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1. 发明申请

WO2005037824A2 METHOD FOR THE PRODUCTION OF AMINO CROTONYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用于生产AMINOCROTONYLVERBINDUNGEN
公开(公告)号：WO2005037824A2
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/EP2004011378
申请日：2004-10-12
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , RALL WERNER , SOYKA RAINER , KULINNA CHRISTIAN , SCHNAUBELT JUERGEN , SIEGER PETER
发明人： RALL WERNER , SOYKA RAINER , KULINNA CHRISTIAN , SCHNAUBELT JUERGEN , SIEGER PETER
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , C07D405/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12
摘要： The invention relates to an improved method for the production of 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-butene-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofurane-3-yloxy)-quinazoline and related amino crotonyl compounds. The invention also relates to a suitable salt of 4-[(3-chloro-4-fluorphenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-butene-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofurane-3-yloxy)-quinazoline for use as an active ingredient for a medicament.
摘要翻译：本发明涉及一种用于4制备的改进方法 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基] 氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基）喹唑啉和相关Aminocrotonylverbindungen和生产的4合适的盐的 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（ N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉，用作药物活性成分。

2. 发明申请

WO2006010511A8 METHOD FOR PRODUCING 3-(4-PIPERIDINYL)-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-2(1H)-ON 审中-公开
标题翻译：用于制备3-（4-哌啶基）-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2（1H） - 酮
公开(公告)号：WO2006010511A8
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/EP2005007778
申请日：2005-07-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , SCHNAUBELT JUERGEN , RALL WERNER , SOYKA RAINER , BIRK NORBERT , GUTSCHERA LUDWIG , HEIMROTH HEIDELORE , KRUEGER THOMAS , PROELL ARMIN
发明人： SCHNAUBELT JUERGEN , RALL WERNER , SOYKA RAINER , BIRK NORBERT , GUTSCHERA LUDWIG , HEIMROTH HEIDELORE , KRUEGER THOMAS , PROELL ARMIN
IPC分类号： C07D243/04
CPC分类号： C07D401/04 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for producing a compound 3-(4-Piperidinyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-2(1H)-on of formula (I), wherein said compound is a structural element of CGRP-antagonists which are particularly suitable for the oral migraine treatment.
摘要翻译：本发明是一种制备所述化合物的方法，3-（4-哌啶基）-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2（1H）式 - 酮（I），其作为结构元件在CGRP拮抗剂，特别适用于偏头痛的口服治疗，可以找到。

3. 发明申请

WO2007074130A3 3-(4-PIPERIDINYL)-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1,3-BENZODIAZEPINE-2(1H)-ONE 审中-公开
标题翻译： 3-（4-哌啶基）-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2（1H） - 酮
公开(公告)号：WO2007074130A3
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：PCT/EP2006070067
申请日：2006-12-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , SCHNAUBELT JUERGEN , STEHLE EMANUEL , KRUEGER THOMAS
发明人： SCHNAUBELT JUERGEN , STEHLE EMANUEL , KRUEGER THOMAS
IPC分类号： C07D243/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The invention relates to a method for producing the compound 3-(4-piperidinyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepine-2(1H)-one of formula (I), which can be found as a structural element in CGRP antagonists that are suited especially for the oral treatment of migraine.
摘要翻译：本发明是一种制备所述化合物的方法，3-（4-哌啶基）-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2（1H）式 - 酮（I），其作为结构元件在CGRP拮抗剂，特别适用于偏头痛的口服治疗，可以找到。

4. 发明申请

WO2004092203A3 PROCESS FOR PREPARING MACROCYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备大环化合物的方法
公开(公告)号：WO2004092203A3
公开(公告)日：2004-12-09
申请号：PCT/US2004010476
申请日：2004-04-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , DONSBACH KAI , ECKER DIETER , FRUTOS ROGELIO PEREZ , GALLOU FABRICE , GUTHEIL DIETER , HADDAD NIZAR , HAGENKOETTER ROBERT , KEMMER DIRK , KROEBER JUTTA , NICOLA THOMAS , SCHNAUBELT JUERGEN , SCHUL MICHAEL , SIMPSON ROBERT DONALD , WEI XUDONG , WINTER ERIC , XU YIBO , YEE NATHAN K , BRANDENBURG JOERG
发明人： DONSBACH KAI , ECKER DIETER , FRUTOS ROGELIO PEREZ , GALLOU FABRICE , GUTHEIL DIETER , HADDAD NIZAR , HAGENKOETTER ROBERT , KEMMER DIRK , KROEBER JUTTA , NICOLA THOMAS , SCHNAUBELT JUERGEN , SCHUL MICHAEL , SIMPSON ROBERT DONALD , WEI XUDONG , WINTER ERIC , XU YIBO , YEE NATHAN K , BRANDENBURG JOERG
IPC分类号： B01J31/22 , C07D491/08 , C07K1/00 , C07K1/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07B37/10 , C07D207/10 , C07D265/32 , C07K5/08
CPC分类号： B01J31/2226 , B01J31/2265 , B01J31/2404 , B01J2231/543 , B01J2531/821 , C07D491/08 , C07K1/006 , C07K1/086 , C07K5/0804 , C07K5/0812
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) which is carried out using an intermediate of the formula (II) wherein W, R through R , D,A and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中使用式（II）的中间体其中W，R 1至R 4，D，A和R 12为如本文所定义的。式（I）化合物是治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

5. 发明申请

WO2009021943A3 NOVEL PREPARATION PROCESS 审中-公开
标题翻译：新的制造工艺
公开(公告)号：WO2009021943A3
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/EP2008060560
申请日：2008-08-12
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , SCHNAUBELT JUERGEN , FACHINGER THOMAS , KONRAD MICHAEL , KRUEGER THOMAS , MERTEN JOERN , REICHEL CARSTEN , RENNER SVENJA , SCHMID ROLF , STEHLE EMANUEL , WERNER BIANCA
发明人： SCHNAUBELT JUERGEN , FACHINGER THOMAS , KONRAD MICHAEL , KRUEGER THOMAS , MERTEN JOERN , REICHEL CARSTEN , RENNER SVENJA , SCHMID ROLF , STEHLE EMANUEL , WERNER BIANCA
IPC分类号： C07D401/14 , C07C69/96 , C07D211/58 , C07D309/12
CPC分类号： C07D401/14 , C07C69/96 , C07C2601/14 , C07D211/58 , C07D309/12
摘要： The present invention relates to a process for preparing compounds of the general formula (I) in which R1 and R2 are defined as mentioned in the description, the pharmaceutically acceptable salts thereof and the solvates thereof, which can be prepared starting from compounds of the general formula (II) in which R1 is defined as mentioned in the description.
摘要翻译：本发明是一种用于在其中R1和R2如上文在说明书中定义的通式（I）的化合物的制备方法，它们的药学上可接受的盐和溶剂化物，从通式（II）开始在 R1的定义同说明书中提及，可以制备。

6. 发明专利

ES2440466T3 Procedimiento para la preparación de compuestos de aminocrotonilo 未知
公开(公告)号：ES2440466T3
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：ES04765927
申请日：2004-10-12
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： RALL WERNER , SOYKA RAINER , KULINNA CHRISTIAN , SCHNAUBELT JUERGEN , SIEGER PETER
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que abarca las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula (VI) así obtenido **Fórmula** en la que R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,con el aldehído de la fórmula**Fórmula** un correspondiente equivalente de aldehido con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas.

7. 发明专利

ME00341B POSTUPAK ZA DOBIJANJE AMINO KROTONILUIH JEDINJENJA 未知
公开(公告)号：ME00341B
公开(公告)日：2011-05-10
申请号：MEP50808
申请日：2004-10-12
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： SIEGER PETER , RALL WERNER , SOYKA RAINER , KULINNA CHRISTIAN , SCHNAUBELT JUERGEN
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , C07D405/12
摘要： Pronalazak se odnosi na poboljšani postupak pripreme 4-[(3-hloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N, N-dimetilamino)-1 -okso-2-buten-1 -ii] amino} -7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-hinazolina i pogodne soli 4-[(3-hloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N, N-dimetilamino)-l-okso-2-buten-l-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-hinazolina za primenu u vidu farmaceutske aktivne supstance.

8. 发明专利

AR063692A1 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CGRP(PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA) 未知
公开(公告)号：AR063692A1
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：ARP070103675
申请日：2007-08-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： STEHLE EMANUEL , SCHMID ROLF , KONRAD MICHAEL , HUCHLER GUENTHER , RALL WERNER , RIES UWE , SCHNAUBELT JUERGEN , KRUEGER THOMAS
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07C59/52 , C07C59/64 , C07C229/42
摘要： Reivindicación 1: Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general (2) en la cual R1 significa un grupo de fórmula (3) en el cual R1.1 representa H, alquilo C1-3, C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo, que comprende los pasos de: (a) acoplar un compuesto de fórmula general (4) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, y X significa un átomo de hidrógeno o un átomo metálico seleccionado del grupo consistente en litio, sodio y potasio, con un compuesto de fórmula general (5) en la cual R3 representa un radical de imidazol o de triazol, que está unido a través de un átomo de nitrógeno; (b) aislar un compuesto de fórmula general (1) obtenido en el paso (a), preferiblemente mediante cristalización en un disolvente, y (c) eventualmente recristalizar en un disolvente apropiado un sólido obtenido en el paso (b). Reivindicación 5: Procedimiento para preparar compuestos de fórmula general (1), en la cual R1 representa un grupo de fórmula (3), en el cual R1.1 representa H, alquilo C1-3, C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo, y R2 significa una amina secundaria -NR2.1R2.2, pudiendo estar seleccionados R2.1 y R2.2, de manera independiente entre sí, del grupo consistente en alquilo C1-3 y bencilo, o bien pudiendo formar el grupo -NR2.1R2.2 en conjunto una amina cíclica, que puede estar seleccionada del grupo consistente en morfolin-4-ilo, 1-metilpiperazin-4-ilo, 1 -bencilpiperazin-4-ilo, 1-((alquil C1-3)-carbonil)-piperazin-4-ilo, 1- (t-butiloxicarbonil)-piperazin-4-ilo, 1-(benciloxicarbonil)-piperazin-4-ilo, piperidin-1-ilo y pirrolidin-1-ilo, sus sales y solvatos, que comprende los pasos de: (a) acoplar un compuesto de fórmula general (4) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, y X significa un átomo de hidrógeno o un átomo metálico seleccionado del grupo consistente en litio, sodio y potasio, o un hidrato del mismo, con un compuesto de fórmula general (5) en la cual R3 representa un radical de imidazol o de triazol, que está unido a través de un átomo de nitrógeno; (b) hacer reaccionar un producto originado en el paso (a), de fórmula general (2) en la cual R1 está definido como se ha indicado antes, con un compuesto de fórmula general (6) en la cual R2 está definido como se ha indicado antes; y (c) para preparar compuestos de fórmula general (1), en la cual R1.1 significa un átomo de hidrógeno, eventualmente se elimina a continuación un grupo protector presente de un compuesto de fórmula general (1), en la cual R1.1 representa uno de los grupos C(O)-O-bencilo, C(O)-O-terc-butilo o bencilo.

9. 发明专利

SI1080076T1 IMPROVED METHOD FOR PREPARING PHARMACEUTICALLY VALUABLE NORBENZOMORPHANE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SI1080076T1
公开(公告)日：2004-04-30
申请号：SI9930488
申请日：1999-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： GRAUERT MATTHIAS , BALTES HANFRIED , SCHNAUBELT JUERGEN
IPC分类号： C07D221/06 , C07D221/22 , C07D221/26
摘要： The present invention relates to a new process for preparing norbenzomorphane derivatives of general formula 1

10. 发明专利

CZ20004323A3 Process for preparing R- and S-norbenzomorphans 未知
公开(公告)号：CZ20004323A3
公开(公告)日：2001-05-16
申请号：CZ20004323
申请日：1999-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： GRAUERT MATTHIAS , BALTES HANFRIED , SCHNAUBELT JUERGEN
IPC分类号： C07D221/26

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