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1. 发明申请

WO2006021420A3 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIARYLCYCLOALKYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产DIARYLCYCLOALKYLDERIVATEN
公开(公告)号：WO2006021420A3
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：PCT/EP2005009095
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND , SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62 , C07C67/03 , C07D263/62 , C07D309/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/62 , C07D309/12 , C12P17/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for producing diarylcycloalkyl derivatives of general formula (I), wherein the radicals have the indicated meanings. The invention further relates to novel intermediate products that are formed by means of the inventive method, methods for producing intermediate products of compounds of general formula (I), and a method for separating cis/trans isomer mixtures from starting materials used for the production of compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备Diarylcycloalkylderivaten的通式（I），其中的基团具有所述的含义的方法。此外，本发明提供在本发明方法中形成的新的中间体，用于制备通式（I）和用于从起始原料中分离顺式/反式异构体混合物的方法的化合物的中间产品的方法，涉及在化合物的制备通式（I）的可被使用。

2. 发明申请

WO2006021420B1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIARYLCYCLOALKYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产DIARYLCYCLOALKYLDERIVATEN
公开(公告)号：WO2006021420B1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2005009095
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND , SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62 , C07C67/03 , C07D263/62 , C07D309/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/62 , C07D309/12 , C12P17/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for producing diarylcycloalkyl derivatives of general formula (I), wherein the radicals have the indicated meanings. The invention further relates to novel intermediate products that are formed by means of the inventive method, methods for producing intermediate products of compounds of general formula (I), and a method for separating cis/trans isomer mixtures from starting materials used for the production of compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备Diarylcycloalkylderivaten的通式（I），其中的基团具有所述的含义的方法。此外，本发明提供在本发明方法中形成的新的中间体，用于制备通式（I）和用于从起始原料中分离顺式/反式异构体混合物的方法的化合物的中间产品的方法，涉及在化合物的制备通式（I）的可被使用。

3. 发明专利

CY1112080T1 ΜΕΘΟΔΟΣ ΔΙΕΡΓΑΣΙΩΝ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ ΔΙΑΡΥΛΟΚΥΚΛΟΑΛΚΥΛΙΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1112080T1
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CY111101110
申请日：2011-11-17
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JÜRGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STÉPHANE
IPC分类号： C12P7/62
摘要： Ηεφεύρεσηαφοράμίαμέθοδοδιεργασιώνγιατηνπαρασκευήπαραγώγωντουδιαρυλοκυκλοαλκυλίουτουγενικούτύπου (Ι), στονοποίονοιρίζεςέχουντιςδοθείσεςσημασίες. Περαιτέρωη παρούσαεφεύρεσηαφοράνέαενδιάμεσαπροϊόντα, ταοποίασχηματίζονταικατάτηνσύμφωναμετηνεφεύρεσημέθοδοδιεργασιών, μεθόδουςδιεργασιώνγιατηνπαρασκευήενδιάμεσωνπροϊόντωντωνενώσεωντουγενικούτύπου (Ι) καιμίαμέθοδοδιεργασιώνγιατονδιαχωρισμότωνμειγμάτων cis/trans-ισομερώντωναρχικώνυλικών, ταοποίαχρησιμοποιούνταικατάτηνπαρασκευήτωνενώσεωντουγενικούτύπου (Ι).

4. 发明专利

PL1786913T3 Sposób wytwarzania pochodnych diarylocykloalkilowych 未知
公开(公告)号：PL1786913T3
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：PL05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JÜRGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STÉPHANE
IPC分类号： C12P7/62

5. 发明专利

CA2578342A1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIARYLCYCLOALKYL DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2578342A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：CA2578342
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： KULITZSCHER BERNDT , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , HACHTEL JOCHEN , MAIER CLAUS-JUERGEN , HOERLEIN ROLF , ZOCHER FRANK , STUEDEMANN THOMAS , SALAGNAD CHRISTOPHE , BURGARD ANDREAS , MUTTI STEPHANE , JUNKER BERND
IPC分类号： C12P7/62 , C07C67/03 , C07D263/62 , C07D309/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates generally to a process for preparing diarylcycloalkyl derivatives of the formula (I). wherein the respective R-group substituents are defined herein. These compounds of formula (I) are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) which are useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The present invention is a novel process for preparing PPAR activators of the formula (I) which do not have the disadvantages of the processes known in the prior art. In particular, a process is provided with which the PPAR activators of formula (I) can be prepared in a suitable enantiomeric excess, i.e. high enantioselectivity, without the need for subsequent chiral chromatography.

6. 发明专利

ES2371762T3 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIARILCICLOALQUILO. 未知
公开(公告)号：ES2371762T3
公开(公告)日：2012-01-09
申请号：ES05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62
摘要： Procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula (I), que comprende las etapas de acuerdo con el siguiente esquema: en el que en las distintas etapas a1) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (IX) con agua para dar un compuesto de la fórmula (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, o a2) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (X) con al menos un donante de acilo para dar el com- puesto (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, b) se hace reaccionar el compuesto (V) en presencia de un catalizador ácido con un compuesto que puede formar el grupo protector acetal o cetal Z3 estable a bases y lábil a ácidos, para dar el compuesto de la fórmula (VIII) y c) se convierte el compuesto (VIII) en presencia de un nucleófilo en un compuesto de la fórmula (II), d) se hace reaccionar el compuesto (II) en presencia de una base B1 con un compuesto de la fórmula (VI) para dar un compuesto de la fórmula (IIIa) o con un compuesto de la fórmula (VII) para dar un compuesto de la fórmula (IIIb), e) se convierte el compuesto (IIIa) en un compuesto de la fórmula (IVa) o el compuesto (IIIb) en un compuesto de la fórmula (IVb), en donde la reacción particular se realiza con un alcohol en presencia de un ca- talizador ácido, f) se hace reaccionar el compuesto (IVa) con el compuesto (VII) o el compuesto (IVb) con el compuesto (VI) para dar un compuesto de la fórmula (Ia) en presencia de la base B1, y g) si es apropiado, se hidroliza o hidrogenoliza el compuesto (Ia) para dar el compuesto (I), cuando R3 es H, en donde los compuestos (IX) y (X) están presentes en cada caso como isómero cis puro o como mezclas cis/trans, y en donde las variables y los sustituyentes tienen, en cada caso, el siguiente significado: anillo A es cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C3-C8, en donde en los anillos ciclolalquilo o cicloalquenilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, R1, R2, R4 y R5 son, cada uno independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), R3 es H, alquilo C1-C6 o bencilo, que pueden estar sustituidos opcionalmente con F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), R6 es alquilo C1-C6 o bencilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), X es alquilo C1-C6, en donde en el grupo alquilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, Y es alquilo C1-C6, en donde en el grupo alquilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, Z1 y Z2 son, cada uno independientemente entre sí, un grupo protector estable a los ácidos, Z3 es un grupo protector estable a la base y lábil a los ácidos, Z4 y Z5 son, cada uno independientemente entre sí, un grupo lábil, B1 es un alcoholato de metal alcalinotérreo terciario, un alcoholato de metal alcalino terciario, amida de metal alcalinotérreo, amida de metal alcalino, silazida de metal alcalinotérreo, silazida de metal alcalino o hidruro de metal alcalino.

7. 发明专利

DK1786913T3 Fremgangsmåde til fremstilling af diarylcycloalkylderivater 未知
公开(公告)号：DK1786913T3
公开(公告)日：2011-11-28
申请号：DK05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE , MAIER CLAUS-JUERGEN
IPC分类号： C12P7/62

8. 发明专利

AT520785T 未知
公开(公告)号：AT520785T
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：AT05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62
摘要： The invention relates generally to a process for preparing diarylcycloalkyl derivatives of the formula (I). wherein the respective R-group substituents are defined herein. These compounds of formula (I) are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) which are useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The present invention is a novel process for preparing PPAR activators of the formula (I) which do not have the disadvantages of the processes known in the prior art. In particular, a process is provided with which the PPAR activators of formula (I) can be prepared in a suitable enantiomeric excess, i.e. high enantioselectivity, without the need for subsequent chiral chromatography.

9. 发明专利

NZ555670A Method for the production of oxazoles by condensing aromatic aldehyde with alpha-ketoximes to N-oxides and then reacting the same with activated acid derivatives 未知
公开(公告)号：NZ555670A
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：NZ55567005
申请日：2005-12-01
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： HOLLA WOLFGANG , HOERLEIN ROFT-LUDWIG , KULITZSCHER BERNDT , LAUX WOLFGANG , STUEDEMANN THOMAS , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , SCHEFFER ROBERT J H
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/41 , A61P3/00
摘要： Disclosed is a process for preparing compounds of formula IV which comprises converting the aromatic aldehydes of formula I using alpha-ketoximes of formula II (condensation) to the N-oxides of formula III which is reacted with an acid derivative to give a halomethyloxazole of formula IV.

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