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1. 发明专利

PH12014501925A1 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：PH12014501925A1
公开(公告)日：2014-11-24
申请号：PH12014501925
申请日：2014-08-27
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

2. 发明专利

BR112014018868A2 composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio 未知
公开(公告)号：BR112014018868A2
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：BR112014018868
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： ATSUSHI NODA , ATSUSHI SUZUKI , HARUKI OKADA , HIROSHI TOMIYAMA , HIROYUKI HISAMICHI , HIROYUKI MORITOMO , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , KAZUHISA TSUNOYAMA , KAZUO TOKUZAKI , KOZO MIYASAKA , MAKOTO ASAUMI , MINORU KAMEDA , TAKASHI FUTAMI , TOMOYUKI SUZUKI , YOSHINORI IWAI , YUICHIRO KAWAMOTO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： resumo “composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio” é fornecido um composto útil como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga. como resultado de estudos sobre compostos tendo ação inibidora de fgfr, os presentes inventores verificaram que os compostos aromáticos heterocíclicos contendo nitrogênio da presente invenção têm ação inibidora sobre fgfr1, fgfr2, e/ou fgfr3, particularmente, fgfr3 mutante, e assim, a presente invenção foi rea-lizada. o composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio da presente inven-ção pode ser usado como um agente terapêutico para vários cânceres relacionados com fgfr1, fgfr2, e/ou de fgfr3, tais como o câncer do pulmão e câncer da mama r esistente à terapia hormonal, câncer do estômago, câncer da mama triplo negativo, câncer de endométrio, câncer de bexiga, e glioblastoma, particularmente, como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga fgfr3-positivo mutante.

3. 发明专利

BR112022012637A2 COMPOSTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E INIBIDOR DA DGK ¿ QUE COMPREENDEM O MESMO E USO DO DITO COMPOSTO PARA TRATAR CÂNCER RELACIONADO À ATIVAÇÃO DAS CÉLULAS IMUNES OU CÂNCER TENDO RESISTÊNCIA À TERAPIA COM ANTICORPO ANTI-PD-1 / ANTICORPO ANTI-PD-L1 未知
公开(公告)号：BR112022012637A2
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：BR112022012637
申请日：2020-12-24
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： HIDEYUKI WATANABE , YOHEI SEKI , KEIICHIRO OKUYAMA , KAZUO KUROSAWA , OSAMU IKEDA , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , AKIHIKO NAKAMURA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： COMPOSTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA. É proporcionado um composto útil como um ingrediente ativo de uma composição farmacêutica, para o tratamento de câncer relacionado à ativação das células imunes ou câncer tendo resistência à terapia com anticorpo anti-PD-1 /anticorpo anti-PD-L1. Os presentes inventores conduziram estudos sobre um composto útil como um ingrediente ativo de uma composição farmacêutica, para o tratamento de câncer relacionado à ativação das células imunes ou câncer tendo resistência à terapia com anticorpo anti-PD-1 / anticorpo anti-PD-L1, e descobriram que um composto de piridazinil-tiazolcarboxamida tem efeito inibitório sobre a DGK (DGKzeta), levando à conclusão da presente invenção. O composto de piridazinil-tiazolcarboxamida da presente invenção tem um efeito inibitório sobre a DGK e pode ser utilizado como um agente terapêutico para o tratamento de câncer relacionado à ativação das células imunes ou câncer tendo resistência à terapia com anticorpo anti-PD-1 / anticorpo antiPD-L1.

4. 发明专利

IL234313A Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds 未知
公开(公告)号：IL234313A
公开(公告)日：2017-03-30
申请号：IL23431314
申请日：2014-08-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , KAZUHIKO IIKUBO , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , ATSUSHI NODA , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
发明人： KAZUHIKO IIKUBO , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , ATSUSHI NODA , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

5. 发明专利

DOP2022000137A COMPUESTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA 未知
公开(公告)号：DOP2022000137A
公开(公告)日：2022-11-30
申请号：DO2022000137
申请日：2022-06-24
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： HIDEYUKI WATANABE , YOHEI SEKI , KEIICHIRO OKUYAMA , KAZUO KUROSAWA , OSAMU IKEDA , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , AKIHIKO NAKAMURA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Se proporciona un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o el cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti- PD- 1/anticuerpos anti- PD- L1. Los inventores de la presente han realizado estudios sobre un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti- PD- 1/anticuerpos anti- PD- L1 y descubrieron que un compuesto de piridazinil- tiazolcarboxamida tiene efecto inhibitorio sobre DGK ¿ (DGKzeta), lo que da lugar a la consecución de la presente invención. El compuesto de piridazinil- tiazolcarboxamida de la presente invención tiene efecto inhibitorio sobre DGK ¿ y puede usarse como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti- PD- 1/anticuerpos anti- PD- L1.

6. 发明专利

IL294136A Pyridazinyl-thiazolecarboxamide compound 未知
公开(公告)号：IL294136A
公开(公告)日：2022-08-01
申请号：IL29413622
申请日：2022-06-20
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , HIDEYUKI WATANABE , YOHEI SEKI , KEIICHIRO OKUYAMA , KAZUO KUROSAWA , OSAMU IKEDA , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , AKIHIKO NAKAMURA , KOZO MIYASAKA
发明人： HIDEYUKI WATANABE , YOHEI SEKI , KEIICHIRO OKUYAMA , KAZUO KUROSAWA , OSAMU IKEDA , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , AKIHIKO NAKAMURA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer having resistance to anti-PD-1 antibody / anti-PD-Ll antibody therapy is provided.The present inventors have conducted studies on a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer having resistance to anti-PD-1 antibody / anti-PD-Ll antibody therapy, and found that a pyridazinyl-thiazolecarboxamide compound has DGK ξ (DGKzeta) inhibitory effect, leading to completion of the present invention. The pyridazinyl-thiazolecarboxamide compound of the present invention has DGK ξ inhibitory effect, and can be used as a therapeutic agent for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer having resistance to anti-PD-1 antibody / anti-PD-Ll antibody therapy.

7. 发明专利

BR112014018868B1 composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso do mesmo 未知
公开(公告)号：BR112014018868B1
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：BR112014018868
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： ATSUSHI NODA , ATSUSHI SUZUKI , HARUKI OKADA , HIROSHI TOMIYAMA , HIROYUKI HISAMICHI , HIROYUKI MORITOMO , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , KAZUHISA TSUNOYAMA , KAZUO TOKUZAKI , KOZO MIYASAKA , MAKOTO ASAUMI , MINORU KAMEDA , TAKASHI FUTAMI , TOMOYUKI SUZUKI , YOSHINORI IWAI , YUICHIRO KAWAMOTO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso do mesmo. é fornecido um composto útil como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga. como resultado de estudos sobre compostos tendo ação inibidora de fgfr, os presentes inventores verificaram que os compostos aromáticos heterocíclicos contendo nitrogênio da presente invenção têm ação inibidora sobre fgfr1, fgfr2, e/ou fgfr3, particularmente, fgfr3 mutante, e assim, a presente invenção foi rea-lizada. o composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio da presente invenção pode ser usado como um agente terapêutico para vários cânceres relacionados com fgfr1, fgfr2, e/ou de fgfr3, tais como o câncer do pulmão e câncer da mama resistente à terapia hormonal, câncer do estômago, câncer da mama triplo negativo, câncer de endométrio, câncer de bexiga, e glioblastoma, particularmente, como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga fgfr3-positivo mutante.

8. 发明专利

AR090161A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS CON ACCION SOBRE EL CANCER DE VEJIGA 未知
公开(公告)号：AR090161A1
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：ARP130100588
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAZUHIKO IIKUBO , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Se proporciona un compuesto como un agente preventivo y/o terapéutico para el cáncer de vejiga. Como resultado de estudios en compuestos que tienen una acción inhibidora de FGFR, los compuestos heterocíclicos aromáticos que contienen nitrógeno de la presente tienen una acción inhibidora sobre FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, en particular, FGFR3 mutante. El compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se puede usar en forma de un agente terapéutico para diversos cánceres relacionados con FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, tales como cáncer de pulmón y cáncer de mama resistente a terapia hormonal, cáncer de estómago, cáncer de mama triple negativo, cáncer de endometrio, cáncer de vejiga y glioblastoma, en particular como un agente preventivo y/o terapéutico para cáncer de vejiga FGFR3-positivo mutante. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o a su sal, (caracterizado porque X e Y, iguales o diferentes entre sí, son CH o N, siempre que X e Y no sean simultáneamente N; L¹ es -alquileno inferior-, -alquileno inferior-O-, -O-alquileno inferior- o -alquinileno inferior-; Z es N o CH; R¹, iguales o diferentes entre sí, son alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, -O-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno), halógeno, ciano o -N(alquilo inferior)₂; p es un número entero de 2 a 4; anillo W es un anillo carbocíclico aromático opcionalmente sustituido, un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; Q es -L²-R² o R³; L² es un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; R² es un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH y -O-alquilo inferior, -C(O)-R⁰, -C(O)-cicloalquilo opcionalmente sustituido, -NH-R⁰, -N(alquilo inferior)-R⁰, un grupo -L³-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido o H; R⁰ es alquilo inferior opcionalmente sustituido con -OH; R³ es (i) alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, -OH, -O-R⁰, amino opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido y un grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; (ii) -O-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, -OH, -O-R⁰, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido y un grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); (iii) -NH-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior y carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰); (iv) -N(alquilo inferior)-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior y carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰); (v) -C(O)OH; (vi) grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; (vii) -O-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior); o (viii) carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰; y L³ es un enlace, -NH-, -N(alquilo inferior)- o alquileno inferior).

9. 发明专利

MX349120B COMPUESTO HETEROCICLICO AROMATICO QUE CONTIENE NITROGENO. 未知
公开(公告)号：MX349120B
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：MX2014010327
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： HIROYUKI MORITOMO , KAZUHIKO IIKUBO , TOMOYUKI SUZUKI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/506 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： Se proporciona un compuesto de utilidad como un agente profiláctico y/o terapéutico para el cáncer de vejiga. Como resultado de estudios en compuestos que tienen una acción inhibidora de FGFR, los presentes inventores hallaron que los compuestos heterocíclicos aromáticos que contienen nitrógeno de la presente invención tienen una acción inhibidora sobre FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, en particular, FGFR3 mutante y, así, se llevó a cabo la presente invención. El compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno de la presente invención se puede usar en forma de un agente terapéutico para diversos cánceres relacionados con FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, como cáncer de pulmón y cáncer de mama resistente a terapia hormonal, cáncer de estómago, cáncer de mama triple negativo, cáncer de endometrio, cáncer de vejiga y glioblastoma, en particular como un agente preventivo y/o terapéutico para cáncer de vejiga FGFR3-positivo mutante.

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