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1. 发明专利

AR119633A1 [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
公开(公告)号：AR119633A1
公开(公告)日：2021-12-29
申请号：ARP200102276
申请日：2020-08-11
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： DR LEFRANC JULIEN , DR SCHMEES NORBERT , DR ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR GNTHER JUDITH , DR GUTCHER ILONA , DR RSE LARS , DR BADER BENJAMIN , DR STCKIGT DETLEF , DR GORJANACZ MATYAS , DR KOBER CHRISTINA , DR BUCHMANN BERND , BHME STEPHAN , DR BOTHE ULRICH , DR PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque R¹ representa fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido de una a tres veces, de manera independiente uno del otro, con halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆-O-, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, -NR⁹R¹⁰, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₁₋₄-, alquilo-C₁₋₃-S(O)ₘ o alquilo-C₁₋₃-SO(NH)-; R² representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄ o cicloalquilo-C₃₋₆; R³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₆, fenilo o fenil-alquilo-C₁₋₃, en donde dicho grupo alquilo-C₁₋₆ está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alcoxi-C₁₋₄, -S(O)ₙ-alquilo-C₁₋₄, fenil-alcoxi-C₁₋₃ o -NR⁹R¹⁰ y dichos grupos fenilo están opcionalmente sustituidos, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo-C₁₋₃, haloalquilo-C₁₋₃, alcoxi-C₁₋₃ o haloalcoxi-C₁₋₃, o R² y R³ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3- a 6- miembros, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en el cual Rᵃ representa un grupo alquilo-C₁₋₄; R⁴ representa hidroxi, alcoxi-C₁₋₄ o -NR¹¹R¹², o R² y R⁴ juntos representan *-C₂₋₅-alcanodiilo-X¹-**, *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₁₋₃-alcanodiilo-** o *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₂₋₃-alcanodiilo-X¹-** para formar un anillo de 5- a 9- miembros, en donde * indica el punto de unión de dicho grupo para R² y ** indica el punto de unión de dicho grupo para R⁴; R⁵ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4- a 6- miembros, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰ o -NR⁹R¹⁰; R⁶ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁷ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁸ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, 1-R¹⁵-cicloalquilo-C₃₋₆, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰, -NR⁹R¹⁰, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄, alquilo-C₁₋₄-S-, alquilo-C₁₋₄-S-alquilo-C₁₋₄-, -S(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR, -S(=O)₂N(R)R, -S(=O)(=NH)R, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o -OR¹⁶; R⁹ y R¹⁰ son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo-C₁₋₃ o terc-butoxicarbonilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄; R¹¹ y R¹² son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo-C₂₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₄, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₂₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido, una o dos veces, independientemente uno del otro, con hidroxi, oxo, halógeno, alquiloC₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄ y está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heteroespirocicloalquilo, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo puenteado, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰; R¹³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo, 4-metoxibencilo o terc-butoxicarbonilo; R¹⁴ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo o 4-metoxibencilo; R¹⁵ representa alquilo-C₁₋₃ o haloalquilo-C₁₋₃; R¹⁶ representa hidroxialquilo-C₂₋₆, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆; R y R representan, de manera independiente uno del otro, alquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆-; X¹ representa O, S(O)ₘ, o NR¹³; X² representa O, S(O)ₘ, o NR¹⁴; m representa 0, 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, N-óxidos, hidratos y solvatos, así como sus sales fisiológicas aceptables y solvatos de estas sales, como así también sus mezclas.

2. 发明专利

AR107795A1 INDAZOLES 2-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN, Y SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR107795A1
公开(公告)日：2018-06-06
申请号：ARP170100533
申请日：2017-03-03
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： SAVY PASCAL , RAY NICHOLAS CHARLES , DR NUBBEMEYER REINHARD , DR LANGE MARTIN , DR BMER ULF , DR STEUBER HOLGER , DR GNTHER JUDITH , DR SCHMIDT NICOLE , DR SIEBENEICHER HOLGER , DR BOTHE ULRICH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P29/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La presente solicitud se refiere a indazoles 2-sustituidos, a procedimientos para su preparación, el uso de los indazoles sustituidos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la profilaxis de endometriosis así dolores asociados a la endometriosis y otros síntomas de endometriosis como dismenorrea, dispareunia, disuria y disquecia, de linfomas, artritis reumatoidea, espondiloartritis (en particular espondiloartritis psoriásica y enfermedad de Bechterew), lupus eritematoso sistémico, esclerosis múltiple, degeneración macular, EPOC, gota, afecciones por hígado graso, resistencia a la insulina, enfermedades tumorales y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), en la que R¹ representa halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵈ, hidroxi o alquilo C₁₋₆, donde el resto alquilo C₁₋₆ dado el caso puede estar mono- o polisustituido de modo igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un alcoxi C₁₋₆ o cicloalcoxi C₃₋₇ sustituido dado el caso una o seis veces con flúor, un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros sustituido dado el caso una a tres veces, de modo igual o diferente con Rᶜ, o representa alcoxi C₁₋₆, donde el resto alcoxi C₁₋₆ dado el caso puede estar mono- o polisustituido de modo igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un cicloalquilo C₃₋₇ sustituido dado el caso una a cuatro veces con flúor, alcoxi C₁₋₆ sustituido dado el caso una a cinco veces con flúor, un cicloalcoxi C₃₋₇ sustituido dado el caso una a cuatro veces con flúor, un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros dado el caso mono o polisustituido de manera igual o diferente con Rᶜ, o representa cicloalquiloxi C₃₋₇ o heterocicloalquiloxi de 4 a 7 miembros, donde cicloalquiloxi C₃₋₇ y heterocicloalquiloxi de 4 a 7 miembros dado el caso pueden estar mono o polisustituidos de manera igual o diferente con hidroxi, flúor, ciano, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆; Rᵃ representa alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, donde alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros dado el caso pueden estar mono o polisustituidos de manera igual o diferente con flúor, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₇; Rᵇ representa alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇; o Rᵃ y Rᵇ junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros, el que dado el caso puede estar mono- o disustituido de modo igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆; Rᶜ representa hidroxi, flúor, cloro, ciano, alquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄; Rᵈ representa hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₇ o representa alquilo C₁₋₆, que dado el caso puede estar sustituido con un grupo hidroxi; R² representa un heteroarilo de 5 miembros, que está monosustituido con R⁴ y está monosustituido con R⁵ o R² representa un heteroarilo de 6 miembros, que está monosustituido con R⁴ y está mono- o disustituido, de manera igual o diferente con R⁵; R³ representa un grupo, seleccionado de los compuestos de fórmula (2), (3) ó (4), donde * representa el lugar de unión del grupo con el resto de la molécula; R⁴ representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, C(=O)OH, ciano, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵃ, N(H)C(=O)Rᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ o S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ, o representa alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ puede estar sustituido dado el caso con uno a cinco átomos de flúor y dado el caso puede estar mono- o disustituido de modo igual o diferente con hidroxi, bromo, cloro, ciano, C(=O)OH, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₇, trifluorometoxi, o representa alcoxi C₁₋₆, donde alcoxi C₁₋₆ puede estar sustituido dado el caso con uno a cinco átomos de flúor y dado el caso puede estar mono- o disustituido de modo igual o diferente con hidroxi, cloro, bromo, ciano, C(=O)OH, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₇, trifluorometoxi, o representa cicloalquilo C₃₋₇ o representa cicloalquiloxi C₃₋₇, donde cicloalquilo C₃₋₇ y cicloalquiloxi C₃₋₇ dado el caso pueden estar sustituidos con uno a cuatro átomos de flúor y dado el caso pueden estar mono- o disustituidos de modo igual o diferente con hidroxi, cloro, bromo, ciano, C(=O)Rᵈ, C(=O)OH, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₄, o representa un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, que dado el caso puede estar sustituidos con uno a cuatro átomos del flúor y dado el caso puede estar mono- o disustituido de modo igual o diferente con hidroxi, cloro, bromo, ciano, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵈ, C(=O)OH, alquilo C₁₋₆, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo o alcoxi C₁₋₄, bromo, ciano, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵈ, C(=O)OH, alquilo C₁₋₆, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo o alcoxi C₁₋₄, o representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, donde fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros dado el caso pueden estar mono- o disustituidos de manera igual o diferente con flúor, cloro, bromo, hidroxi, ciano, C(=O)OH, S(=O)₂-alquilo C₁₋₄, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi o alquilo C₁₋₄, donde alquilo C₁₋₄ dado el caso puede estar mono- a trisustituido con flúor; R⁵ representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi o alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ puede estar sustituido dado el caso con uno a cinco átomos de flúor; R⁶ᶠ representa hidrógeno, flúor, C(=O)OH, C(=O)NH₂, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, ciano o alquilo C₁₋₆; R⁶ᵍ representa hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₆ o R⁶ᶠ y R⁶ᵍ forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un cicloalquilo C₃₋₇, o R⁶ᶠ y R⁶ᵍ representan juntos un grupo oxo; R⁶ʰ representa hidrógeno, trifluorometilo o alquilo C₁₋₆; R⁶ⁱ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆, o R⁶ʰ y R⁶ⁱ representan juntos un grupo oxo; R⁶ʲ representa hidrógeno, flúor, NH₂, N(H)Rᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄, C₍₌O₎OH, C₍₌O₎NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, hidroximetilo, dimetilaminometilo, trifluorometilo; R⁶ᵏ representa hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₆ o R⁶ʲ y R⁶ᵏ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₇; R⁶ˡ representa hidrógeno o metilo; R⁶ᵐ representa hidrógeno o metilo; G representa -CH₂- o -CH₂CH₂-; n en la fórmula (2) representa 0, 1 ó 2; n en la fórmula (3) representa 1 ó 2; n en la fórmula (4) representa 0 ó 1; z representa un grupo seleccionado de NR⁷, O, S, S(=O), S(=O)₂, S(=O)(=NH); R⁷ representa hidrógeno, C(=O)Rᵉ, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂N(Rᵃ)H, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂NHC(=O)CH₃, S(=O)₂NHC(=O)CH₂CH₃ o alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆, dado el caso puede estar mono- a pentasustituido con átomos de flúor y puede estar mono- a disustituido de manera igual o diferente con hidroxi, cloro, bromo, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, morfolin-4-ilo, 4-metilpiperazin-1-ilo, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₇; o representa cicloalquilo C₃₋₇, que dado el caso puede estar mono- a tetrasustituido con átomos de flúor y dado el caso puede estar mono- a disustituido de manera igual o diferente con hidroxi, metilo, etilo, trifluorometilo o ciano; o representa un heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros unido con el resto de la molécula mediante un átomo de carbono o representa heterocicloalquil-alquilo C₁₋₄ de 4 - 7 miembros, los cuales dado el caso pueden estar sustituidos uno a seis veces con átomos de flúor y pueden estar sustituidos una a tres veces, de manera igual o diferente, con hidroxi, cloro, bromo, ciano, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, trifluorometoxi, ciclopropilo, ciclopropilmetilo; Rᵉ representa alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ dado el caso puede estar sustituido una a tres veces, de manera igual o diferente, con hidroxi, flúor, cloro, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi o cicloalcoxi C₃₋₇ o Rᵉ representa cicloalquilo C₃₋₇, donde cicloalquilo C₃₋₇ dado el caso puede estar mono- a tetrasustituido con flúor y dado el caso está monosustituido con hidroxi.

3. 发明专利

AR108642A1 BENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE IRAK4 Y SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR108642A1
公开(公告)日：2018-09-12
申请号：ARP170101476
申请日：2017-05-31
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： DR SIEBENEICHER HOLGER , DR ANDRES DOROTHEE , DR SCHMIDT NICOLE , DR GNTHER JUDITH , DR BMER ULF , DR NUBBEMEYER REINHARD , DR BOTHE ULRICH , RING SVEN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P17/06 , A61P29/00 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： La presente solicitud se refiere a benzimidazoles sustituidos, a su uso solos o en combinación para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades; en particular para el tratamiento y/o la profilaxis de endometriosis, así como dolores asociados a la endometriosis y otros síntomas de endometriosis como dismenorrea, dispareunia, disuria y disquecia, de linfomas, artritis reumatoidea, espondiloartritis (en particular espondiloartritis psoriásica y enfermedad de Bechterew), lupus eritematoso sistémico, esclerosis múltiple, degeneración macular, EPOC, gota, afecciones por hígado graso, resistencia a la insulina, enfermedades tumorales y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) caracterizados porque R¹ representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo O, S y N y está enlazado mediante un átomo de carbono anular, donde un heteroarilo de 5 miembros puede estar monosustituido con cicloalquilo C₃₋₆ o alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con halógeno y donde en el caso que el heteroarilo de 5 miembros significa pirazolilo, pirazolilo puede estar monosustituido en N con cicloalquilo C₃₋₆ o alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con halógeno; y donde un heteroarilo de 6 miembros puede estar mono- o disustituido de manera igual o diferente con halógeno, alcoxi C₁₋₃, NH₂, alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con halógeno; A representa un enlace o alquilo C₁₋₆; R² en el caso que A sea alquilo C₁₋₆, representa hidrógeno, alcoxi C₁₋₃, S(=O)₂-alquilo C₁₋₃, NH(alquilo C₁₋₃), N(alquilo C₁₋₃)₂ o un heterocicloalquilo de 4, 5 ó 6 miembros, que contiene uno o dos heteroátomos iguales o diferentes o grupos de heteroátomos seleccionados de O, S, S(=O)₂, N, NH, N(alquilo C₁₋₃) y está enlazado ya sea mediante un átomo de carbono anular o un átomo de nitrógeno anular o R² en el caso que A sea un enlace, representa alquilo C₁₋₆, que puede estar monosustituido con -OH, o representa un heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, que contiene un heteroátomo o un grupo de heteroátomos seleccionados de N(alquilo C₁₋₃), O, S(=O)₂ y está enlazado por medio de un átomo de carbono anular del heterocicloalquilo, y sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.

4. 发明专利

CR20170220A NUEVOS INDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN, PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN, ASÍ COMO SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS. 未知
公开(公告)号：CR20170220A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CR20170220
申请日：2015-11-25
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： DR SIEBENEICHER , DR BOTHE ULRICH , DRA SCHMIDT NICOLE , DR NUBBEMEYER REINHARD , DR HAUFF PETER , DRA RAUSCH ALEXANDRA , DR STEUBER HOLGER , DR STEGMANN CHRISTIAN , DR BÖMER ULF , DR SUTTER ANDREAS , DR FRIEDRICH CHRISTIAN , DR GÜNTHER JUDITH , DR LANGE MARTIN
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/4439 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D401/12
摘要： La presente solicitud se refiere a nuevos indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, su uso solos o en combinaciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de endometriosis, así como dolores asociados con endometriosis y otros síntomas asociados con endometriosis como dismenorrea, dispareunia, disuria y disquecia, de linfomas, artritis reumatoidea, espondiloartritis (en especial espondiloartritis psoriásica y enfermedad de Bechterew), lupus eritematoso, esclerosis múltiple, degeneración macular, EPOC, gota, enfermedades de hígado graso, insuficiencia insulínica, enfermedades tumorales y psoriasis.

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