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1. 发明专利

IL160691A BENZOTHIAZEPINE AND BENZOTHIADIAZEPINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE AS MEDICAMENTS FOR INHIBITING ILEAL BILE ACID TRANSPORT (IBAT) IN A WARM BLOODED ANIMAL 未知
公开(公告)号：IL160691A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：IL16069104
申请日：2004-03-02
申请人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID , ALENFALK SUZANNE , SKJARET TORE , LEMURELL MALIN , ALBIREO AB , ASTRAZENECA AB
发明人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID , ALENFALK SUZANNE , SKJARET TORE , LEMURELL MALIN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/192 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K31/695 , A61K31/785 , A61P20060101 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D281/02 , C07D281/10 , C07D285/36 , C07D417/12 , C07F7/10 , C07K20060101
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R v , R 1 , R 2 , R x , R y , M, R z , v, R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

2. 发明专利

IL156341A BENZOTHIAZEPINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR MANUFACTURE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE IN THE MANUFACTURE OF MEDICAMENTS AND AS MEDICAMENTS FOR THE PRODUCTION OF AN IBAT INHIBITORY EFFECT IN A WARM-BLOODED ANIMAL 未知
公开(公告)号：IL156341A
公开(公告)日：2009-09-22
申请号：IL15634103
申请日：2003-06-08
申请人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID , ALBIREO AB , ASTRAZENECA AB
发明人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/255 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K31/675 , A61K31/785 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D281/10 , C07D417/12 , C07F9/6536 , C07K5/065
摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described

3. 发明申请

WO2007051995A3 TERT-BUTYLAMMONIUM SALT OR ADAMNTYLAMMONIUM SALT OF ORTHO-SUBSTITUTED BENZOIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：正丁基取代苯甲酸衍生物的叔丁基铵盐或亚氨基磺酸盐
公开(公告)号：WO2007051995A3
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：PCT/GB2006004035
申请日：2006-10-31
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , OHLSSON BENGT
发明人： DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , OHLSSON BENGT
IPC分类号： C07C235/34 , C07C323/62
CPC分类号： C07C235/34 , C07C323/62 , C07C2603/74
摘要： A tert-butylammonium salt or an adamantylammonium salt of a compound of formula I wherein n is 0, 1 or 2 and R 1 represents halo, a C 1-4 alkyl group which is optionally substituted by one or more fluoro, a C 1-4 alkoxy group which is optionally substituted by one or more fluoro and wherein when n is 2 the substituents R 1 may be the same or different; R 2 represents a C 2-8 alkyl group which is optionally interrupted by oxygen; Y is absent or represents methylene; and X is O or S.
摘要翻译：式I化合物的叔丁基铵盐或金刚烷基铵盐，其中n为0,1或2，R 1为卤素，C 1-4烷基其任选被一个或多个氟任选被一个或多个氟取代的C 1-4烷氧基取代，并且其中当n是2时，取代基R 1〜可能相同或不同; R 2表示任选被氧中断的C 2-8 C烷基; Y不存在或代表亚甲基; X是O或S.

4. 发明专利

JP2006045240A Therapeutic agent 审中-公开
标题翻译：治疗剂
公开(公告)号：JP2006045240A
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：JP2005253346
申请日：2005-09-01
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： ALSTERMARK EVA-LOTTE LINDSTEDT , OLSSON ANNA CHRISTINA , LI LANNA , AURELL CARL-JOHAN , MINIDIS ANNA , YOUSEFI-SALAKDEH ESMAIL , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN
IPC分类号： C07C235/06 , A61K31/16 , A61K31/192 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07C231/12 , C07C235/20
CPC分类号： A61K31/16 , C07C235/20
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a certain new intermediate of a (2S)-3-(4-ä2-[amino]-2-oxoethoxy}phenyl)-2-ethoxypropanoic acid derivative and a method for producing the derivative; and to provide a pharmaceutical composition containing the derivative in combination with another therapeutic agent useful in treatment of disorder (e.g. hypertension, hyperlipidemia, dyslipidemia, diabetic and obesity) associated with the onset or progress of atherosclerosis. SOLUTION: The medicinal composition contains the S enantiomer of a compound of formula (I) (wherein R 1 represents chloro, trifluoromethyl or trifluoromethoxy; R 2 represents H or fluoro; and R 3 represents a 2-4C alkyl group) as well as a pharmaceutically acceptable salt, solvate and prodrug thereof, and another therapeutic agent of the disorder associated with the onset or the progress of the atherosclerosis, another PPAR regulator, a depressant of cholesterol, an HMG-CoA reductase inhibitor or an IBAT inhibitor. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供（2S）-3-（4-2- [氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）-2-乙氧基丙酸衍生物的某种新的中间体及其衍生物的制备方法 ; 并提供含有该衍生物与可用于治疗与动脉粥样硬化发作或进展相关的病症（例如高血压，高脂血症，血脂异常，糖尿病和肥胖）的另一治疗剂的药物组合物。药物组合物含有式（I）化合物的S对映异构体（其中R 1表示氯，三氟甲基或三氟甲氧基; R 2表示H或氟代; R 3代表2-4C烷基）以及其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，以及与动脉粥样硬化发作或进展相关的病症的另一种治疗剂，另一种PPAR调节剂，胆固醇抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂或IBAT抑制剂。版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

5. 发明专利

JP2004210794A Benzothiazepine and benzothiadiazepine derivatives with inhibition activity for ileum bile acid transport (ibat) for treating hyperlipemia 审中-公开
公开(公告)号：JP2004210794A
公开(公告)日：2004-07-29
申请号：JP2004038919
申请日：2004-02-16
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID , ALENFALK SUZANNE , SKJARET TORE , LEMURELL MALIN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/192 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K31/695 , A61K31/785 , A61P20060101 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D281/02 , C07D281/10 , C07D285/36 , C07D417/12 , C07F7/10 , C07K20060101
CPC分类号： C07D417/12 , C07D285/36
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an ileum bile acid transport (IBAT) inhibitor useful for treating hyperlipemia.
SOLUTION: A pharmaceutical composition comprises a compound represented by formula (I) (wherein, for example, M denotes -N- or -CH-; R
V , R
X , R
Y , R
3 and R
6 each denote a hydrogen; R
1 and R
2 each denote a butyl group; R
4 denotes a bromine; V=0; R
5 denotes a -OCH
2 NHCOCH(-C
6 H
5 )CONHCH
2 COOH group), a pharmaceutically acceptable salt, solvate and solvate of the salt thereof, and a prodrug thereof, and is used for treating hyperlipemia.
COPYRIGHT: (C)2004,JPO&NCIPI

6. 发明专利

AU2003240079B2 Peptides derivatives comprising thiazepine group for the treatment of hyperlipidemic conditions 未知
公开(公告)号：AU2003240079B2
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：AU2003240079
申请日：2003-06-10
申请人： ALBIREO AB
发明人： DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , LEMURELL MALIN , ALENFALK SUZANNE , SKJARET TORE , STARKE INGEMAR
IPC分类号： C07K5/065 , A61K38/00 , A61P3/06 , A61P9/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Process for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

8. 发明专利

AU2003226565A1 CHEMICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：AU2003226565A1
公开(公告)日：2003-11-10
申请号：AU2003226565
申请日：2003-04-23
申请人： ALBIREO AB
发明人： ALENFALK SUZANNE , WALLBERG ANDREAS CHRISTER , BOSTROM STIG JONAS , STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , NORDBERG MATS PETER
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/255 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K45/00 , A61P1/12 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07D207/34 , C07D285/36 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R v , R 1 , R 2 , R x , R y , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R z and v are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates or such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

9. 发明专利

ES2337559T3 DERIVADOS DE LA BENZOTIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA. 未知
公开(公告)号：ES2337559T3
公开(公告)日：2010-04-27
申请号：ES02767623
申请日：2002-09-05
申请人： ALBIREO AB
发明人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID
IPC分类号： C07D281/10 , A61K31/255 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K38/05 , A61K45/00 , A61P3/06 , C07K5/06
摘要： Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que uno de entre R1 y R2 se seleccionan de entre hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de entre alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; Ry se selecciona de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6 alcoxi C1-4 y alcanoiloxi C1-6; Rz se selecciona de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquilo C1-6)amino, N,N-(alquilo C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquilo C1-6)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2carbamoilo, (alquilo C1-6)S(O)a, en el que a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquilo C1-6)sulfamoilo y N,N-([alquilo C1-6)2sulfamoilo; v es 0-5; uno de entre R4 y R5 es un grupo de fórmula (IA): **(Ver fórmula)** R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquilo C1-4)amino, N,N-(alquilo C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-4)2carbamoilo, (alquilo C1-4)S(O)a, en el que a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, N-(alquilo C1-4)sulfamoilo y N,N-(alquilo C1-4)2sulfamoilo; en la que R3 y R6 y el otro de entre R4 y R5 pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R16; X es -O-, -N(Ra)-, -S(O)b- o -CH(Ra)-; en el que Ra es hidrógeno o alquilo C1-6 y b es 0-2; el anillo A es arilo o heteroarilo; en el que el anillo A está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R17; R7 es hidrógeno, alquilo C1-4, carbociclilo o heterociclilo; en Is que R7 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R18; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; R10 es hidrógeno, alquilo C1-4, carbociclilo o heterociclilo; en la que R10 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R19; R11 es carboxi, sulfo, sulfino, fosfono, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd) o -P(O)(ORc)(Rd), en el que Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6; o R11 es un grupo de fórmula (IB): **(Ver fórmula)** en la que Y es -N(Rx)-, -N(Rx)C(O)-, -O-, y -S(O)a-; en el que a es 0-2 y Rx es hidrógeno o alquilo C1-4; R12 es hidrógeno o alquilo C1-4; R13 y R14 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo o heterociclilo; en la que R13 y R14 pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R20; R15 es carboxi, sulfo, sulfino, fosfono, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) o -P(O)(ORe)(Rf), en el que Re y Rf se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6; o R15 es un grupo de fórmula (IC): **(Ver fórmula)** en la que R24 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-4; R25 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-4, carbociclilo, heterociclilo o R27; en el que dicho alquilo C1-4, carbociclilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre R28; R26 se selecciona de entre carboxi, sulfo, sulfino, fosfono, tetrazolilo, -P(O)(ORg)(ORh), -P(O)(OH)(ORg), -P(O)(OH)(Rg) o -P(O)(ORg)(Rh), en el que R9 y Rh se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6; p es 1-3; en la que los valores de R13 pueden ser idénticos o diferentes; q es 0-1; r es 0-3; en la que los valores de R14 pueden ser idénticos o diferentes; m es 0-2; en la que los valores de R10 pueden ser idénticos o diferentes; n es 1-3; en la que los valores de R7 pueden ser idénticos o diferentes; z es 0-3; en la que los valores de R25 pueden ser idénticos o diferentes; R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquilo C1-4)amino, N,N-(alquilo C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-4)2carbamoilo, (alquilo C1-4)S(O)a, en el que a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, N-(alquilo C1-4)sulfamoilo y N,N-(alquilo C1-4)2sulfamoilo; en la que R16, R17 y R18 pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos en el carbono por uno o más R21; R19, R20, R27 y R28 se seleccionan independientemente de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquilo C1-4)amino, N,N-(alquilo C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-4)2carbamoilo, (alquilo C1-4)S(O)a, en el que a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, N-(alquilo C1-4)sulfamoilo, N,N-(alquilo C1-4)2sulfamoilo, carbociclilo, heterociclilo, sulfo, sulfino, amidino, (alquilo C1-4)3sililo, fosfono, -P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) o -P(O)(ORa)(Rb), en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6; en la que R19 y R20 pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos en el carbono por uno o más R22; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre halo, hidroxi, ciano, carbamoilo, ureido, amino, nitro, carboxi, carbamoilo, mercapto; sulfamoilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, vinilo, alilo, etinilo, metoxicarbonilo, formilo, acetilo, formamido, acetilamino, acetoxi, metilamino, dimetilamino, N-metilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, metiltio, metilsulfinilo, mesilo, N-metilsulfamoilo y N,N-dimetilsulfamoilo; en la que "heteroarilo" es un anillo mono o bicíclico totalmente insaturado que contiene 3-12 átomos de los que por lo menos un átomo se selecciona de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que, a menos que se especifique lo contrario, puede ser carbono o nitrógeno enlazado; "arilo" es un anillo de carbono mono o bicíclico totalmente insaturado que contiene 3-12 átomos; un "heterociclilo" es un anillo mono o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene 3-12 átomos, de los que por lo menos un átomo se selecciona de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que, a menos que se especifique lo contrario, puede ser carbono o nitrógeno enlazado, en el que un grupo -CH2-puede estar opcionalmente sustituido por un -C(O)-, o un átomo de azufre del anillo puede estar opcionalmente oxidado para formar los óxidos de S; y un "carbociclilo" es un anillo de carbono mono o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado que contiene 3-12 átomos; en el que un grupo -CH2- puede estar opcionalmente sustituido por -C(O)-; o una sal, solvato, solvato de dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. 发明专利

ES2329226T3 DERIVADOS DE LA BENZOTIAZEPINA. 未知
公开(公告)号：ES2329226T3
公开(公告)日：2009-11-24
申请号：ES02755285
申请日：2002-08-30
申请人： ALBIREO AB
发明人： STARKE INGEMAR , DAHLSTROM MIKAEL ULF JOHAN , BLOMBERG DAVID , ALENFALK SUZANNE , NORDBERG PETER , WALLBERG ANDREAS CHRISTER
IPC分类号： C07D281/10 , A61K31/554 , A61K45/00 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D417/12
摘要： Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: Rv y Rw son ambos hidrógeno, uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro se selecciona de entre alquilo C1-6; Rx y Ry son ambos hidrógeno, Rz se selecciona de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en la que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo, v es de 0-5, uno de entre R4 y R5 es un grupo de fórmula (IA):** ver fórmula** R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, alcoxi carbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo; en el que R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, pueden sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más R17, X es -O-, -N(Ra)-, -S(O)b- o -CH(Ra)-; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-6 y b es de 0 a 2, el anillo A es arilo o heteroarilo; en el que el anillo A se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R18; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo o heterociclilo; en el que R7 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R19; y en el que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R20; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-6; R10 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p- R21-(alquileno C1-10)q o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R22-(alquileno C1-10)s-; en la que R10 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R23; y en la que, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R24; o R10 es un grupo de fórmula (IB): R9 es hidrógeno o alquilo C1-6; R10 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p- R21-(alquileno C1-10)q o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R22-(alquileno C1-10)s-; en la que R10 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R23; y en la que, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R24; o R10 es un grupo de fórmula (IB): ** ver fórmula** en la que: R11 es hidrógeno o alquilo C1-6, R12 y R13 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, carbociclilo o heterociclilo; en la que R12 y R13 pueden sustituirse opcionalmente de manera independiente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R25, y en la que si dicho heterociclilo contiene un grupo-NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R26, R14 se selecciona de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N- (alquil C1-10)carbamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p-R27-(alquileno C1-10)q- o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R28-(alquileno C1-10)s-; en la que R14 puede sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R29; y en la que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R30; o R14 es un grupo de fórmula (IC):** ver fórmula** R15 es hidrógeno o alquilo C1-6; R16 es hidrógeno o alquilo C1-6; en la que R16 puede sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más grupos seleccionados de entre R31; n es de 1 a 3, en el que los valores de R7 pueden ser iguales o diferentes; R17, R18, R19, R23, R25, R29 o R31 se seleccionan independientemente de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquilo C1-10)amino, N,N-(alquilo C1-10)2-amino, N,N,N-(alquilo C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquilo C1-10)carbamoílo, N,N-(alquilo C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10- S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquilo C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquilo C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquilo C1-10) sulfamoilamino, N,N-(alquilo C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxicarbonilamino C1-10, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p-R32-(alquileno C1-10)q- o heterociclil- (alquileno C1-10)r-R33-(alquileno C1-10)s-, en el que R17, R18, R19, R23, R25, R29 o R31 pueden sustituirse opcionalmente de manera independiente en un carbono con uno o más R34, y en el que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R35; R21, R22, R27, R28, R32 o R33 se seleccionan independientemente de entre -O-, -NR36-, -S(O)x-, -NR36C(O)NR36-, -NR36C(S)NR36-, -OC(O)N=C-, -NR36C(O)- o -C(O)NR36-; en el que R36 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y x es de 0 a 2; p, q, r y s se seleccionan independientemente de 0-2, R34 se selecciona de entre halo, hidroxi, ciano, carbamoílo, ureido, amino, nitro, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, trifluorometilo, trifluorometoxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, vinilo, alilo, etinilo, formilo, acetilo, formamido, acetilamino, acetoxi, metilamino, dimetilamino, N-metilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, metiltio, metilsulfinilo, mesilo, N-metilsulfamoílo, N,N-dimetilsulfamoílo, N-metilsulfamoilamino y N,N-dimetilsulfamoilamino; R20, R24, R26, R30 o R35 se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoílo, N-(alquilo C1-6)carbamoílo, N,N-(alquilo C1-6)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; en el que el arilo se encuentra totalmente insaturado, anillo de carbono mono- o bicíclico que contiene 3-12 átomos; heteroarilo se encuentra totalmente insaturado, anillo mono- o bicíclico que contiene 3-12 átomos de los que por lo menos un átomo se selecciona de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que puede, a menos que se indique lo contrario, encontrarse unido a un carbono o a un nitrógeno; en el que heteroarilo no es tetrazolilo; en el que el carbociclilo es un anillo de carbono mono- o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene 3-12 átomos; en el que un grupo -CH2- puede sustituirse opcionalmente con un -C(O)-; y en el que el heterociclilo es un anillo mono- o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado que contiene 3-12 átomos de los que por lo menos un átomo, particularmente 1-3 átomos, se seleccionan de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que puede, a menos que se indique lo contrario, encontrarse unido a un carbono o nitrógeno, en el que un grupo -CH2- puede sustituirse opcionalmente con un -C(O)- o un átomo de azufre de un anillo puede oxidarse opcionalmente para formar los S-óxidos, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o solvato de dicha sal del mismo.

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