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    • 97. 发明专利
    • Inhibidores de virus de la familia Flaviviridae
    • ES2559437T3
    • 2016-02-12
    • ES10763902
    • 2010-09-07
    • GILEAD SCIENCES INC
    • CHO AESOPCHONG LEE SCLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHANDOERFFLER EDWARDKIM CHOUNG ULIU QIWATKINS WILLIAM JZHANG JENNIFER R
    • C07F9/30A61K31/662A61P31/12C07F9/32C07F9/40C07F9/6568
    • Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -(L1)m-(L2)n-X1; L1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquinileno y arileno opcionalmente sustituido; m es 1; cuando L1 está sustituido, L1 se sustituye con uno o más Q6; L2 se selecciona entre el grupo que consiste en -NHC(O)- y alquileno opcionalmente sustituido; n es 0 o 1; cuando L2 está sustituido, L2 se sustituye con uno o más Q6; X1 se selecciona entre el grupo que consiste en a) -P(O)RxRy, b) -P(O)ORxRy, c) -OP(O)RxRy y d) alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; cada uno de Rx y Ry independientemente se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; o Rx y Ry tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cuando Rx o Ry están sustituidos, Rx o Ry se sustituyen con uno o más Q6; cuando X1 se selecciona de d) y está sustituido, X1 se sustituye con uno o más Q1; cada Q1 se selecciona individualmente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -SR11, - S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR12R11, -NR12C(O)R11, -NR12C(O)NR11R12, -NR11S(O)R10, -NR11S(O)2R10, - NR12S(O)2NR11R12, -CR12(>=NNR11R12), -CR12(>=NOR11), -ONR12R11, -ON(>=CR12R11), -NR12OR11, -OH, -NR11R12 , - C(O)OR12, -CN, -N3, -C(>=NR13)NR11R12, -NR12C(>=NR13)NR11R12, -NR12C(O)OR11, -OC(O)NR11R12, -OP(O)R11R12, -P(O)R11R12, -P(O)OR11R12, -C(O)NR11R12, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, - C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; en donde cada R10, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; en donde cada R11 y R12, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido; o R11 y R12 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 4 a 10 miembros; o R10 y R11 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 4 a 10 miembros; cada R13 independientemente se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente