基本信息:
- 专利标题: 글리코겐 신타제 키나제 3β 억제제로서의아미노벤즈아미드 유도체
- 专利标题(英):Aminobenzamide derivatives as glycogen synthase kinase 3β inhibitors
- 专利标题(中):氨基苯甲酰胺衍生物作为糖原合酶激酶3β抑制剂
- 申请号:KR1020047004829 申请日:2002-10-29
- 公开(公告)号:KR1020040062557A 公开(公告)日:2004-07-07
- 发明人: 프레인에디얀에드가르드 , 부이즌스터스페터야코부스요하네스안토니우스 , 빌렘스마르크 , 엠브레흐츠베르너콘스탄트요한 , 얀센파울아드리안얀 , 레비파울루스요아네스 , 히레스얀 , 드종에마르크레네 , 코이만스루시엔마리아헨리쿠스 , 다에야에르트프레데릭프란스데시레 , 쿡클라마이클죠셉 , 기르츠휴고알폰스가브리엘 , 누이덴스로니마리아 , 메르켄마르크후버트 , 루도비치도널드윌리엄
- 申请人: 얀센 파마슈티카 엔.브이.
- 申请人地址: 벨기에왕국 베-****-비어세 투른호우트세베크 **
- 专利权人: 얀센 파마슈티카 엔.브이.
- 当前专利权人: 얀센 파마슈티카 엔.브이.
- 当前专利权人地址: 벨기에왕국 베-****-비어세 투른호우트세베크 **
- 代理人: 최규팔; 이은선
- 优先权: EP012041927 2001-11-01
- 国际申请: PCT/EP2002/012079 2002-10-29
- 国际公布: WO2003037877 2003-05-08
- 主分类号: C07D239/46
- IPC分类号: C07D239/46
상기 식에서,
환 A는 6-원 헤테로사이클을 나타내고;
R
1 은 수소; 아릴; 포르밀; C
1-6 알킬카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬; C
1-6 알킬옥시카보닐; 임의로 치환된 C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬카보닐이며;
X는 직접결합 또는 링커 원자 또는 그룹이고;
Z는 O 또는 S이며;
R
2 는 수소, C
1-10 알킬, C
2-10 알케닐, C
2-10 알키닐, 카보사이클 또는 헤테로사이클이며, 상기 그룹들은 각각 임의로 치환될 수 있고;
R
3 은 수소; 하이드록시; 할로; 임의로 치환된 C
1-6 알킬 또는 C
2-6 알케닐 또는 C
2-6 알키닐; C
1-6 알킬옥시; C
1-6 알킬티오; C
1-6 알킬옥시카보닐; C
1-6 알킬카보닐옥시; 카복실; 시아노; 니트로; 아미노; 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노; 폴리할로C
1-6 알킬; 폴리할로C
1-6 알킬옥시; 폴리할로C
1-6 알킬티오; R
21 ; R
21 -C
1-6 알킬; R
21 -O-; R
21 -S-; R
21 -C(=O)-; R
21 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -; R
7 -S(=O)
p -NH-; R
21 -S(=O)
p -NH-; R
7 -C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH
2 ; R
7 -C(=O)-NH-; R
21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R
7 ; -C(=NH)R
21 이며;
R
4a 또는 R
4b 는 각각 독립적으로 수소, R
8 , -Y
1 -NR
9 -Y
2 -NR
10 R
11 , -Y
1 -NR
9 -Y
1 -R
8 , -Y
1 -NR
9 R
10 이고;
단, -XR
2 및/또는 R
3 은 수소가 아니다.
The invention compounds of formula (I), their N- oxides, addition salts pharmaceutically acceptable, quaternary amines and stereochemically isomeric forms; Relates to their use, pharmaceutical compositions containing them and methods for their preparation: Wherein Ring A is a 6-membered represents a heterocycle; R 1 is hydrogen; Aryl; Formyl; C 1-6 alkylcarbonyl; An optionally substituted C 1-6 alkyl; C 1-6 alkyloxycarbonyl; An optionally substituted C 1-6 alkyloxy C 1-6 alkyl-carbonyl, and; X is a bond or a linker atom or group; Z is O or S; R 2 is hydrogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, a carbocycle or heterocycle, wherein each group may be optionally substituted; R 3 is hydrogen; Hydroxy; Halo; An optionally substituted C 1-6 alkyl or C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl; C 1-6 alkyloxy; C 1-6 alkylthio; C 1-6 alkyloxycarbonyl; C 1-6 alkyl-carbonyl-oxy; Carboxyl; Cyano; Nitro; Amino; Mono- or di (C 1-6 alkyl) amino; C 1-6 alkyl as a poly-to; C 1-6 alkyloxy poly be; C 1-6 alkylthio poly be; R 21; R 21 -C 1-6 alkyl; R 21 -O-; R 21 -S-; R 21 -C (= O) - ; R 21 -S (= O) p -; R 7 -S (= O) p -; R 7 -S (= O) p -NH-; R 21 -S (= O) p -NH-; R 7 -C (= O) - ; -NHC (= O) H; -C (= O) NHNH 2; R 7 -C (= O) -NH- ; R 21 -C (= O) -NH- ; -C (= NH) R 7; -C (= NH) R 21 a; R 4a or R 4b each independently represents a hydrogen, R 8, -Y 1 -NR 9 -Y 2 -NR 10 R 11, -Y 1 -NR 9 -Y 1 -R 8, -Y 1 -NR 9 R 10 ego; However, -XR 2 and / or R 3 is not hydrogen.
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D239/00 | 杂环化合物,含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环 |
--------C07D239/02 | .不与其他环稠合 |
----------C07D239/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间有1个双键 |
------------C07D239/28 | ...有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,直接连在环碳原子上 |
--------------C07D239/46 | ....两个或更多的氧、硫或氮原子 |