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1. 发明申请

WO2005073213A3 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 3-AMINO-5-(HYDROXYMETHYL)CYCLOPENTAN-1,2-DIOLDERIVATEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2005073213A3
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/EP2005/000643
申请日：2005-01-24
申请人： LONZA AG , GRIFFITHS, Gareth-John , LANGE, Silvia , BRIEDEN, Walter
发明人： GRIFFITHS, Gareth-John , LANGE, Silvia , BRIEDEN, Walter
IPC分类号： C07D317/44
摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Acetalen und Ketalen von 3-Amino-5-(hydroxymethyl)cyclopentan-1,2-diolen der Formel (I) und/oder Spiegelbild worin R l Wasserstoff, C 1-6 -Alkyl, C 3-8 -Cycloalkyl oder Benzyl ist und worin i) R 2 Methyl und R 3 Ethyl, ii) R 2 Wasserstoff und R 3 C 1-6 -Alkyl oder Phenyl oder iii) R 2 und R 3 zusammen eine Gruppe der Formel -(CH 2 ) n - mit n = 4 bis 6 bedeuten, und die als freie Amine oder als Salze zwei- oder dreibasiger organischer Säuren vorliegen, ausgehend von 2-Acetyl-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-on der Formel (II) und/oder Spiegelbild Das Verfahren ist, abhängig von der Zusammensetzung des Eduktes, gleichermassen geeignet zur Herstellung enantiomerenreiner Verbindungen oder von Gemischen beliebiger Enantiomerenzusammensetzung.

2. 发明申请

WO2004031168A2 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE 3-AMINO-1-(2-THIENYL)-1-PROPANOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备光学活性3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇衍生物的方法和中间体
公开(公告)号：WO2004031168A2
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/EP2003/011073
申请日：2003-10-07
申请人： LONZA AG , FUCHS, Rudolf , MICHEL, Dominique , BRIEDEN, Walter
发明人： FUCHS, Rudolf , MICHEL, Dominique , BRIEDEN, Walter
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D493/14 , C07D333/20
摘要： Enantiomerically enriched 3-amino-1-(2-thienyl)-1-propanols of the fomulae (S)-I or (R)-I wherein R 1 and R 2 independently denote H, C 1-6 -alkyl, C 5-7 -cycloalkyl, aralkyl or aryl, were prepared by reducing a 3-amino-1-(2-thienyl)-1-propanone of the formula (II) wherein R 1 and R 2 are defined as above, using a hydrogen donor in the presence of a metal catalyst, an optically active nitrogen-containing ligand and optionally a base.
摘要翻译：式（S）-I或（R）-I对映异构体富集的3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇其中R 1和R 2独立地表示H，C 1-6 - 烷基，C 5-7 - 环烷基，芳烷基或芳基，通过将式（II）的3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙酮还原，其中R 1和R 2定义为在金属催化剂，光学活性含氮配体和任选的碱的存在下使用氢供体。

3. 发明申请

WO2005073213A2 METHOD FOR THE PRODUCTION OF 3-AMINO-5-(HYDROXYMETHYL)CYCLOPENTANE-1,2-DIOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 3-氨基-5-（羟甲基）环戊烷-1,2-二醇衍生物的制备
公开(公告)号：WO2005073213A2
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/EP2005000643
申请日：2005-01-24
申请人： LONZA AG , GRIFFITHS GARETH-JOHN , LANGE SILVIA , BRIEDEN WALTER
发明人： GRIFFITHS GARETH-JOHN , LANGE SILVIA , BRIEDEN WALTER
IPC分类号： C07D209/52 , C07D317/44 , C07D491/08
CPC分类号： C07D317/44 , C07D209/52 , C07D419/08 , C07D491/08
摘要： The invention relates to a method for the production of acetals and ketals of 3-amino-5-(hydroxymethyl)cyclopentane-1,2-diols of formula (I) (and/or the enantiomer), where R = H, C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl or benzyl and i) R = methyl and R = ethyl, ii) R = H and R = C1-6 alkyl or phenyl or iii) R and R together form a group of formula -(CH2)n- with n = 4 to 6, present as free amines or as salts of di- or tri-basic organic acids, starting from 2-acetyl-2-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of formula (II) (and/or the enantiomer). The method is equally useful, depending on the starting material, for the production of enantiomerically-pure compounds, or mixtures with arbitrary enantiomeric content.
摘要翻译：本发明是一种用于制备缩醛和3-氨基-5-（羟甲基）环戊烷-1,2-二醇的式（I）和/或镜像，其中R 是氢，C 1-6烷基缩酮的工序是C 3-8环烷基或苄基，其中i）R <2>为甲基，R <3>乙基，II）R <2>氢且R <3> C 1-6烷基或苯基，或iii）R <2 >和R <3>一起形成下式基团 - （CH2）n - ，其中N = 4至6是，和二 - 或三元有机酸是作为游离胺或盐，从2-乙酰基-2-氮杂双环 [2.2.1]庚-5-烯-3-酮，式（II）和/或镜像，这取决于起始材料的组成，同样适用于对映体纯的化合物或任何对映体组成的混合物的制备方法。

4. 发明申请

WO2004031168A3 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE 3-AMINO-1-(2-THIENYL)-1-PROPANOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备光学活性3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇衍生物的方法和中间体
公开(公告)号：WO2004031168A3
公开(公告)日：2004-08-26
申请号：PCT/EP0311073
申请日：2003-10-07
申请人： LONZA AG , FUCHS RUDOLF , MICHEL DOMINIQUE , BRIEDEN WALTER
发明人： FUCHS RUDOLF , MICHEL DOMINIQUE , BRIEDEN WALTER
IPC分类号： C07D333/20 , C07D493/14
CPC分类号： C07D493/14 , C07D333/20
摘要： Enantiomerically enriched 3-amino-1-(2-thienyl)-1-propanols of the formulae ((S)-I) or ((R)-I) wherein R and R independently denote H, C1-6-alkyl, C5-7-cycloalkyl, aralkyl or aryl, were prepared by reducing a 3-amino-1-(2-thienyl)-1-propanone of the formula (II) wherein R and R are defined as above, using a hydrogen donor in the presence of a metal catalyst, an optically active nitrogen-containing ligand and optionally a base.
摘要翻译：式（（S）-I）或（（R）-I）的对映体富集的3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇其中R 1和R 2独立地表示H，Cl -6-烷基，C 5-7 - 环烷基，芳烷基或芳基，通过还原其中R 1和R 2的式（II）的3-氨基-1-（2-噻吩基）-1-丙酮 >如上定义，在金属催化剂，光学活性含氮配体和任选的碱的存在下使用氢供体。

5. 发明申请

WO1995029169A3 PROCESS FOR PREPARING 2-PIPERAZINE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO1995029169A3
公开(公告)日：1995-11-02
申请号：PCT/EP1995001475
申请日：1995-04-19
申请人： LONZA AG , BRIEDEN, Walter , RODUIT, Jean-Paul
发明人： LONZA AG
IPC分类号： C07D241/04

6. 发明申请

WO0140212A2 PYRONE DERIVATIVES AND A METHOD FOR PRODUCING SAME 审中-公开
标题翻译：吡喃酮衍生物和方法及其
公开(公告)号：WO0140212A2
公开(公告)日：2001-06-07
申请号：PCT/EP0012243
申请日：2000-12-06
申请人： LONZA AG , BRIEDEN WALTER , GOTTSPONER MICHAEL
发明人： BRIEDEN WALTER , GOTTSPONER MICHAEL
IPC分类号： C07C45/46 , C07C49/80 , C07D309/38
CPC分类号： C07D309/38 , C07C45/46 , C07C49/80
摘要： Disclosed is a novel method for producing pyrone derivatives of general formula (I), wherein X means halogenmethyl, whereby an acetoacetic acid derivative of general formula (II), wherein X has the aforementioned meaning and X means chlorine or bromine, is treated with Lewis acid and is subsequently converted into the desired product by means of water.
摘要翻译：描述的是其中X <1>被卤素，甲基，其中，（II），其中X <1>如以上所定义的通式的乙酰乙酸衍生物和X <2>是氯或用于制备Pyronderivaten的通式（I）的新方法溴，首先与路易斯酸处理，然后用水转化为所需产物。

7. 发明申请

WO1998001568A2 METHOD OF PREPARING (S) - OR (R) -3,3,3-TRIFLUORO-2-HYDROXY-2- METHYLPROPIONIC ACID 审中-公开
标题翻译：用于生产（S） - 或（R）-3,3,3-三氟-2-羟基-2-METHYLPROPIONSAÜRE
公开(公告)号：WO1998001568A2
公开(公告)日：1998-01-15
申请号：PCT/EP1997003670
申请日：1997-07-10
申请人： LONZA AG , BRIEDEN, Walter , NAUGHTON, Andrew , ROBINS, Karen , SHAW, Nicholas , TINSCHERT, Andreas , ZIMMERMANN, Thomas
发明人： LONZA AG
IPC分类号： C12N15/55
CPC分类号： C12N1/20 , C07C235/06 , C12N9/80 , C12P7/42 , C12P13/02 , C12P41/006
摘要： Described are new micro-organisms and a new enzyme capable of using as sole source of nitrogen the propionic acid amide of formula (VI), in racemate form or as optically active isomers. Described also is a method of preparing (S) - or (R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionic acid of formulas (I) and (II) starting from trifluoroaceto-acetic ester. The first three process steps are chemical, the fourth process step microbiological.
摘要翻译：新的微生物和新的酶，它们能够式在外消旋物或其旋光异构体的形式的丙酰胺（VI）的可作为唯一氮源来描述。或（R）-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酸，在式（I）和（II）中，从开始Trifluoracetessigester描述 - 进一步提供了制备（S）的方法。前三个工艺步骤是化学，第四方法阶段微生物进行。

8. 发明申请

WO1997045529A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMINO ALCOHOLS AND DERIVATIVES THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于生产氨基醇及其衍生物
公开(公告)号：WO1997045529A1
公开(公告)日：1997-12-04
申请号：PCT/EP1997002838
申请日：1997-05-30
申请人： LONZA AG , BERNEGGER-EGLI, Christine , BIRCH, Olwen, M. , BOSSARD, Pierre , BRIEDEN, Walter , BRUX, Frank , BURGDORF, Knut , DUC, Laurent , ETTER, Kay-Sarah , GUGGISBERG, Ives , SAUTER, Martin , URBAN, Eva, Maria
发明人： LONZA AG
IPC分类号： C12N01/20
CPC分类号： C12P13/001 , C07C215/42 , C07D209/52 , C12N9/80 , C12P13/02 , C12P41/007 , C12R1/01
摘要： The invention relates to novel micro-organisms which are capable of utilising cyclopentene derivatives of the general formula (VII), in which R is C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, aryl or aryloxy, as the only nitrogen source, as the only carbon source or as the only carbon and oxygen source. The invention also relates to novel enzymes which hydrolyse the cyclopentene derivatives of the general formula (VII). Furthermore, the invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S) or (1S,4R)-1-amino-4(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formulas (I) and (II) and/or of a (1S,4R) or (1R,4S)-amino-alcohol derivative of the general formulas (III) and (IV), in which R has the above meaning.
摘要翻译：描述的是其能够在通式（VII）的环戊烯衍生物的新的微生物，其中R <1> C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，芳基或芳氧基，作为唯一的氮源，作为唯一碳源或作为唯一碳源 - 回收和氮源，以及新酶环戊烯通式的衍生物（VII）水解。此外，用于制备（1R，4S）的一个新的进程 - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）的式-2-环戊烯（I），（II）和/或（由（IV）式中，R <1>如上所述定义或（1R，4S）-Aminoalkoholderivat通式（III）， - 1S，4R）。

9. 发明申请

WO1998015557A1 METHOD FOR THE MANUFACTURE OF BIOTINE (+) 审中-公开
标题翻译：用于生产（+） - 生物素
公开(公告)号：WO1998015557A1
公开(公告)日：1998-04-16
申请号：PCT/EP1997005482
申请日：1997-10-06
申请人： LONZA AG , BRIEDEN, Walter , McGARRITY, John
发明人： LONZA AG
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/55
摘要： Disclosed is a novel method for the manufacture of biotine (+) having formula (I) in which a furoimidazol derivative having general formula (II) is acylated in position N-3, the acylated compound is made to react with an S donor giving a thienoimidazol, the acyl group is removed in position N-3, the side chain is introduced by means of a Grignard reactant, and after elimination of the hydroxy group, hydrogenation of the unsaturated compound obtained and separation of protective groups in position N-1 the end product biotine (+) is obtained. Biotine (+) is an essential vitamin and is used inter alia in the pharmaceutical sector.
摘要翻译：它是用于（+）制备的新方法 - 描述的式（I）的生物素，其中一个Furoimidazolderivat通式（II）中的N-3位，用在一个噻吩并咪唑的S供体的酰化化合物首先酰化被转移，酰基的N-3位被去除，侧链由格氏试剂引入，并最终消除羟基基团后，在目标产物的N-1位置上的保护基的所得到的不饱和化合物和裂解的氢化（+）得到的生物素。（+） - 生物素是一种必需的维生素和在制药领域被用于尤其。

10. 发明申请

WO9801568A3 METHOD OF PREPARING (S) - OR (R) -3,3,3-TRIFLUORO-2-HYDROXY-2- METHYLPROPIONIC ACID 审中-公开
标题翻译：制备（S） - （（R）-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酸的方法
公开(公告)号：WO9801568A3
公开(公告)日：1998-02-19
申请号：PCT/EP9703670
申请日：1997-07-10
申请人： LONZA AG , BRIEDEN WALTER , NAUGHTON ANDREW , ROBINS KAREN , SHAW NICHOLAS , TINSCHERT ANDREAS , ZIMMERMANN THOMAS
发明人： BRIEDEN WALTER , NAUGHTON ANDREW , ROBINS KAREN , SHAW NICHOLAS , TINSCHERT ANDREAS , ZIMMERMANN THOMAS
IPC分类号： C12N15/09 , C07C235/06 , C12N1/21 , C12N9/80 , C12N15/55 , C12P13/02 , C12P41/00 , C12R1/06 , C07C231/06 , C12N1/20 , C12P7/42
CPC分类号： C12N1/20 , C07C235/06 , C12N9/80 , C12P7/42 , C12P13/02 , C12P41/006
摘要： Described are new micro-organisms and a new enzyme capable of using as sole source of nitrogen the propionic acid amide of formula (VI), in racemate form or as optically active isomers. Described also is a method of preparing (S) - or (R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionic acid of formulas (I) and (II) starting from trifluoroaceto-acetic ester. The first three process steps are chemical, the fourth process step microbiological.

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