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1. 发明申请

WO2005070952A1 LIPID- DERIVATISIERTE BISPHOSPHONSÄURE 审中-公开
标题翻译：脂质衍生化的双膦
公开(公告)号：WO2005070952A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/DE2005/000095
申请日：2005-01-24
申请人： MCS MICRO CARRIER SYSTEMS GMBH , GREB, Wolfgang , SHYHSKOV, Oleg , RÖSCHENTHALER, Gerd-Volker , HENGST, Verena
发明人： GREB, Wolfgang , SHYHSKOV, Oleg , RÖSCHENTHALER, Gerd-Volker , HENGST, Verena
IPC分类号： C07J51/00
CPC分类号： C07J51/00 , A61K9/127 , A61K31/66 , C07F9/386 , C23F11/1676
摘要： Es wird ein Bisphosphonsäure-Derivat mit der allgemeinen Formel (I) beansprucht (I) worin R 1 ist H, OH, C 1 ,-C 6 -Alkyl, C 1 ,-C 6 -Alkoxy, C 1 ,-C6-Hydroxyalkyl, C 1 ,-C 6 -Aminoalkyl, C 1 ,-C 6 Halogenalkyl ist, X ist eine direkte Bindung, Alkylengruppe mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen, (CH 3 ) m (OCR 3 HCH 2 ) N ,-(O) O ,-, worin R 3 H oder CH 3 bedeutet und m für 0 oder eine Zahl von 1 bis 6, n für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6, und o für 0 oder 1 steht, -(CR 4 HCH 2 0) P , worin R 4 H oder CH 3 bedeutet, p für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6, steht, (CH 3 ) q -(OCR 5 HCH 2 ) r- (O) s - (CH 3 ) t -, worin R 5 H oder CH 3 bedeutet, und q für 0 oder eine Zahl von 1 bis 6, r für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6 und s für 0 oder 1 und t für eine Zahl von 1 bis 6 steht, und R 2 ein Rest mit der Formel (II) ist (II) oder ein Fettalkylrest oder Fettsäurerest mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen. Die beanspruchte Verbindung kann zur Herstellung liposomaler Zubereitungen und zur Herstellung von Medikamenten, die zur Behandlung von Tieren und Menschen verwendet werden, eingesetzt werden.
摘要翻译：它是通式（I）的双膦酸衍生物权利（I）其中，R <1>为H，OH，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6羟烷基，C1， C6氨基烷基，C1，-C6Halogenalkyl，X为碳原子数1〜20的直连键，亚烷基，（CH 3）米（OCR <3> HCH2）N - ， - （O）O， - 其中R <3> H或CH 3，并且m为0或从1至6的整数，n是一个数从1至10，尤其是1至6，o是0或1， - （CR <4> HCH20）P，其中，R <4>为H或CH 3，p是从1到10，特别是1〜6，是，（CH3）Q-（OCR <5> HCH2）R（O）S（CH 3）叔，其中 [R <5>为H或CH 3基团，和q是0或从1至6的整数，r是从1到10，优选1〜6，s为0或1，t是一个从1到6 且R <2>是下式基团（II）是式（II），或具有碳原子数8〜22的脂肪烷基或脂肪酸残基。所要求保护的化合物可用于生产脂质体的制剂和用于其用于动物和人的治疗中生产的药物。

2. 发明公开

EP1706415A1 LIPID- DERIVATISIERTE BISPHOSPHONS URE 有权转让
标题翻译：脂质衍生化的双膦
公开(公告)号：EP1706415A1
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP05714898.3
申请日：2005-01-24
申请人： MCS Micro Carrier Systems GmbH
发明人： GREB, Wolfgang , SHYHSKOV, Oleg , RÖSCHENTHALER, Gerd-Volker , HENGST, Verena
IPC分类号： C07J51/00 , A61K31/575 , A61P39/04 , C23F11/167 , A61K9/127
CPC分类号： C07J51/00 , A61K9/127 , A61K31/66 , C07F9/386 , C23F11/1676
摘要： Disclosed is a bisphosphonic acid derivative of general formula (I), wherein R1 represents H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 haloalkyl, X represents a direct bond, alkylene group comprising 1 to 20 carbon atoms, (CH3)m-(OCR3HCH2)n-(O)O-, wherein R3 represents H or CH3 while m represents 0 or a number from 1 to 6, n represents a number from 1 to 10, especially 1 to 6, and o represents 0 or 1, -(CR4HCH2O)p-, wherein R4 represents H or CH3, p represents a number from 1 to 10, particularly 1 to 6, (CH3)q-(OCR 5HCH2)r-(O)s-(CH3)t-, wherein R5 represents H or CH3 while q represents 0 or a number from 1 to 6, r represents a number from 1 to 10, especially 1 to 6, s represents 0 or 1, and t represents a number from 1 to 6, and R2 represents a radical of formula (II) or a fatty alkyl radical or fatty acid radical comprising 8 to 22 carbon atoms. The inventive compound can be used for producing liposomal preparations as well as medicaments utilized for the treatment of animals and humans.

3. 发明授权

EP1706415B1 LIPID- DERIVATISIERTE BISPHOSPHONSÄURE 有权转让
标题翻译： LIPID-衍生的双相溶液
公开(公告)号：EP1706415B1
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：EP05714898.3
申请日：2005-01-24
申请人： MCS Micro Carrier Systems GmbH
发明人： GREB, Wolfgang , SHYHSKOV, Oleg , RÖSCHENTHALER, Gerd-Volker , HENGST, Verena
IPC分类号： C07J51/00 , A61K31/575 , A61P39/04 , C23F11/167 , A61K9/127
CPC分类号： C07J51/00 , A61K9/127 , A61K31/66 , C07F9/386 , C23F11/1676
摘要： Disclosed is a bisphosphonic acid derivative of general formula (I), wherein R1 represents H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 haloalkyl, X represents a direct bond, alkylene group comprising 1 to 20 carbon atoms, (CH3)m-(OCR3HCH2)n-(O)O-, wherein R3 represents H or CH3 while m represents 0 or a number from 1 to 6, n represents a number from 1 to 10, especially 1 to 6, and o represents 0 or 1, -(CR4HCH2O)p-, wherein R4 represents H or CH3, p represents a number from 1 to 10, particularly 1 to 6, (CH3)q-(OCR 5HCH2)r-(O)s-(CH3)t-, wherein R5 represents H or CH3 while q represents 0 or a number from 1 to 6, r represents a number from 1 to 10, especially 1 to 6, s represents 0 or 1, and t represents a number from 1 to 6, and R2 represents a radical of formula (II) or a fatty alkyl radical or fatty acid radical comprising 8 to 22 carbon atoms. The inventive compound can be used for producing liposomal preparations as well as medicaments utilized for the treatment of animals and humans.

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