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91. 发明专利

ES2294264T3 DERIVADOS DE HIDROBENZODIAZEPIN-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS NEUROLOGICOS. 未知
公开(公告)号：ES2294264T3
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：ES03702549
申请日：2003-01-28
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ADAM GEO , GOETSCHI ERWIN , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/5513 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D403/10
摘要： Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que X es un enlace sencillo o un grupo etinedilo; y en la que cuando X es un enlace sencillo, R 1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, pirrol-1-ilo, o fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7o fluoro-alquilo C1-C7; o cuando X es un grupo etinedilo, R 1 es fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7 o fluoro-alquilo C1-C7; y en la que R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 alcoxi C1-C7, halógeno, -NR¿R¿, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolina-4-ilo, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, o alcoxi-(etoxi)m C1-C7...

92. 发明专利

ES2293287T3 COMBINACION DE ANTAGONISTA DE MGLUR2 Y DE INHIBIDOR DE ACHE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS AGUDOS Y/O CRONICOS. 未知
公开(公告)号：ES2293287T3
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：ES04741126
申请日：2004-07-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BALLARD THERESA MARIA , GATTI MCARTHUR SILVIA , GOETSCHI ERWIN , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/4535 , A61K31/473 , A61K31/55 , A61K31/662 , A61K31/7068 , A61K45/06
摘要： Uso de un inhibidor de la AChE y un antagonista del mGluR2 para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o tratar un trastorno neurológico agudo y/o crónico.

93. 发明专利

HK1105971A1 PYRRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：HK1105971A1
公开(公告)日：2008-02-29
申请号：HK07111355
申请日：2007-10-22
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOETSCHI ERWIN , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101 , C07D487/04

94. 发明专利

DE602005004287D1 未知
公开(公告)号：DE602005004287D1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：DE602005004287
申请日：2005-06-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOETSCHI ERWIN , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00

95. 发明专利

DE602004009195D1 未知
公开(公告)号：DE602004009195D1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：DE602004009195
申请日：2004-07-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BALLARD THERESA MARIA , GATTI MCARTHUR SILVIA , GOETSCHI ERWIN , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/4535 , A61K31/473 , A61K31/55 , A61K31/662 , A61K31/7068 , A61K45/06
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an inhibitor of acetylcholinesterase (AChE inhibitor) and a metabotropic glutamate receptor 2 antagonist (mGluR2 antagonist) and a pharmaceutically acceptable excipient. The invention also relates to a method of treating and/or preventing acute and/or chronic neurological disorders comprising administering to a patient in need of such treatment and/or prevention a therapeutically effective amount of said AChE inhibitor and mGluR2 antagonist as well as a kit comprising said AChE inhibitor and mGluR2 antagonist. In particular, the mGluR2 antagonist relates to the compound of formula I wherein, R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are described hereinabove. The combination of the AChE inhibitor and mGluR2 antagonist is useful for treating and/or preventing chronic neurological disorders. These disorders include Alzheimer's disease and mild cognitive impairment.

96. 发明专利

NO20073876L 未知
公开(公告)号：NO20073876L
公开(公告)日：2007-09-10
申请号：NO20073876
申请日：2007-07-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GOETSCHI ERWIN , MCARTHUR SILVIA GATTI , WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/18 , A61P25/28
摘要： The present invention relates to pyrrazolo-pyrimidine derivatives of formula (I): wherein R 1 to R 4 and A are as defined in the specification, a process for the manufacture thereof, their use for treating or preventing metabotropic glutamate receptors mediated disorders, their use for the preparation of medicaments for treating such disorders and pharmaceutical compositions containing said derivatives.

97. 发明专利

CA2623721A1 OXADIAZOLYL PYRAZOLO-PYRIMIDINES AS MGLUR2 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2623721A1
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：CA2623721
申请日：2006-09-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： WOLTERING THOMAS JOHANNES , GATTI MCARTHUR SILVIA , WICHMANN JUERGEN , GOETSCHI ERWIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, E, G, J, L, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, a process for the manufacture thereof, their use for the preparation of medicaments for treating CNS disorders and pharmaceutical compositions containing them.

98. 发明专利

CA2602444A1 ACETYLENYL-PYRAZOLO-PVRIMIDINE DERIVATIVES AS MGLUR2 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2602444A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：CA2602444
申请日：2006-03-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GATTI MCARTHUR SILVIA , WOLTERING THOMAS JOHANNES , WICHMANN JUERGEN , PALMER WYLIE SOLANG , GOETSCHI ERWIN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4745 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

99. 发明专利

GC0000207A Benzodiazepine derivatives 未知
公开(公告)号：GC0000207A
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：GCP2000949
申请日：2000-10-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ADAM GEO , ALANINE ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , MUTEL VINCENT , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P1/08 , A61P3/08 , A61P9/08 , A61P13/02 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/02 , A61P43/00 , C07D243/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/08 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07F7/10
摘要： The present invention is a compound of formula wherein X is an ethynediyl group, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification.

100. 发明专利

AR045959A1 DERIVADOS DE PIRAZOLO- E IMIDAZO-PIRIMIDINA 未知
公开(公告)号：AR045959A1
公开(公告)日：2005-11-16
申请号：ARP040103565
申请日：2004-10-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： WICHMANN JUERGEN , WOLTERING THOMAS JOHANNES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D239/00 , C07D231/00
摘要： Composiciones farmacéuticas que contienen dichos derivados y a su utilización en la prevención y tratamiento de enfermedades. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que: A es =C(R4)-; D es =C(R5)-; E es =C(R6)-; o uno de A, D y E es =N-; L es =N- o =C(H)-; M es =C(R7)-, cuando L es =N-; o M es =N-, cuando L es =C(H)-; R1 es -CN, piridinilo sin sustituir, piridinilo sustituido por alquilo C1-4 o el correspondiente N-óxido de piridina; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 sin sustituir o alquilo C1-4 sustituido por flúor, alcoxi C1-4 sin sustituir o alcoxi C1-4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3- 6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por flúor; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 sin sustituir o alquilo C1-4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por flúor; R6 es hidrógeno o halógeno; y R7 es hidrógeno, alquilo C1-4 sin sustituir o alquilo C1-4 sustituido por CN, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por CN, con la condición de que cuando A es =C(R4)-, D es =C(H)-, E es =C(H)-, L es =N-, R1 es - CN, R2 es hidrógeno, R3 es hidrógeno, y a) M es =C(H)-, R4 no es hidrógeno, cloro o metoxi; o b) M es =C(CH3)-, R4 no es hidrógeno, y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

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