，酰胺或羟基亚烷基的式IMA曲前酯衍生物; R2和R3是H或烷基; R4和R5都是CH3，一个是Cl，另一个是CH3; A是CH 2 CH 2或-CH = CH; B是CH 2 CH 2，反式-CH = CH，-C 3 D或W是游离或官能改性的羟基亚烷基或羰基; Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基或羰基; 或者当Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基时，或者当Z是游离的或官能改性的羰基时，-CH = CH-，R 12是H，CH 3，CH或游离或官能改性的羟基 ; 当R1为酸基时，其生理上可接受的盐具有药理活性，包括流产触发活性。

98. 发明授权

US4468395A Prostaglandins and prostacyclins, processer for their preparation and their use as medicaments 失效
标题翻译：前列腺素和前列腺素，其制备过程及其用作药物
公开(公告)号：US4468395A
公开(公告)日：1984-08-28
申请号：US380326
申请日：1982-05-20
申请人： VorbruHelmut , Walter Elger , Michael-Harold Town , Ekkehard Schillinger
发明人： VorbruHelmut , Walter Elger , Michael-Harold Town , Ekkehard Schillinger
IPC分类号： C07C405/00 , C07D263/14 , C07D277/10 , C07D417/12 , C07F7/18 , C07D233/14 , A61K31/42
CPC分类号： C07D417/12 , C07C405/0041 , C07D263/14 , C07D277/10 , C07F7/1856
摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a prostaglandin or prostacyclin residue;Y is oxygen, sulfur, imino, or N-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl) imino;Q is (CR.sub.6 R.sub.7).sub.p wherein p is an integer of 0 to 3;R.sub.2 is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxycarbonyl; benzyloxycarbonyl; cyano; or di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylaminocarbonyl;R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 each independently is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; or aryl; andR.sub.3 and R.sub.4 together form a trimethylene, tetramethylene, or 1,3-butadienylene group when R.sub.2 and R.sub.5 together represent a direct bond;have valuable pharmacological properties, e.g., as blood-pressure-lowering or abortive agents.
摘要翻译：式I的化合物其中R 1是前列腺素或前列环素残基; Y是氧，硫，亚氨基或N-（C 1 -C 4 - 烷基）亚氨基; Q是（CR 6 R 7）p，其中p是0至3的整数; R2是氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; C 1 -C 4烷氧基羰基; 苄氧羰基氰基; 或二-C 1 -C 4烷基氨基羰基; R3，R4，R5，R6和R7各自独立地为氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; 或芳基; 当R 2和R 5一起代表直接键时，R 3和R 4一起形成三亚甲基，四亚甲基或1,3-丁二烯基; 具有有价值的药理学性质，例如作为降血压药或降血糖药。

99. 发明授权

US4359467A Prostanoic acid derivatives and their preparation 失效
标题翻译：前列腺酸衍生物及其制备
公开(公告)号：US4359467A
公开(公告)日：1982-11-16
申请号：US256369
申请日：1981-04-22
申请人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Walter Elger
发明人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/27 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61K31/275 , A61P43/00 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C57/52 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D307/935 , C07F9/535 , C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07D307/935 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07C405/0041 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C57/52 , C07F9/5352
摘要： Prostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an acid, ester, amide or hydroxyalkylene group; R.sub.2 and R.sub.3 are H or alkyl; R.sub.4 and R.sub.5 are both CH.sub.3 or one is Cl and the other is CH.sub.3 ; A is CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.dbd.CH; B is CH.sub.2 CH.sub.2, trans- ##STR2## W is free or functionally modified hydroxyalkylene or carbonyl; Z is free or functionally modified hydroxymethylene or carbonyl; X Y is either ##STR3## or, when Z is free or functionally modified hydroxymethylene, ##STR4## or, when Z is free or functionally modified carbonyl, --CH.dbd.CH--, R.sub.12 being H, CH.sub.3, CN or free or functionally modified hydroxy; and physiologically acceptable salts thereof when R.sub.1 is an acid group, possess pharmacological activity, including abortion triggering activity.
摘要翻译：其中R1是酸，酯，酰胺或羟基亚烷基的式IMA曲前酯衍生物; R2和R3是H或烷基; R4和R5都是CH3，一个是Cl，另一个是CH3; A是CH 2 CH 2或-CH = CH; B是CH 2 CH 2，反式 - W是游离的或官能改性的羟基亚烷基或羰基; Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基或羰基; 或者当Z是游离或官能改性的羟基亚甲基时，或者当Z是游离或官能改性羰基时，-CH = CH-，R 12是H，CH 3，CN或游离或官能改性的羟基 ; 当R1为酸基时，其生理上可接受的盐具有药理活性，包括流产触发活性。

100. 发明授权

US4337311A 15 Hydroxylation of 1.alpha.,2.alpha.-methylene steroids 失效
标题翻译： 15个α，2个α-亚甲基类固醇的羟基化
公开(公告)号：US4337311A
公开(公告)日：1982-06-29
申请号：US96349
申请日：1979-11-21
申请人： Karl Petzoldt , Hermann Steinbeck , Walter Elger
发明人： Karl Petzoldt , Hermann Steinbeck , Walter Elger
IPC分类号： C12P33/12 , A61K31/57 , A61P17/00 , C07J7/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/005
摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and each is hydrogen or the residue of an organic or inorganic acid,and for the esters (R.sub.1 or R.sub.2 is not H) capable of salt formation, the salts thereof, possess valuable pharmacoligical properties, e.g., good antiandrogenic activity with low progestational activity.
摘要翻译：其中R1和R2相同或不同，并且各自为氢或有机酸或无机酸的残基，并且对于能够形成盐的酯（R 1或R 2不是H），其盐，具有宝贵的药理学性质，例如良好的抗雄激素活性，具有较低的孕激素活性。

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