发明申请
WO2005100376A1 17α-FLUOR 17β-HYDROXIMINOMETHYL-STEROIDE, EIN VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNG ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： 17α-FLUOR 17β-HYDROXIMINOMETHYL-STEROIDE, EIN VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNG ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN
- 专利标题（英）：17α-FLUORO-17β-HYDROXIMINOMETHYL STEROIDS, A METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAID COMPOUNDS
- 专利标题（中）：17α-乙烯FLUOR17β-HYDROXIMINOMETHYL类固醇，对于包含其制备和CONNECTION药物组合物的方法
- 申请号：PCT/EP2005/003977 申请日：2005-04-15
- 公开(公告)号：WO2005100376A1 公开(公告)日：2005-10-27
- 发明人： BOTHE, Ulrich , MENZENBACH, Bernd , DROESCHER, Peter , SCHWEIKERT, Hans-Udo , ELGER, Walter , HILLISCH, Alexander , REDDERSEN, Gudrun , SCHNEIDER, Birgit
- 申请人： SCHERING AG , BOTHE, Ulrich , MENZENBACH, Bernd , DROESCHER, Peter , SCHWEIKERT, Hans-Udo , ELGER, Walter , HILLISCH, Alexander , REDDERSEN, Gudrun , SCHNEIDER, Birgit
- 申请人地址： Müllerstrasse 170-178, 13353 Berlin DE
- 专利权人： SCHERING AG,BOTHE, Ulrich,MENZENBACH, Bernd,DROESCHER, Peter,SCHWEIKERT, Hans-Udo,ELGER, Walter,HILLISCH, Alexander,REDDERSEN, Gudrun,SCHNEIDER, Birgit
- 当前专利权人： SCHERING AG,BOTHE, Ulrich,MENZENBACH, Bernd,DROESCHER, Peter,SCHWEIKERT, Hans-Udo,ELGER, Walter,HILLISCH, Alexander,REDDERSEN, Gudrun,SCHNEIDER, Birgit
- 当前专利权人地址： Müllerstrasse 170-178, 13353 Berlin DE
- 代理机构： CRAMER, Eva-Maria
- 优先权： DE10 20040419
- 主分类号： C07J41/00
- IPC分类号： C07J41/00
摘要：
Die Erfindung betrifft 17α-Fluorsteroide der allgemeinen Formel (I) worin R 1 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe ist, R 2 und R 3 ein Wasserstoffatom, ein Chloratom oder eine Methylgruppe sind und zwischen den Kohlenstoffatomen 6 und 7 sich eine Einfach- oder eine Doppelbindung befinden kann und zwischen den Kohlenstoffatomen 9 und 10 sich eine Einfachoder eine Doppelbindung befinden kann und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen besitzen ein Wirkprofil mit Hybridcharakter. Sie wirken als Inhibitoren der 5α-Reduktase und gleichzeitig als hochpotente Gestagene und eignen sich daher zur Behandlung von Erkrankungen, die bei Mann und Frau in bestimmten Organen und Geweben Folge eines erhöhten Androgenspiegels sind. In Verbindung mit anderen hormonalen Substanzen, wie einem Östrogen, Testosteron bzw. einem starken Androgen, sind die erfindungsgemäßen Verbindungen geeignet als Kontrazeptiva und sonstige Anwendungen für die Frau und für den Mann.
摘要（中）：
本发明涉及以下通式的17α-乙烯氟类固醇（I）其中R <1>是氢原子或甲基，R <2>和R <3>是氢原子，氯原子或甲基，和6和7之间的碳原子， 单或双键可以位于和单或双键可位于碳原子数为9和10，以及这些化合物和含有药物组合物之间。 本发明的化合物具有与混合字符的动作的轮廓。 它们充当将5α-还原酶的抑制剂，并同时作为一个高度有效的孕激素，因此适合于在某些器官和组织导致提高的雄激素水平治疗男性疾病和妇女。 与其它激素物质如雌激素，睾甾酮或强雄激素结合，本发明的化合物可用作避孕药和其它应用对于女人和男人有用。