发明申请
WO2008109786A3 REGIO-SELECTIVE ULLMANN SYNTHESIS OF 4-BROMO-3-METHYL-5-PROPOXY-THIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： REGIO-SELECTIVE ULLMANN SYNTHESIS OF 4-BROMO-3-METHYL-5-PROPOXY-THIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID
- 专利标题（中）：选择性雷蒙曼合成4-溴-3-甲基-5-丙氧基噻吩-2-羧酸
- 申请号：PCT/US2008056112 申请日：2008-03-07
- 公开(公告)号：WO2008109786A3 公开(公告)日：2008-12-11
- 发明人： AYERS TIMOTHY A , GELORMINI ANN MARIE , SHAY JOHN J JR , SLEDESKI ADAM W , YU YONG
- 申请人： SANOFI AVENTIS , AYERS TIMOTHY A , GELORMINI ANN MARIE , SHAY JOHN J JR , SLEDESKI ADAM W , YU YONG
- 专利权人： SANOFI AVENTIS,AYERS TIMOTHY A,GELORMINI ANN MARIE,SHAY JOHN J JR,SLEDESKI ADAM W,YU YONG
- 当前专利权人： SANOFI AVENTIS,AYERS TIMOTHY A,GELORMINI ANN MARIE,SHAY JOHN J JR,SLEDESKI ADAM W,YU YONG
- 优先权： US89349507 2007-03-07
- 主分类号： C07D333/38
- IPC分类号： C07D333/38
摘要：
This invention is directed to a two step regio-selective Ullmann synthesis of 4-bromo-3- methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid compound of formula 16 comprising the steps of brominating 3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid to yield 4,5-dibromo-3-methyl- thiophene-2-carboxylic acid in appropriate bromination organic solvent, and then effecting the selective Ullmann coupling of the 4,5-dibromo-3-methyl-thiophene-2-carboxylic cid with alkali metal propoxide salt using copper catalyst in propanol to yield the compound of formula 16.
摘要（中）：
本发明涉及式16的4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸化合物的两步区域选择性乌尔曼合成，该方法包括溴化3-甲基 - 噻吩-2-羧酸 在合适的溴化有机溶剂中生成4,5-二溴-3-甲基噻吩-2-羧酸，然后进行4,5-二溴-3-甲基噻吩-2-羧酸cid的选择性乌尔曼偶联 与碱金属丙氧化物盐在丙醇中使用铜催化剂反应，得到式16化合物。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D333/00 | 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D333/02 | .不和其他环稠合 |
| ----------C07D333/04 | ..环硫原子上未取代 |
| ------------C07D333/06 | ...仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D333/38 | ....有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子，例如酯基或腈基 |