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1. 发明申请

WO2006096652A2 PROCESS FOR PREPARING MACROCYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备大分子化合物的方法
公开(公告)号：WO2006096652A2
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/US2006007954
申请日：2006-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , BUSACCA CARL ALAN , GALLOU FABRICE , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
发明人： BUSACCA CARL ALAN , GALLOU FABRICE , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译：公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应。式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

2. 发明专利

DK1863833T3 FREMGANGSMÅDE TIL FREMSTILLING AF MAKROCYKLISKE FORBINDELSER 未知
公开(公告)号：DK1863833T3
公开(公告)日：2013-12-02
申请号：DK06737166
申请日：2006-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GALLOU FABRICE , BUSACCA CARL , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04

3. 发明专利

PL1863833T3 Sposób otrzymywania związków makrocyklicznych 未知
公开(公告)号：PL1863833T3
公开(公告)日：2014-03-31
申请号：PL06737166
申请日：2006-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BUSACCA CARL , GALLOU FABRICE , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04

4. 发明专利

ES2439732T3 Procedimiento para preparar compuestos macrocíclicos 未知
公开(公告)号：ES2439732T3
公开(公告)日：2014-01-24
申请号：ES06737166
申请日：2006-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BUSACCA CARL , GALLOU FABRICE , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente por -O- o NRa, endonde Ra es H o alquilo C1-4, y en donde dicho anillo está opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-4;R2 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, (alcoxi C2-7)-alquilo C1-6, arilo C6 o C10, o Het, en donde Het es un heterociclo saturado o insaturado de cinco, seis o sietemiembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dicho cicloalquilo, arilo o Het sustituido con R6, en donde R6 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R7)2, NH-C(O)-R7; o NHC(O)-NH-R7, en donde cada R7 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R6 es NH-C(O)-OR8, en donde R8 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es hidroxi, NH2 o un grupo de fórmula -NH-R9, en donde R9 es arilo C6 o C10, heteroarilo, -C(O)-R10, -C(O)-NHR10 o -C(O)-OR10, en donde R10 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; D es una cadena de alquileno insaturado de 5 a 10 átomos.

5. 发明专利

MX2007010879A PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS MACROCICLICOS. 未知
公开(公告)号：MX2007010879A
公开(公告)日：2007-11-23
申请号：MX2007010879
申请日：2006-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HADDAD NIZAR , WEI XUDONG , SENANAYAKE CHRIS HUGH , GALLOU FABRICE , YEE NATHAN K , BUSACCA CARL ALAN , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： Se describe un procedimiento para preparar un compuesto macrociclico de formula (I) en el cual se hace reaccionar un compuesto macrociclico sustituido con hidroxilo, de formula (3), con un compuesto sustituido con sulfonilo, de formula QUIN. Los compuestos de formula (I) son potentes agentes activos para el tratamiento de la infeccion por virus de la hepatitis C (HCV). (ver formula).

6. 发明专利

CA2568008A1 PROCESS FOR PREPARING ACYCLIC HCV PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2568008A1
公开(公告)日：2005-12-05
申请号：CA2568008
申请日：2005-05-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEI XUDONG , SENANAYAKE CHRIS HUGH , LORENZ JON CHARLES , HADDAD NIZAR , KAPADIA SURESH R , SAHA ANJAN , BUSACCA CARL ALAN , FRUTOS ROGELIO PEREZ
IPC分类号： C07K5/08 , A61K31/4709 , C07C217/84 , C07C225/22 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/083
摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

7. 发明专利

AU2012232960A1 Process for preparing macrocyclic compounds 未知
公开(公告)号：AU2012232960A1
公开(公告)日：2012-10-18
申请号：AU2012232960
申请日：2012-09-28
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BUSACCA CARL ALAN , GALLOU FABRICE , HADDAD NIZAR , HOSSAIN AZAD , KAPADIA SURESH R , LIU JIANXIU , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG , YEE NATHAN K
IPC分类号： C07K5/08 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： C:NRPorbl\DCC\RBR\4630558_ .DOC-9/25/2012 Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (1) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl 5 substituted compound of formula QUIN: 2 W 2 L \ \ OH L 0 W R2 O 5 4 r N 1 QUN0 5 4 3 N i 0 52 QUIN 0 52 (3) 10 The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (H-CV) infection.

8. 发明专利

ZA200706560B Process for preparing macrocyclic compounds 未知
公开(公告)号：ZA200706560B
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：ZA200706560
申请日：2007-08-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BUSACCA CARL ALAN , HADDAD NIZAR , KAPADIA SURESH R , SENANAYAKE CHRIS HUGH , YEE NATHAN K , GALLOU FABRICE , HOSSAIN AZAD , LIU JIANXIU , WEI XUDONG
IPC分类号： C07D20090101 , C07K20090101
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

9. 发明专利

CA2568008C PROCESS FOR PREPARING ACYCLIC HCV PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2568008C
公开(公告)日：2014-01-28
申请号：CA2568008
申请日：2005-05-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BUSACCA CARL ALAN , FRUTOS ROGELIO PEREZ , HADDAD NIZAR , KAPADIA SURESH R , LORENZ JON CHARLES , SAHA ANJAN , SENANAYAKE CHRIS HUGH , WEI XUDONG
IPC分类号： C07K5/08 , A61K31/4709 , C07C217/84 , C07C225/22 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/083
摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

10. 发明专利

UY34660A INHIBIDORES DE BENZODIOXANO DE LA PRODUCCIÓN DE LEUCOTRIENO 未知
公开(公告)号：UY34660A
公开(公告)日：2013-09-30
申请号：UY34660
申请日：2013-03-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： QING ZHANG , ASITHA ABEYWARDANE , BRUNETTE STEVEN RICHARD , BURKE MICHAEL J , KAPADIA SURESH R , JR THOMAS MARTIN KIRRANE , NETHERTON MATTHEW RUSSELL , HOSSEIN RAZAVI , SONIA RODRIGUEZ , ANJAN SAHA , ROBERT SIBLEY , SMITH-KEENAN LANA LOUISE , HIDENORI TAKAHASHI , TURNER MICHAEL ROBERT , WU JIANG-PING , YOUNG ERICK RICHARD ROUSH , QIANG ZHANG , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： A61P9/00 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/4178 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4375 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , C07D295/04 , C07D295/16 , C07D319/20 , C07D405/02 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D413/10 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/02 , C07D491/056 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos de la Fórmula I, en donde R1 a R3, A, X y n son como se definen en la presente. Los compuestos de la Fórmula (I) son útiles como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa (LTA4H) y para el tratamiento de trastornos relacionados con LTA4H. La presente invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la Fórmula (I), a los métodos de uso de estos compuestos en el tratamiento de varias enfermedades y trastornos, y a los procesos para preparar estos compuestos.

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