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    • 5. 发明申请
    • DERIVES DE 5-PYRIDAZINYL-1-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 5-吡啶基亚氨基-1-氮杂双环[3.2.1]月桂酰胺的衍生物及其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2007020343A1
    • 2007-02-22
    • PCT/FR2006/001911
    • 2006-08-07
    • SANOFI AVENTISGALLI, FrédéricLECLERC, OdileLOCHEAD, Alistair, W.VACHE, Julien
    • GALLI, FrédéricLECLERC, OdileLOCHEAD, Alistair, W.VACHE, Julien
    • C07D471/18A61K31/439A61P25/00
    • C07D471/18
    • L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle R représente soit un atome d'hydrogène ou d'halogène ; soit un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, nitro, amino, di(C 1 -C 3 )alkylamino, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, cyano, hydroxy, acétyle ou méthylènedioxy ; soit un groupe choisi parmi un pyridinyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, tétrazolyle, oxazolyle, thiazolyle, oxadiazolyle, thiadiazolyle, thiényle, furyle, isoxazolyle, isothiazolyle, pyrrolyle, naphtyle, ce groupe pouvant éventuellement être substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, trifluorométhoxy, trifluorométhyle, nitro, cyano, hydroxy, amino, (C 1 -C 6 )alkylamino ou di(C 1 -C 6 )alkylamino ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中R表示:氢原子或卤素原子; 或任选被一个或多个卤素原子取代的苯基,被一个或多个选自(C 1 -C 6 -C 6)烷基的基团(C 1 -C 6 C 1 -C 6烷氧基,硝基,氨基,二(C 1 -C 3)烷基氨基,三氟甲基,三氟甲氧基 ,氰基,羟基,乙酰基或亚甲二氧基; 或选自吡啶基,吡唑基,咪唑基,三唑基,四唑基,恶唑基,噻唑基,恶二唑基,噻二唑基,噻吩基,呋喃基,异恶唑基,异噻唑基,吡咯基,萘基中的基团,其可任选被一个或多个选自卤素 原子,基团(C 1 -C 6 -C 6)烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷氧基,三氟甲氧基 ,三氟甲基,硝基,氰基,羟基,氨基,(C 1 -C 6)烷基氨基或二(C 1 -C 6 - 6 )烷基氨基; 以碱或酸加成盐的形式,以水合物或溶剂合物的形式存在。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。
    • 6. 发明申请
    • DERIVES DE 1,4-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANECARBOXAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 1,4-二氮杂双环[3.2.1]十八烷酰胺的衍生物及其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2005077955A1
    • 2005-08-25
    • PCT/FR2005/000027
    • 2005-01-07
    • SANOFI-AVENTISGALLI, FrédéricLECLERC, OdileLOCHEAD, Alistair
    • GALLI, FrédéricLECLERC, OdileLOCHEAD, Alistair
    • C07D487/08
    • C07D487/08
    • Composés répondant répondant à la formule générale (I) dans laquelle X représente N ou un groupe de formule C-R 2 , P, Q, R et W représentent chacun N ou un groupe de formule C-R 3 , R 1 représente H ou un alkyle, R 2 représente un alkyle, R 3 représente H ou un halogène, ou un groupe alkyle, alcoxy, nitro, amino, trifluorométhyle, cyano, ou de formule générale -NR 4 R 5 , -NR 4 C ( =O ) R 5 , -NR 4 C ( =O ) NR 5 R 6 , - NR 4 C ( =O ) OR 5 , -NR 4 S ( = ) 2 NR 5 R 6 , -OR 4 , -OC ( =O ) R 4, -OC ( =O ) OR 4 , -OC ( =O ) ONR 4 R 5, -OC ( =O ) SR 4 , -C ( =O ) OR 4, -C ( =O ) R 4 , -C ( =O ) NR 4 R 5 , -SR 4, -S ( =O )R 4 , -S ( =O ) 2 R 4 , -S ( =O ) 2 NR 4 R 5 , ou un hétérocycle, R 4 , R 5 , et R 6 représentent chacun H ou un alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, cycloalcényle, ou hétérocycloalkyle ou aryle. Application en thérapeutique.
    • 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中X表示N或具有式C-R2的基团; P,Q,R和W各自表示N或具有式C-R 3的基团; R1表示H或烷基; R2代表烷基; R3代表H或卤素,或烷基,烷氧基,硝基,氨基,三氟甲基,氰基或具有通式-NR4R5,-NR4C(= O)R5,-NR4C(= O)NR5R6,-NR4C(= O )OR5,-NR4S(=)2NR5R6,-OR4,-OC(= O)R4,-OC(= O)OR4,-OC(= O)ONR4R5,-OC(= O)SR4,-C(= O )OR 4,-C(= O)R 4,-C(= O)NR 4 R 5,-SR 4,-S(= O)R 4,-S(= O)2 R 4,-S(= O)2 NR 4 R 5或杂环; 并且R 4,R 5和R 6各自表示H或烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基或杂环烷基或芳基。 本发明还涉及其在治疗中的用途。
    • 9. 发明申请
    • AZABICYCLOALKANE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF IN THERAPY
    • 化学药剂衍生物,其制剂及其在治疗中的应用
    • WO2008110699A3
    • 2009-01-15
    • PCT/FR2008000137
    • 2008-02-04
    • SANOFI AVENTISBEN AYAD OMARLECLERC ODILELOCHEAD ALISTAIRSAADY MOURADSLOWINSKI FRANCKVACHE JULIEN
    • BEN AYAD OMARLECLERC ODILELOCHEAD ALISTAIRSAADY MOURADSLOWINSKI FRANCKVACHE JULIEN
    • C07D471/08A61K31/4748A61P9/00A61P25/00A61P29/00C07D487/08
    • C07D487/08C07D471/08
    • The invention relates to compounds of the general formula (I) in which: R is a hydrogen or halogen atom; or a hydroxyl, (C1C6)alkoxy, (C3-C7)cycloalkyl-O- or (C3-C7)cycloalkyl-(C-1- C3)alkylene-O- group; or a heterocycloalkyl, aryl ou heteroaryl group; wherein said group can optionally be substituted by one or more groups selected from halogen atoms, (C1C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, (C3- C7)cycloalkyl-(C1-C3)alkylene, (C1-C6)alkoxy, (C3-C7)cycloalkyl-O-, (C3- C7)cycloalkyl-(C1C3)alkylene-O-, (C1-C6)fluoroalkyl, (C1C6)fluoroalkoxy, nitro, cyano, hydroxyl, amino, (C1C6)alkylamino or di(C1-C6)alkylamino, heterocycloalkyl, aryl, aryl-(C1C6)alkylene, heteroaryl, heteroaryl-(C1- C6)alkylene, aryl-O-, -C(O)-(C1C6)alkyl groups, the heterocycloalkyl group being optionally substituted by -C(O)O(CH3)3; n is 1 or 2; m is 1 or 2; o is 1 or 2; in the state of a base or an addition salt to an acid, as well as in the hydrate or solvate state. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:R为氢或卤素原子; 或羟基,(C 1 -C 6)烷氧基,(C 3 -C 7)环烷基-O-或(C 3 -C 7)环烷基 - (C 1 -C 3)亚烷基-O-基团; 或杂环烷基,芳基杂芳基; 其中所述基团可任选被一个或多个选自卤素原子,(C 1 -C 6)烷基,(C 3 -C 7)环烷基,(C 3 -C 7)环烷基 - (C 1 -C 3)亚烷基,(C 1 -C 6)烷氧基, (C 3 -C 7)环烷基-O-,(C 3 -C 7)环烷基 - (C 1 -C 3)亚烷基-O-,(C 1 -C 6)氟烷基,(C 1 -C 6)氟烷氧基,硝基,氰基,羟基,氨基,(C 1 -C 6)烷基氨基或 二(C1-C6)烷基氨基,杂环烷基,芳基,芳基 - (C1C6)亚烷基,杂芳基,杂芳基 - (C1- C6)亚烷基,芳基-O-,-C(O) - (C1C6)烷基,杂环烷基 任选被-C(O)O(CH 3)3取代; n为1或2; m为1或2; o是1或2; 以碱的形式或与酸的加成盐以及水合物或溶剂合物状态。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。
    • 10. 发明申请
    • DÉRIVÉS D'AZABICYCLOALKANE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • 化学药剂衍生物,其制剂及其在治疗中的应用
    • WO2008110699A2
    • 2008-09-18
    • PCT/FR2008/000137
    • 2008-02-04
    • SANOFI-AVENTISBEN AYAD, OmarLECLERC, OdileLOCHEAD, AlistairSAADY, MouradSLOWINSKI, FranckVACHE, Julien
    • BEN AYAD, OmarLECLERC, OdileLOCHEAD, AlistairSAADY, MouradSLOWINSKI, FranckVACHE, Julien
    • C07D471/08
    • C07D487/08C07D471/08
    • L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle R représente soit un atome d'hydrogène ou d'halogène; soit un groupe hydroxyle, (C 1 C 6 )alcoxy, (C 3 -C 7 )cycloalkyle-O- ou (C 3 -C 7 )cycloalkyle-(C- 1 - C 3 )alkylène-O-; soit un groupe hétérocycloalkyle, aryle ou hétéroaryle; ce groupe pouvant éventuellement être substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes (C 1 C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 - C 7 )cycloalkyle-(C 1 -C 3 )alkylène, (C 1 -C 6 )alcoxy, (C 3 -C 7 )cycloalkyle-O-, (C 3 - C 7 )cycloalkyle-(C 1 C 3 )alkylène-O-, (C 1 -C 6 )fluoroalkyle, (C 1 C 6 )fluoroalcoxy, nitro, cyano, hydroxyle, amino, (C 1 C 6 )alkylamino ou di(C 1 -C 6 )alkylamino, hétérocycloalkyle, aryle, aryle-(C 1 C 6 )alkylène, hétéroaryle, hétéroaryle-(C 1 - C 6 )alkylène, aryle-O-, -C(O)-(C 1 C 6 )alkyle, le groupe hétérocycloalkyle étant éventuellement substitué par -C(O)O(CH 3 ) 3 ; n représente 1 ou 2; m représente 1 ou 2; o représente 1 ou 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:R为氢或卤素原子; 或羟基(C 1 -C 6)烷氧基,(C 3 -C 7)环烷基-O(C 1 -C 6) - 或(C 3 -C 7 - )环烷基 - (C 1 -C 3)亚烷基-O - 组; 或杂环烷基,芳基杂芳基; 其中所述基团可任选被一个或多个选自以下的基团取代:(C 1 -C 6)烷基,(C 3 -C 6 - C 1 -C 7环烷基,(C 3 -C 7)环烷基 - (C 1 -C 6 - 亚烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷氧基,(C 3 -C 6)亚烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷氧基, >)环烷基-O-,(C 3 -C 7)环烷基 - (C 1 -C 3) 亚烷基-O-,(C 1 -C 6 -C 6)氟烷基,(C 1 -C 6)氟烷氧基, 硝基,氰基,羟基,氨基,(C 1 -C 6)烷基氨基或二(C 1 -C 6) 烷基氨基,杂环烷基,芳基,芳基 - (C 1 -C 6)亚烷基,杂芳基,杂芳基 - (C 1 -C 12) > - >亚烷基,芳基-O-,-C(O) - (C 1 -C 6)烷基,杂环烷基任选被 -C(O)O(CH 3 3 ; n为1或2; m为1或2; o是1或2; 以碱的形式或与酸的加成盐以及水合物或溶剂合物状态。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。