基本信息:
- 专利标题： ノッチスペアリングガンマセクレターゼ阻害剤としてのシクロブチルスルホン
- 专利标题（英）：Cyclobutyl sulfones as notch sparing gamma secretase inhibitors
- 专利标题（中）：CYCLOBUTYL SULFONES AS NOTCH SPARING GAMMA SECRETASE INHIBITORS
- 申请号：JP2014121533 申请日：2014-06-12
- 公开(公告)号：JP2014210787A 公开(公告)日：2014-11-13
- 发明人： RICHARD W HEIDEBRECHT , LI CHAOMIN , BENITO MUNOZ , ANDREW ROSENAU , LAURA M SURDI , PAUL TEMPEST , JASON BRUBAKER , PHIENG SILIPHAIVANH
- 申请人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. , Merck Sharp & Dohme Corp , メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.
- 专利权人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.,Merck Sharp & Dohme Corp,メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.
- 当前专利权人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ．,Merck Sharp & Dohme Corp,メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ．
- 优先权： US12521208 2008-04-23
- 主分类号： C07C317/30
- IPC分类号： C07C317/30 ; A61K31/18 ; A61K31/351 ; A61P25/28 ; A61P43/00 ; C07D309/12
摘要：
【課題】ノッチシグナル伝達経路を保持しながら推定γセクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従って、ノッチ阻害による胃腸障害を併発せずにアルツハイマー病の治療又は予防に有用な新規類のシクロブチルスルホン誘導体の提供。【解決手段】ノッチ阻害による胃腸障害を併発せずにアルツハイマー病の治療又は予防に有用な新規類のシクロブチルスルホン誘導体の代表として、N−[トランス−3−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−3−(2,5−ジフルオロフェニル)シクロブチル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物があげられる。【選択図】なし
摘要（中）：
要解决的问题：提供一种新型的环丁基砜衍生物，其抑制通过推定的γ-分泌酶处理APP，同时保留Notch信号传导途径，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病而不发展Notch 抑制介导的胃肠道疾病。解决方案：可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病而不发展Notch抑制介导的胃肠道疾病的新一类环丁砜衍生物的代表是N- [反式-3 - [（4-氯苯基） 磺酰基] -3-（2,5-二氟苯基）环丁基] -1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物。
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C317/00 | 砜；亚砜 |
| --------C07C317/26 | .有砜基或亚砜基和不属于硝基或亚硝基的氮原子连接在同一碳架上 |
| ----------C07C317/30 | ..砜基或亚砜基连接在碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上 |