基本信息:
- 专利标题： PHOSPHODIESTERASE-V MODULATOR DRUGS AND THEIR USES
- 专利标题（中）：磷酸二酯酶-V调节剂药物及其用途
- 申请号：PCT/US9911800 申请日：1999-06-07
- 公开(公告)号：WO9964033A9 公开(公告)日：2000-07-27
- 发明人： KLEIN UWE , ZHU YAN , GRIFFIN JOHN H
- 申请人： ADVANCED MEDICINE INC , KLEIN UWE , ZHU YAN , GRIFFIN JOHN H
- 专利权人： ADVANCED MEDICINE INC,KLEIN UWE,ZHU YAN,GRIFFIN JOHN H
- 当前专利权人： ADVANCED MEDICINE INC,KLEIN UWE,ZHU YAN,GRIFFIN JOHN H
- 优先权： US8844898 1998-06-08; US9307298 1998-07-16
- 主分类号： C07D499/44
- IPC分类号： C07D499/44 ; A01N57/34 ; A61K31/00 ; A61K31/357 ; A61K31/397 ; A61K31/407 ; A61K31/421 ; A61K31/424 ; A61K31/431 ; A61K31/439 ; A61K31/444 ; A61K31/4545 ; A61K31/496 ; A61K31/522 ; A61K31/536 ; A61K31/5377 ; A61K31/546 ; A61K31/551 ; A61K31/65 ; A61K31/7028 ; A61K31/7034 ; A61K31/7036 ; A61K31/7042 ; A61K31/7048 ; A61K31/7052 ; A61K31/7056 ; A61K31/7064 ; A61K31/7068 ; A61K31/7072 ; A61K38/00 ; A61K39/00 ; A61K39/395 ; A61K39/44 ; A61K47/48 ; A61K51/00 ; A61P31/04 ; A61P31/18 ; A61P43/00 ; C07B61/00 ; C07C233/36 ; C07C233/78 ; C07C237/24 ; C07C237/26 ; C07C271/20 ; C07C275/42 ; C07C321/04 ; C07C323/12 ; C07C335/08 ; C07C335/32 ; C07D207/32 ; C07D207/333 ; C07D211/58 ; C07D215/56 ; C07D233/90 ; C07D235/30 ; C07D263/28 ; C07D265/18 ; C07D401/06 ; C07D401/12 ; C07D401/14 ; C07D405/04 ; C07D413/14 ; C07D453/02 ; C07D471/04 ; C07D471/14 ; C07D473/00 ; C07D473/34 ; C07D475/04 ; C07D475/08 ; C07D477/00 ; C07D487/04 ; C07D487/06 ; C07D493/04 ; C07D493/06 ; C07D495/04 ; C07D498/04 ; C07D498/18 ; C07D501/20 ; C07D519/00 ; C07H15/236 ; C07H15/238 ; C07H15/26 ; C07H17/08 ; C07H19/06 ; C07H19/20 ; C07K2/00 ; C07K4/00 ; C12N9/99 ; C12P19/38 ; C12Q1/26 ; C12Q1/44 ; C12Q1/48 ; C12Q1/533 ; C40B30/04 ; C40B40/04 ; G01N33/15 ; G01N33/50 ; G01N33/53 ; G01N33/543 ; G01N33/566 ; G01N33/573 ; G01N33/68 ; G01N33/92 ; G01N37/00
摘要：
This invention relates to novel multibinding compounds that bind to the enzyme phosphodiesterase V (PDE V) and modulate its activity. The compounds of this invention comprise 2-10 PDE V modulator (particularly inhibitor) ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein the ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state bind to a PDE V enzyme. The manner of linking the ligands together is such that the multibinding agents thus formed demonstrate an increased biologic and/or therapeutic effect as compared to the same number of unlinked ligands made available for binding to PDE V. The invention also relates to methods of using such compounds and to methods of preparing them. The compounds of this invention are particularly useful for treating diseases and conditions of mammals that are mediated by PDE V. Accordingly, this invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and an effective amount of a compound of this invention.
摘要（中）：
本发明涉及结合酶磷酸二酯酶V（PDE V）并调节其活性的新型多结合化合物。 本发明的化合物包含通过接头或接头共价连接的2-10个PDE V调节剂（特别是抑制剂）配体，其中其单价（即未连接）状态的配体与PDE V酶结合。 将配体连接在一起的方式使得如此形成的多结合剂与可用于与PDE V结合的相同数目的未连接的配体相比，显示增加的生物学和/或治疗效果。本发明还涉及使用这些 化合物及其制备方法。 本发明的化合物特别可用于治疗由PDE V介导的哺乳动物的疾病和病症。因此，本发明还涉及包含药学上可接受的赋形剂和有效量的本发明化合物的药物组合物。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D499/00 | 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合 |
| --------C07D499/04 | .制备 |
| ----------C07D499/44 | ..在位置6上连有1个被羧酸酰化了的氨基的化合物 |