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1. 发明申请

WO2010067332A1 5-AMINO-2-(1-HYDROXY-ETHYL)-TETRAHYDROPYRAN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-2-（1-羟基 - 乙基） - 羟基衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2010067332A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/IB2009/055689
申请日：2009-12-11
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/498 , A61P31/04
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R 1 represents alkoxy (notably methoxy); R 2 represents H or F; each of R 3 , R 4 , R 5 and R 6 represents independently H or D; V represents CH and W represents CH or N or V represents N and W represents CH; Y represents CH or N; Z represents O, S or CH 2 ; and A represents CH 2 , CH 2 CH 2 or CD 2 CD 2 ; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基（特别是甲氧基）; R2表示H或F; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地表示H或D; V表示CH且W表示CH或N或V表示N，W表示CH; Y表示CH或N; Z表示O，S或CH 2; A代表CH2，CH2CH2或CD2CD2; 和这些化合物的盐。

2. 发明申请

WO2010041194A1 TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：三氧化二氮唑酮类抗生素化合物
公开(公告)号：WO2010041194A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/054357
申请日：2009-10-06
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein ----- is a bond or is absent, V is CH, CR 6 or N; R 0 is H or, if ----- is a bond, may also be alkoxy; R 1 is notably H or halogen; U is CH or N when ----- is a bond, or, if ----- is absent, U is CH 2 , NH or NR 9 ; R 2 is H, alkylcarbonyl or CH 2 -R 3 ; R 3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R 4 is H or, if n is not 0 and R 5 is H, may also be OH; R 5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R 6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or -(CH 2 ) q -NR 7 R 8 , q being 1, 2 or 3 and each of R 7 and R 8 independently being H or alkyl or R 7 and R 8 forming with the N atom bearing them a ring; R 9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is -(CH 2 ) p -, -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-; G is substituted phenyl or G 1 or G 2 , wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y 1 , Y 2 and Y 3 may each be CH or N; and n is 0 when A is -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-, and n is 0, 1 or 2 when A is -(CH 2 ) p -, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中Δε- 是一个键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H，或者如果Δε- 是一个键，也可以是烷氧基; R 1特别是H或卤素; 当Δε- 是一个债券，或者，如果?? ----- ?? 不存在，U是CH 2，NH或NR 9; R 2是H，烷基羰基或者-CH 2 -R 3; R 3为H，烷基或羟烷基; R 4为H，或者如果n不为0且R 5为H，也可为OH; R 5为H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧基羰基; R 6是羟基烷基，羧基，烷氧基羰基或 - （CH 2）q -NR 7 R 8，q是1,2或3，R 7和R 8各自独立地是H或烷基或R 7和R 8与 N原子带有一个环; R 9是烷基或羟烷基; A是 - （CH 2）p - ， - CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - ; G是取代的苯基或G 1或G 2，其中Q是O或S，X是CH或N; Y 1，Y 2和Y 3各自为CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - 时，n为0，当A为 - （CH 2）p - ，p为1时，n为0,1或2， 2，3或4，条件是n和p的和为2,3或4; 和这些化合物的盐。

3. 发明申请

WO2009147616A1 [4-(1-AMINO-ETHYL) -CYCLOHEXYL] -METHYL-AMINE AND [6-(1-AMINO-ETHYL) -TETRAHYDRO- PYRAN-3-YL] -METHYL-AMINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译： [4-（1-氨基 - 乙基） - 环己基] - 甲基 - 胺和[6-（1-氨基 - 乙基） - 羟基 - 吡喃-3-基] - 甲基胺衍生物作为抗生素
公开(公告)号：WO2009147616A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/IB2009/052307
申请日：2009-06-02
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D215/22 , C07D407/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61K31/4375 , A61P31/00
CPC分类号： C07D215/22 , C07D405/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R 1 represents alkoxy or halogen; U, V and W each represent CH, or one of U, V and W represents N and the others each represent CH; A represents CH 2 or O; G is CH=CH-E wherein E represents a phenyl group mono- or di-substituted with halogen, or G is a group of one of the formulae (II), (III) hereafter wherein Z represent CH or N, Q represents O or S and K represents O or S; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基或卤素; U，V和W各自表示CH，或U，V和W之一表示N，其余各自表示CH; A表示CH 2或O; G是CH = CH-E，其中E表示被卤素单取代或二取代的苯基，或G是下式（II），（III）之一的基团，其中Z表示CH或N，Q表示O 或S和K表示O或S; 和这些化合物的盐。

4. 发明申请

WO2009104147A3 AZATRICYCLIC ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： AZATRICCLIC抗生素化合物
公开(公告)号：WO2009104147A3
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：PCT/IB2009050675
申请日：2009-02-19
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D471/16 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P31/04 , C07D455/04 , C07D498/16 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/16 , C07D455/04 , C07D471/16 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein n is 0 or 1; R1 represents H or F; U represents CH2 or, provided n is 1, O or NH; "---- " is a bond or is absent; V represents CH or N when "---- " is a bond, or CH2 or NH when "---- " is absent; W represents CH or N; A represents -(CH2)p-NH-(CH2)q- wherein p is 1 and q is 1 or 2 or, provided U represents CH2 and n is 1, p may also be 0 and q is then 2; G represents one of the groups (II) (III) wherein Z represents N or CH and Q represents O or S; and Z0, Z1 and Z2 each represent CH, or Z0 and Z1 each represent CH and Z2 represents N, or Z0 represents CH, Z1 represents N and Z2 represents CH or N, or Z0 represents N and Z1 and Z2 each represent CH; and to salts of such compounds
摘要翻译：本发明涉及式I（I）的抗菌化合物，其中n是0或1; R1代表H或F; U代表CH 2，或者，如果n是1，O或NH; “----”是债券或不存在; V代表当“----”是键时的CH或N，或当“----”不存在时代表CH2或NH; W代表CH或N; A表示 - （CH 2）p -NH-（CH 2）q - ，其中p是1并且q是1或2，或者，如果U表示CH 2并且n是1，则p也可以是0并且q是2; G表示其中Z表示N或CH且Q表示O或S的基团（II）（III）之一; 和Z 0，Z 1和Z 2各自代表CH，或者Z 0和Z 1各自代表CH并且Z 2代表N，或Z 0代表CH，Z 1代表N并且Z 2代表CH或N，或Z 0代表N并且Z 1和Z 2各自代表CH; 并涉及这些化合物的盐

5. 发明申请

WO2007105154A2 ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：抗生素化合物
公开(公告)号：WO2007105154A2
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/IB2007050784
申请日：2007-03-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , GAUVIN JEAN-CHRISTOPHE , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： GAUVIN JEAN-CHRISTOPHE , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/519 , A61P31/04 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to selected antibiotics of formula (Al) wherein R 1 represents alkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen or cyano; one or two of U, V, W and X represent(s) N, the remaining represent CH, or, in case of U, V and/or W, may also represent CR a and, in the case of X, may also represent CR b , R a representing halogen and R b representing halogen or alkoxy; A 3 represents NHCO, CH 2 CH 2 , CH=CH, COCH 2 , CH(OH)CH 2 , CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) or OCH 2 ; A 4 represents CH 2 , CO, CH 2 CH=CH, COCH=CH or CH 2 CONH; R 2 represents hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, carbamoyloxyalkyl, carboxyalkyl or carbamoylalkyl; R 3 and R 4 each independently represent hydrogen, hydroxy or alkylcarbonyloxy; or R 3 and R 4 together represent a bridged dimethylmethylenedioxy chain attached to the carbons bearing R 3 and R 4 ; R 5 represents hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; and the dotted line represents a single bond or, when R 3 and R 4 represent hydrogen, also a double bond; and D represents alkyl, aryl or heteroaryl. An example of such an antibiotic is (E)-2-{(2R,3R,6R)-3-[3-(2,5-difluoro-phenyl)- allylamino]-6-[2-(6-methoxy-[l,5]naphthyridin-4-yl)-ethyl]-tetrahydro-pyran-2-yl}-ethanol.
摘要翻译：本发明涉及选择的式（A1）的抗生素，其中R 1代表烷基，烷氧基，卤代烷氧基，卤素或氰基; U，V，W和X中的一个或者两个表示（s）N，其余表示CH，或者在U，V和/或W的情况下，也可以表示CR X的情况也可以表示代表卤素的卤代烷基和代表卤素或烷氧基的R b1， CH 3 OH表示NHCO，CH 2 CH 2 CH 2，CH = CH，COCH 2，CH（OH）CH CH 2 CH（OH），CH（OH）CH（OH）或OCH 2; A 4代表CH 2，CO，CH 2 CH = CH，COCH = CH或CH 2 CONH; R 2表示氢，烷基，羟基烷基，烷基羰基氧基烷基，氨基甲酰氧基烷基，羧基烷基或氨基甲酰基烷基; R 3和R 4各自独立地表示氢，羟基或烷基羰基氧基; 或R 3和R 4一起代表连接到带有R 3和R 4的碳的桥连二甲亚甲二氧基链， ; R 5表示氢，烷基或羟烷基; 并且虚线表示单键，或者当R 3和R 4代表氢时，也是双键; 和D代表烷基，芳基或杂芳基。这样的抗生素的实例是（E）-2 - {（2R，3R，6R）-3- [3-（2,5-二氟 - 苯基） - 烯丙基氨基] -6- [2-（6-甲氧基 - [1,5]萘啶-4-基） - 乙基] - 四氢 - 吡喃-2-基} - 乙醇。

6. 发明申请

WO2007017828A3 OXAZOLIDINONE-QUINOLONE HYBRIDS AS ANTIBACTERIAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： OXAZOLIDINONE-QUINOLONE混合物作为抗菌化合物
公开(公告)号：WO2007017828A3
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：PCT/IB2006052714
申请日：2006-08-07
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , PANCHAUD PHILIPPE , SIGWALT CHRISTINE , SPECKLIN JEAN-LUC
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , PANCHAUD PHILIPPE , SIGWALT CHRISTINE , SPECKLIN JEAN-LUC
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/4745 , A61P31/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07F7/00
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) Wherein R 1 is CH 2 NHCOR 5 , heteroarylmethyl, heteroaryloxymethyl or heteroarylaminomethyl; R 2 is H, OH, OSO 3 H, OPO 3 H 2 , OCH 2 OPO 3 H 2 , OCOCH 2 CH 2 COOH, OCOR 6 ; R 3 is H or halogen; R 4 is (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )haloalkyl or cycloalkyl; R 5 is alkyl or haloalkyl; and R 6 is the residue of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型嵌合抗生素，其中R 1是CH 2 NHCOR 5，杂芳基甲基，杂芳氧基甲基或杂芳基氨基甲基; R 2是H，OH，OSO 3 H，OPO 3 H 2，OCH 2， 2 O 2 CH 2 CO 2，OORCH 2 CO 2，OCOR 6，SO 2， >; R 3是H或卤素; R 4是（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷基，卤代烷基或环烷基; R 5是烷基或卤代烷基; R 6是天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的残基。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

7. 发明申请

WO2006099884A1 BETA-AMINOALCOHOL ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译： BETA-AMINOALCOHOL抗生素
公开(公告)号：WO2006099884A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：PCT/EP2005/003154
申请日：2005-03-24
申请人： ACTELION PERCUREX AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4709 , A61P31/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： This invention concerns antimicrobially active compounds of the formula (I) wherein R 1 represents alkyl, alkoxy, halogen or cyano; R 2 represents hydrogen or halogen; R 3 represents hydrogen or halogen; one of the symbols W 1 and W 2 represents CH and the other represents CH or N; U represents oxygen or sulphur; and V represents CO or CH 2 ; as well as their optically pure enantiomers, mixtures of enantiomers, racemates, optically pure diastereoisomers, mixtures of diastereoisomers, diastereoisomeric racemates, mixture of diastereoisomeric racemates, meso forms, pharmaceutically acceptable acid addition salts, solvent complexes and morphological forms thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗微生物活性化合物，其中R 1表示烷基，烷氧基，卤素或氰基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢或卤素; 符号W 1和W 2之一表示CH，另一个表示CH或N; U表示氧或硫; V表示CO或CH 2; 以及它们的光学纯对映体，对映异构体的混合物，外消旋体，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映异构体外消旋物，非对映异构体外消旋体的混合物，内消旋形式，药学上可接受的酸加成盐，溶剂络合物及其形态形式。

8. 发明申请

WO2004089947A3 NEUE VERBINDUNGEN MIT ANTIBAKTERIELLER AKTIVITÄT 审中-公开
公开(公告)号：WO2004089947A3
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP2004/003306
申请日：2004-03-29
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean Phillippe , ZUMBRUNN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean Phillippe , ZUMBRUNN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/14
摘要： Die vorliegende Anmeldung beschreibt neuartige antibakterielle Verbindungen der Formel (I). Diese Verbindungen sind unter anderem als Inhibitoren von Topoisomerase IV (Topo IV) sowie von DNA Gyrase von Interesse.

9. 发明申请

WO2004089947A2 NOVEL COMPOUNDS HAVING AN ANTIBACTERIAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有抗菌活性的新的纽带
公开(公告)号：WO2004089947A2
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP2004003306
申请日：2004-03-29
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN PHILLIPPE , ZUMBRUNN CORNELIA
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN PHILLIPPE , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The invention relates to novel antibacterial compounds of formula (I). Said compounds are of interest, inter alia, as topoisomerase IV (topo IV) and DNA gyrase inhibitors.
摘要翻译：本申请描述了式（I）的新的抗菌化合物。这些化合物，特别是作为拓扑异构酶IV（TOPO IV）的抑制剂，以及感兴趣的DNA促旋酶的。

10. 发明申请

WO2010116337A1 2-HYDROXYETHYL-1H-QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR AZAISOSTERIC ANALOGUES WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译： 2-羟基乙基-1H-喹啉-2-酮衍生物及其具有抗细菌活性的亚胺异构体类似物
公开(公告)号：WO2010116337A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/IB2010/051517
申请日：2010-04-08
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04 , A61K31/436 , A61K31/4365 , A61K31/498 , A61P31/04
CPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R 1 represents alkoxy; each of U and V represents CH and W represents CH or N, or U represents N, V represents CH and W represents N, or each of U and V represents N and W represents CH; R 2 represents hydrogen or fluorine when W represents CH or R 2 represents hydrogen when W represents N; A represents O or CH 2 ; Y represents CH or N; Q represents O or S; and n represents 0 or 1; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基; U和V各自表示CH，W表示CH或N，或U表示N，V表示CH，W表示N，或U和V表示N，W表示CH; 当W表示CH时，R2表示氢或氟，当W表示N时，R2表示氢; A表示O或CH 2; Y表示CH或N; Q表示O或S; n表示0或1; 和这些化合物的盐。

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