专利号JP2016567476 | 化学療法剤としてのβ置換γアミノ酸および類似体

专利标题：化学療法剤としてのβ置換γアミノ酸および類似体
专利标题（英）：β-substituted γ-amino acids and analogs as chemotherapeutic agents
申请号：JP2016567476 申请日：2015-02-03
公开(公告)号：JP2017508786A 公开(公告)日：2017-03-30
发明人：ベルントジャンデレイト， , ベルントジャンデレイト， , ウォルフ−ニコラスフィッシャー， , ウォルフ−ニコラスフィッシャー， , ケリージェイ．コラー， , ケリージェイ．コラー，
申请人：クワドリガバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド , クワドリガバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
申请人地址：アメリカ合衆国カリフォルニア 94087, サニーベール, ウエストエルカミノリアル 1111, スイート 109−234
专利权人：クワドリガバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド,クワドリガバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
当前专利权人：クワドリガバイオサイエンシーズ，インコーポレイテッド,クワドリガバイオサイエンシーズ，インコーポレイテッド
当前专利权人地址：アメリカ合衆国カリフォルニア 94087, サニーベール, ウエストエルカミノリアル 1111, スイート 109−234
代理人：山本秀策; 森下夏樹; 飯田貴敏; 石川大輔; 山本健策
优先权： US61/935,235 2014-02-03
国际申请： US2015014299 JP 2015-02-03
国际公布： WO2015117146 JP 2015-08-06
主分类号： C07C229/40
IPC分类号： C07C229/40 ; A61K31/197 ; A61K31/255 ; A61K31/27 ; A61K31/41 ; A61K31/662 ; A61P35/00 ; C07C237/30 ; C07C239/20 ; C07C271/46 ; C07C309/66 ; C07D257/04 ; C07F9/30

摘要：

β置換γアミノ酸、β置換γアミノ酸誘導体およびβ置換γアミノ酸類似体、および(バイオ)アイソスター、ならびに化学療法剤としてのそれらの使用を開示する。β置換γアミノ酸誘導体およびβ置換γアミノ酸類似体および(バイオ)アイソスターは、血液脳関門を通過することができる選択的LAT1/4F2hc基質であり、LAT1/4F2hc輸送体を発現する腫瘍において迅速な取込みおよび保持を示す。β置換γアミノ酸誘導体およびβ置換γアミノ酸類似体および(バイオ)アイソスターを合成する方法、ならびに腫瘍を処置するためにその化合物を使用する方法も開示する。β置換γアミノ酸誘導体およびβ置換γアミノ酸類似体および(バイオ)アイソスターは、in vivoで被験体に投与した場合、LAT1/4F2hc輸送体を発現する腫瘍細胞に対して改善された選択性を示し、がん性細胞中で蓄積する。

摘要（英）：

beta-substituted γ amino acids, beta-substituted γ-amino acid derivatives and beta-substituted γ amino acid analogs, and (bio) isostere, as well as their use as chemotherapeutic agents. β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ amino acid analogs and (bio) isosteres are selective LAT1 / 4F2hc substrate capable of passing the blood-brain barrier, quick in tumors expressing LAT1 / 4F2hc transporter uptake and shows the retention. Method for synthesizing β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ amino acid analogs and the (bio) isosteres, as well as methods of using the compounds to treat tumors disclosed. β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ amino acid analogs and (bio) isosteres, when administered to a subject in in vivo, exhibit improved selectivity for tumor cells expressing LAT1 / 4F2hc transporter accumulates in cancerous cells.

JP6271766B2 化学療法剤としてのβ置換γアミノ酸および類似体公开/授权日：2018-01-31

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C	化学；冶金
--C07	有机化学
----C07C	无环或碳环化合物
------C07C229/00	含有连接在同一碳架上的氨基和羧基的化合物
--------C07C229/40	.带有连接在至少1个六元芳环碳原子上的氨基和连接在同一碳架的非环碳原子上的羧基

发明专利 JP2017508786A 化学療法剤としてのβ置換γアミノ酸および類似体 有权

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