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91. 发明授权

US5629020A Modified amino acids for drug delivery 失效
标题翻译：用于药物递送的改性氨基酸
公开(公告)号：US5629020A
公开(公告)日：1997-05-13
申请号：US231622
申请日：1994-04-22
申请人： Andrea Leone-Bay , Nai F. Wang
发明人： Andrea Leone-Bay , Nai F. Wang
IPC分类号： A61K9/20 , A01N37/20 , A01N37/46 , A61K9/16 , A61K31/16 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/727 , A61K38/00 , A61K38/11 , A61K38/21 , A61K38/22 , A61K38/23 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K39/00 , A61K39/395 , A61K47/18 , A61K47/42 , C07C229/42 , C07C233/50 , C07C233/55 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/64 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C279/14 , C07K1/107 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , A61K9/14 , A61K9/48
CPC分类号： A61K38/212 , A61K31/16 , A61K31/352 , A61K31/727 , A61K38/23 , A61K47/183 , A61K9/1617 , C07C229/42 , C07C233/55 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/64 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C279/14 , C07K1/1077 , C07K5/06043 , C07K5/06095 , C07C2101/02 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18
摘要： The present invention relates to an oral delivery system, and in particular to modified amino acids or peptides for use as a delivery system of sensitive agents such as bioactive peptides. The modified amino acids or peptides can form non-covalent mixtures or microspheres with active biological agents. These mixtures or microspheres are suitable for oral administration of biologically active agents to animals. Methods for the preparation of such amino acids and peptides are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及口服递送系统，特别涉及用作敏感剂如生物活性肽的递送系统的修饰的氨基酸或肽。修饰的氨基酸或肽可以与活性生物制剂形成非共价混合物或微球体。这些混合物或微球体适合于向动物口服给药生物活性剂。还公开了制备这些氨基酸和肽的方法。

92. 发明授权

US4825012A Inversion of allylic alcohols 失效
标题翻译：烯丙醇的反转
公开(公告)号：US4825012A
公开(公告)日：1989-04-25
申请号：US129494
申请日：1987-12-07
申请人： Andrea Leone-Bay
发明人： Andrea Leone-Bay
IPC分类号： C07C29/58 , C07C29/64 , C07C33/03
CPC分类号： C07C29/58 , C07C29/64
摘要： Allylic 1-hydroxy alcohols are inverted to allylic 3-hydroxy alcohols by: (1) epoxidizing the allyl group of the allylic 1-hydroxy alcohol to the corresponding 2,3-epoxy-1-hydroxy alcohol; (2) transforming the 2,3-epoxy-1-hydroxy alcohol compound to a 1,2-dihalo-3-hydroxy alcohol; and (3) dehalogenating the 1,2-dihalo-3-hydroxy alcohol to form the desired allylic 3-hydroxy alcohol.
摘要翻译：将烯丙基1-羟基醇倒置为烯丙基3-羟基醇：（1）将烯丙基1-羟基醇的烯丙基环氧化成相应的2,3-环氧-1-羟基醇; （2）将2,3-环氧-1-羟基醇化合物转化为1,2-二卤代-3-羟基醇; 和（3）使1,2-二卤-3-羟基醇脱卤以形成所需的烯丙基3-羟基醇。

93. 发明授权

US4711962A Process for selective preparation of ratios of isomers formed on N-substitution of asymmetric imidazoles 失效
标题翻译：用于选择性制备在不对称咪唑的N-取代上形成的异构体的比例的方法
公开(公告)号：US4711962A
公开(公告)日：1987-12-08
申请号：US782676
申请日：1985-10-02
申请人： Andrea Leone-Bay
发明人： Andrea Leone-Bay
IPC分类号： A01N43/50 , C07D233/90
CPC分类号： C07D233/90 , A01N43/50
摘要： Novel processes are disclosed for selectively preparing a mixture of certain asymmetric imidazole derivatives and their corresponding regioisomers. The process involves reacting a tautomeric mixture of two precursor compounds with a critical base in the presence of a critical solvent, prior to the desired N-substitution reaction. In general, the base is a hydride of an alkali metal or an alkaline earth metal, or mixtures thereof. Sodium hydride is particularly suitable. The solvents are all non-polar.
摘要翻译：公开了用于选择性地制备某些不对称咪唑衍生物及其相应的区域异构体的混合物的新方法。该方法包括在所需的N-取代反应之前，将两种前体化合物的互变异构体混合物与临界碱在临界溶剂存在下反应。通常，碱是碱金属或碱土金属的氢化物，或其混合物。氢化钠是特别合适的。溶剂都是非极性的。

94. 发明授权

US4605755A Preparation of 1,1-diphenyl-2-carboethoxycyclopropane 失效
标题翻译：制备1,1-二苯基-2-乙酰氧基环丙烷
公开(公告)号：US4605755A
公开(公告)日：1986-08-12
申请号：US761987
申请日：1985-08-02
申请人： Andrea Leone-Bay
发明人： Andrea Leone-Bay
IPC分类号： C07C69/76
CPC分类号： C07C69/76
摘要： An improved process is disclosed for preparing racemic 1,1-diphenyl-2-carboethoxycyclopropane from 1,1-diphenylethylene and ethyl diazoacetate as reactants. It involves conducting the reaction in the absence of a metallic-based catalyst and at a reaction temperature sufficiently in excess of 60.degree. C. to permit a yield of at least 20 percent to be obtained. Preferred conditions are given for obtaining yields in excess of 80 percent.Related processes are also disclosed based on certain substituted 1,1-diphenylethylenes with at least one substituent in at least one phenyl group.
摘要翻译：公开了从1,1-二苯基乙烯和重氮乙酸乙酯作为反应物制备外消旋的1,1-二苯基-2-乙氧羰基环丙烷的改进方法。它包括在没有金属基催化剂的情况下进行反应，并且在足够超过60℃的反应温度下进行反应，以获得至少20％的产率。给出优选的条件是获得超过80％的产率。还基于某些具有至少一个苯基中至少一个取代基的取代的1,1-二苯乙烯公开了相关方法。

95. 发明授权

US4596596A 1-,2-,and 3-N,N-dialkylcarbamyl-1-H-1,2,3-triazoles 失效
标题翻译： 1-，2-和3-N，N-二烷基氨基甲酰基-1H-1,2,3-三唑
公开(公告)号：US4596596A
公开(公告)日：1986-06-24
申请号：US747464
申请日：1985-06-21
申请人： Kirk A. Simmons , Andrea Leone-Bay
发明人： Kirk A. Simmons , Andrea Leone-Bay
IPC分类号： A01N47/38 , C07D249/04 , C07D249/06 , A01N43/647 , C07D401/06 , C07D403/06
CPC分类号： C07D249/06 , A01N47/38 , C07D249/04
摘要： A compound having the structural formula ##STR1## wherein X is hydrogen or bromine; Y is bromine, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.4 -C.sub.6 cycloalkyl; R.sup.1 and R.sup.2 independently are C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together form a ring with the nitrogen to which they are attached having 3-8 carbon atoms, optionally substituted with one or two methyl groups.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的化合物，其中X为氢或溴; Y是溴，苯基，C 1 -C 4烷基或C 4 -C 6环烷基; R 1和R 2独立地为C 1 -C 6烷基或R 1和R 2一起与其连接的氮具有3-8个碳原子的环形成环，任选地被一个或两个甲基取代。

96. 发明授权

US4578106A Herbicidal esters of 2-bromo-4-methylimidazole-5-carboxylic acid 失效
标题翻译： 2-溴-4-甲基咪唑-5-羧酸的除草酯
公开(公告)号：US4578106A
公开(公告)日：1986-03-25
申请号：US774280
申请日：1985-09-10
申请人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
发明人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
IPC分类号： A01N43/50 , C07D233/90
CPC分类号： A01N43/50
摘要： An herbicidal compound having the structural formula ##STR1## where R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl; C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkylalkyl wherein the alkyl has 1 to 6 carbon atoms, C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl, C.sub.5 -C.sub.8 cycloalkenyl; benzyl or mono- or di-substituted benzyl wherein the substituents are C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, nitro or C.sub.1 -C.sub.4 haloalkyl and Y is substituted or unsubstituted phenyl.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的除草化合物，其中R是C 1 -C 10烷基; C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8环烷基烷基，其中烷基具有1至6个碳原子，C 2 -C 10烯基，C 5 -C 8环烯基; 苄基或单或二取代的苄基，其中取代基是C 1 -C 4烷基，卤素，硝基或C 1 -C 4卤代烷基，Y是取代或未取代的苯基。

97. 发明授权

US4574010A Herbicidal esters of N-substituted 2-bromo-4-methylimidazole-5-carboxylic acid 失效
标题翻译： N-取代的2-溴-4-甲基咪唑-5-羧酸的除草酯
公开(公告)号：US4574010A
公开(公告)日：1986-03-04
申请号：US730927
申请日：1985-05-06
申请人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
发明人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
IPC分类号： A01N43/50 , C07D233/90
CPC分类号： C07D233/90 , A01N43/50
摘要： A herbicidal compound having the structural formula ##STR1## where R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl and Y is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl optionally substituted with halogen or N-(R').sub.2 where R' is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的除草化合物，其中R为C1-C10烷基，Y为任选被卤素取代的C1-C10烷基或其中R'为C1-C10烷基的N-（R'）2。

98. 发明授权

US4571257A Herbicidal esters of N-substituted 2-bromo-4-methylimidazole-5-carboxylic acid 失效
标题翻译： N-取代的2-溴-4-甲基咪唑-5-羧酸的除草酯
公开(公告)号：US4571257A
公开(公告)日：1986-02-18
申请号：US730964
申请日：1985-05-06
申请人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
发明人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
IPC分类号： A01N43/50 , C07D233/90
CPC分类号： A01N43/50 , C07D233/90
摘要： A herbicidal compound having the structural formula ##STR1## where R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl; X is oxygen, sulfur, sulfoxide or sulfone; and Y is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or substituted phenyl.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的除草化合物，其中R是C 1 -C 10烷基; X是氧，硫，亚砜或砜; 并且Y是C 1 -C 6烷基，苯基或取代的苯基。

99. 发明授权

US4568380A Herbicidal esters of 2-bromo-4-methylimidazole-5-carboxylic acid 失效
标题翻译： 2-溴-4-甲基咪唑-5-羧酸的除草酯
公开(公告)号：US4568380A
公开(公告)日：1986-02-04
申请号：US662000
申请日：1984-10-18
申请人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
发明人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
IPC分类号： A01N47/38 , C07D233/90 , A01N43/50 , C07D403/06
CPC分类号： A01N47/38 , C07D233/90
摘要： A herbicidal compound having the structural formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkylalkyl wherein the alkyl has 1 to 6 carbon atoms, C.sub.3 -C.sub.10 alkenyl, C.sub.5 -C.sub.8 cycloalkenyl; benzyl or mono- or di-substituted benzyl wherein the substituents are C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, nitro or C.sub.1 -C.sub.4 haloalkyl; R.sup.1 and R.sup.2 independently are C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a ring with the nitrogen to which they are attached having 3-8 carbon atoms, optionally substituted with one or two methyl groups.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的除草化合物，其中R为C 1 -C 10烷基，C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8环烷基烷基，其中烷基具有1至6个碳原子，C 3 -C 10烯基，C 5 -C 8环烯基; 苄基或单取代或二取代的苄基，其中取代基是C 1 -C 4烷基，卤素，硝基或C 1 -C 4卤代烷基; R 1和R 2独立地是C 1 -C 6烷基或芳基，或者R 1和R 2一起与它们所连接的氮具有3-8个碳原子一起形成环，任选地被一个或两个甲基取代。

100. 发明授权

US4568379A Herbicidal esters of 2-bromo-4-methylimidazole-5-carboxylic acid 失效
标题翻译： 2-溴-4-甲基咪唑-5-羧酸的除草酯
公开(公告)号：US4568379A
公开(公告)日：1986-02-04
申请号：US662008
申请日：1984-10-18
申请人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
发明人： Andrea Leone-Bay , Peter E. Timony
IPC分类号： A01N47/16 , A01N47/24 , C07D233/90 , A01N43/50
CPC分类号： C07D233/90 , A01N47/16 , A01N47/24
摘要： A herbicidal compound having the structural formula ##STR1## where R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl; C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkylalkyl wherein the alkyl has 1 to 6 carbon atoms, C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl, C.sub.5 -C.sub.8 cycloalkenyl; benzyl or mono- or di-substituted benzyl wherein the substituents are C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, nitro or C.sub.1 -C.sub.4 haloalkyl and Y is substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkylthio, C.sub.3 -C.sub.6 alkenyloxy, C.sub.3 -C.sub.6 alkenylthio, aryloxy (thio) arylalkoxy.
摘要翻译：具有结构式为“IMAGE”的除草化合物，其中R是C 1 -C 10烷基; C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8环烷基烷基，其中烷基具有1至6个碳原子，C 2 -C 10烯基，C 5 -C 8环烯基; 苄基或单或二取代的苄基，其中取代基是C 1 -C 4烷基，卤素，硝基或C 1 -C 4卤代烷基，Y是取代或未取代的C 1 -C 8烷氧基，C 1 -C 8烷硫基，C 3 -C 6烯氧基，C 3 -C 6 烯硫基，芳氧基（硫代）芳基烷氧基。

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